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公开(公告)号：CN104327152A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410538497.2
申请日：2014-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00
CPC classification number: C07J73/003
Abstract: 雷公藤甲素衍生物及其应用，涉及雷公藤甲素。所述雷公藤甲素及其衍生物对HepG2细胞和MCF-7细胞具有不同程度的抗癌活性。首次提供了一种用tRXRα和RXRα评估雷公藤甲素及其衍生物抗癌活性和毒副作用的方法。证实雷公藤甲素及其衍生物抗癌活性与下调tRXRα蛋白表达的能力密切相关，下调tRXRα的能力越强，抗癌活性越强。还首次证实雷公藤甲素衍生物毒副作用的降低与其对于正常细胞全长RXRα蛋白的稳定能力有关，衍生物对于全长RXRα的保护作用越强，其毒副作用越小。
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