公开(公告)号：CN100563812C

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200610024940.X

申请日：2006-03-22

Applicant: 上海化工研究院 ,  复旦大学附属华山医院 ,  上海联泓同位素科技有限公司

Inventor： 伍昭化 ,  刘平 ,  肖斌 ,  许震生 ,  周建耀 ,  张政伟 ,  秦川江 ,  姜永悦 ,  陈代传

IPC: B01J19/00 ,  A61K51/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种可制备多种氟标试剂的化学合成装置，该装置设置了双路管式反应器系统，每一路都具有独立的温控系统和加料系统，能实现正压或负压物料传送，可进行酸式或碱式水解，具有可以根据不同的药物合成参数，随时变换操作参数和合成步骤，保证每一反应过程的精确控制的特点，同时该装置制备分离纯化18F-离子时设计了氧-18原料回收系统，减少了原料损耗，降低了成本。该装置合理的设计可单独或同时完成一种或以上的F-18正电子放射性药物的合成，缩短了合成时间，提高了合成效率，保证了产品纯度，对F-18标记的正电子放射性药物的临床应用和开发提供了较为方便的装置。

公开(公告)号：CN102086177A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200910200117.3

申请日：2009-12-08

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 蒋雨平 ,  胡名扬 ,  许震生 ,  王坚 ,  管一晖 ,  丁正同

IPC: C07D271/06

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及PET显像剂的制备技术。具体涉及一种正电子药物Aβ斑块显像剂标记前体二苯基取代的噁二唑衍生物，即4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-苯胺及其对照品4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-N-甲基苯胺的合成方法，本发明以苯甲腈和盐酸羟胺为原料，经缩合得到对甲氧基苄胺肟，将其与对硝基苯甲酰氯环化得到3-(4-甲氧基苯基)-5-(4-硝基苯基)-1，2，4，-噁二唑，再将其还原、脱掉羟甲氧基得到标记前体。将还原产物胺甲基化再脱掉羟甲氧基就得到对照品。本发明方法获得目标产物标记前体的产率达20％。整个反应过程条件温和，易于操作。

公开(公告)号：CN102086177B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200910200117.3

申请日：2009-12-08

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 蒋雨平 ,  胡名扬 ,  许震生 ,  王坚 ,  管一晖 ,  丁正同

IPC: C07D271/06

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及PET显像剂的制备技术。具体涉及一种正电子药物Aβ斑块显像剂标记前体二苯基取代的噁二唑衍生物，即4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-苯胺及其对照品4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-N-甲基苯胺的合成方法，本发明以苯甲腈和盐酸羟胺为原料，经缩合得到对甲氧基苄胺肟，将其与对硝基苯甲酰氯环化得到3-(4-甲氧基苯基)-5-(4-硝基苯基)-1，2，4，-噁二唑，再将其还原、脱掉羟甲氧基得到标记前体。将还原产物胺甲基化再脱掉羟甲氧基就得到对照品。本发明方法获得目标产物标记前体的产率达20％。整个反应过程条件温和，易于操作。

公开(公告)号：CN1966140A

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：CN200610024940.X

申请日：2006-03-22

Applicant: 上海化工研究院 ,  复旦大学附属华山医院 ,  上海联泓同位素科技有限公司

Inventor： 伍昭化 ,  刘平 ,  肖斌 ,  许震生 ,  周建耀 ,  张政伟 ,  秦川江 ,  姜永悦 ,  陈代传

IPC: B01J19/00 ,  A61K51/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种可制备多种氟标试剂的化学合成装置，该装置设置了双路管式反应器系统，每一路都具有独立的温控系统和加料系统，能实现正压或负压物料传送，可进行酸式或碱式水解，具有可以根据不同的药物合成参数，随时变换操作参数和合成步骤，保证每一反应过程的精确控制的特点，同时该装置制备分离纯化18F－离子时设计了氧－18原料回收系统，减少了原料损耗，降低了成本。该装置合理的设计可单独或同时完成一种或以上的F－18正电子放射性药物的合成，缩短了合成时间，提高了合成效率，保证了产品纯度，对F－18标记的正电子放射性药物的临床应用和开发提供了较为方便的装置。