公开(公告)号：CN115806503B

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202211544602.4

申请日：2022-12-02

Applicant: 中国海洋大学

Inventor： 李晓杨 ,  岳凯瑞 ,  江余祺

IPC: C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D417/04 ,  C07D213/82 ,  C07D241/24 ,  C07D333/38 ,  C07D263/34 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07C275/28 ,  A61K31/166 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/165 ,  A61K31/421 ,  A61K31/42 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/505 ,  A61K31/17 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/02 ,  C07C51/367 ,  C07C59/125 ,  C07C259/06 ,  C07C45/41 ,  C07C47/198 ,  C07C67/31 ,  C07C69/708 ,  C07C51/09

Abstract: 本发明公开了一种选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述的组蛋白去乙酰化酶抑制剂是以六元骈环为母核，以酰肼为锌离子螯合基团的化合物，其具有如通式（I）所示的结构，本发明还提供了该类化合物的制备方法。本发明的化合物对组蛋白去乙酰化酶11（HDAC11）具有明显抑制作用，能够用于制备治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常表达相关疾病的药物，如肿瘤、肝脏疾病、高脂血症、糖尿病、心血管疾病、肥胖和动脉粥样硬化等。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116444397B

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202310335999.4

申请日：2023-03-30

Applicant: 中翌科技有限公司

Inventor： 黄轩 ,  陈观强 ,  王晓光

IPC: C07C253/20 ,  C07C255/10 ,  C07C259/06

Abstract: 本发明公开了一种制备二氯乙腈的方法，包括以下步骤：将氯乙酸甲酯与羟胺在甲醇条件下发生酯化反应，得到2,2‑二氯‑N‑羟基乙酰胺；在用二氯亚砜等脱水剂，生产二氯乙腈，产品经过精馏得到纯度大于99％的无色液体。相对传统的利用五氧化二磷制备二氯乙腈方法，本发明反应简单、条件温和、后处理简单，更加绿色环保。

公开(公告)号：CN115572244B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202110685893.8

申请日：2021-06-21

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王洋 ,  唐海荣 ,  沈翰辰 ,  梁玉茹 ,  丁奎岭

IPC: C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明属合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型2’‑芳基查尔酮类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117466776A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202311420771.1

申请日：2023-10-30

Applicant: 西北大学

Inventor： 杨科武 ,  武晓蓉 ,  陈伟亚

IPC: C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C259/10 ,  A61K31/265 ,  A61K31/407 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明实施例提供了一种对MβLs和SβLs及其介导之耐药细菌具有双重抑制性能的抗菌药物及制备方法和应用，属于微生物药物领域。本发明提供的抑制剂结构通式为： 其组成和结构均已表征且确认。生物活性评价揭示，本发明所提供的抗菌药物对SβLs和MβLs及其介导之耐药细菌均有良好的抑制性能，对酶的半抑制浓度达微摩尔级，使得抗生素灭杀耐药细菌的活力提高2‑16倍，且细胞毒性低。

公开(公告)号：CN117417253A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202311321982.X

申请日：2023-10-12

Applicant: 常州大学

Inventor： 李俊华 ,  沈天赐 ,  杨艳 ,  史一安

IPC: C07C67/343 ,  C07C69/24 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C69/67 ,  C07C69/44 ,  C07C69/533 ,  C07C69/75 ,  C07C69/74 ,  C07C69/753 ,  C07C259/06 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19 ,  C07F9/40 ,  C07F7/08 ,  C07D209/48 ,  C07D215/40 ,  C07D493/04 ,  C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07J1/00

Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域，特别涉及一种通过烷基烯烃制备烷基酸苯酯的方法，在保护气氛下，将烷基烯烃、甲酸苯酯、钯催化剂、双膦配体dtbpx和/或单膦配体TFPP按照1：3：0.05：0.1～0.2的摩尔比分散于有机溶剂中后，在50～110℃下反应得到烷基酸苯酯，反应完成后分离出目标产物烷基酸苯酯。通过金属钯盐、双膦配体或者单磷配体为催化剂，能够在低温非高压的温和条件下反应得到对应的端位烷基羧酸酯及其衍生物，避免了有毒污染物质的产生，无需添加额外的强酸，步骤简便、便于操作，产率高。

公开(公告)号：CN117024310A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202310883304.6

申请日：2023-07-18

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 廉应江 ,  陈光文 ,  陈饶 ,  韩梅

IPC: C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D213/78 ,  C07D307/68 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明公开了一种利用微反应器连续合成羟肟酸类化合物的方法，属于微化工技术化学合成领域。所述方法包括：羟胺盐溶液和碱溶液经计量泵连续输入预冷/热的微反应器中，混合后进行酸碱中和在线游离羟胺，再与计量泵输入微反应器的原料酯混合反应，反应完全后反应液流出微反应器进入收集釜，使用10wt％盐酸调节pH＝3～4，最终得到羟肟酸类化合物。本发明采用微反应技术实现了羟肟酸类化合物的连续化合成，工艺流程简单，反应时间短，易于实现对工艺过程的自动化控制，同时以水为反应介质，无有机溶剂，提高了过程安全性，降低了生产成本。原料酯转化率在99％以上，羟肟酸产率58％～97％，为工业化生产羟肟酸类化合物提供了可行的方法。

公开(公告)号：CN115521228B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202211173263.3

申请日：2022-09-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙昊鹏 ,  王磊 ,  孙天雨

IPC: C07C259/06 ,  C07C237/42 ,  C07C231/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61K31/167

Abstract: 本发明公开了一种BChE‑HDAC6双靶点抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂包括具有如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的BChE‑HDAC6双靶点抑制剂对BChE和HDAC6相关的疾病具有潜在的治疗作用，特别是在神经退行性疾病方面，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN112661668B

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202011622775.4

申请日：2020-12-31

Applicant: 辽宁先达农业科学有限公司

Inventor： 王现全 ,  邹亚波 ,  张峰博 ,  郭武举 ,  郭少康 ,  郭志江 ,  朱晓琳

IPC: C07C259/06 ,  C07C259/10

Abstract: 本发明涉及中间体合成领域，公开了一种N‑取代酰胺类化合物及其制备方法，该化合物具有式(I)所示的结构，在式(I)中，R1选自C1‑6烷基、苯基、由取代基X取代的苯基中的至少一种，所述X选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤素中的至少一种，R2、R3、R4、R5、R6各自独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤素、H中的至少一种，本发明提供的N‑取代酰胺类化合物用于制备式(III)所示的化合物时，具有原料成本低，反应温和，收率高，水解安全性高的优点。

公开(公告)号：CN116478070A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202310463286.6

申请日：2022-06-23

Applicant: 山东第一医科大学(山东省医学科学院)

Inventor： 李荀 ,  郑昌博 ,  解春雨 ,  庞攀攀 ,  乔冠荣 ,  李忠 ,  卫娟娜 ,  辛国斌 ,  张瑛

IPC: C07C275/32 ,  C07D209/18 ,  C07C259/06 ,  C07C273/18 ,  C07C259/10 ,  A61K31/405 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用。本发明提供了一系列具有化合物，所述化合物结构如下式I～式III所示：上述化合物可作为HDAC6抑制剂，具有血管舒张活性及潜伏HIV病毒激活活性，有望开发成为治疗指数较高的临床药物。

公开(公告)号：CN115093359B

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202210718885.3

申请日：2022-06-23

Applicant: 山东第一医科大学(山东省医学科学院)

Inventor： 李荀 ,  郑昌博 ,  解春雨 ,  庞攀攀 ,  乔冠荣 ,  李忠 ,  辛国斌 ,  张瑛 ,  卫娟娜

IPC: C07D209/18 ,  C07C259/06 ,  C07C275/42 ,  C07C273/18 ,  C07C259/10 ,  A61K31/405 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用。本发明提供了一系列具有化合物，所述化合物结构如下式I～式III所示：上述化合物可作为HDAC6抑制剂，具有血管舒张活性及潜伏HIV病毒激活活性，有望开发成为治疗指数较高的临床药物。