公开(公告)号：CN104327152A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201410538497.2

申请日：2014-10-14

Applicant: 厦门大学

Inventor： 曾锦章 ,  庞冀燕 ,  曾文军 ,  吴云龙

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07J73/003

Abstract: 雷公藤甲素衍生物及其应用，涉及雷公藤甲素。所述雷公藤甲素及其衍生物对HepG2细胞和MCF-7细胞具有不同程度的抗癌活性。首次提供了一种用tRXRα和RXRα评估雷公藤甲素及其衍生物抗癌活性和毒副作用的方法。证实雷公藤甲素及其衍生物抗癌活性与下调tRXRα蛋白表达的能力密切相关，下调tRXRα的能力越强，抗癌活性越强。还首次证实雷公藤甲素衍生物毒副作用的降低与其对于正常细胞全长RXRα蛋白的稳定能力有关，衍生物对于全长RXRα的保护作用越强，其毒副作用越小。

公开(公告)号：CN104237536A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410538578.2

申请日：2014-10-14

Applicant: 厦门大学

Inventor： 曾锦章 ,  曾文军 ,  吴云龙

IPC: G01N33/68 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

CPC classification number: G01N33/5011 ,  A61K31/352 ,  G01N2500/10

Abstract: 黄酮类化合物刺槐素及衍生物的用途，涉及黄酮类化合物。在黄酮类化合物对于肿瘤细胞的作用机理的过程中表明，一种黄酮类化合物刺槐素及衍生物可通过诱导视黄醇受体RARγ依赖性的AKT失活/p53激活凋亡途径诱导多种肿瘤细胞的凋亡。以视黄醇受体RARγ作为作用靶点，用于筛选黄酮类化合物，以开发用于治疗各种癌症。黄酮类化合物刺槐素及衍生物可在制备治疗癌症的药物中应用，所述药物以视黄醇受体RARγ作为作用靶点，药物用于诱导肿瘤细胞的凋亡。作用于视黄醇受体RARγ诱导肿瘤细胞凋亡可以用于指导筛选黄酮类化合物，获得具有抗肿瘤活性的化合物，进而制备可作用于视黄醇受体RARγ诱导肿瘤细胞凋亡的活性与功能的药物。