公开(公告)号：CN1216038C

公开(公告)日：2005-08-24

申请号：CN01811723.6

申请日：2001-06-28

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  鹿沼幸祐 ,  坂上一成

IPC: C07C229/50 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C229/50 ,  C07C2602/18

Abstract: 本发明涉及下式[I]表示的2-氨基-6-氟二环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸衍生物、其药学上允许的盐或其水合物。本发明化合物对以下疾病具有治疗和/或预防效果：精神分裂症、焦虑及相关疾病，抑郁症、双相性精神障碍、癫痫等精神医学性疾病，以及药物依赖性疾病、认知障碍、阿尔茨海默氏病、亨廷顿舞蹈病、帕金森氏症、伴有肌强直的运动障碍、脑缺血、脑功能不全、脊髓障碍、头部障碍等神经学性疾病。可以用作第2组代谢型谷氨酸受体拮抗剂。

公开(公告)号：CN1498201A

公开(公告)日：2004-05-19

申请号：CN02806326.0

申请日：2002-03-11

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成

IPC: C07C51/377 ,  C07C62/24 ,  C07C67/327 ,  C07C69/757

CPC classification number: C07C51/377 ,  C07C67/327 ,  C07C2602/18 ,  Y02P20/55 ,  C07C62/24 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明提供下式(2)表示的2－氧代二环〔3.1.0〕己－3－烯－6－甲酸衍生物的制备方法，其特征在于，使右式(1)表示的4－羟基－2－氧代二环〔3.1.0〕己烷－6－甲酸衍生物在酸或碱的存在下反应。(式中，R1表示氢原子、C1－6烷基、C3－6环烷基、C3－6环烷基C1－6烷基、取代或未取代的苯基取代的C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基、C1－6羟烷基、C1－6烷硫基C1－6烷基、C1－6巯基烷基或者取代或未取代的苯基，R2表示氢原子或羟基的保护基。)(式(2)中，R1与上述相同。)提供对于2－氨基－3－氟二环〔3.1.0〕己烷－2，6－二甲酸衍生物的有效合成有用的化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN1439001A

公开(公告)日：2003-08-27

申请号：CN01812001.6

申请日：2001-07-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  龟尾一弥

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式[I]：A－Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性，可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1290263A

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN98813917.0

申请日：1998-03-19

Applicant: 日本农药株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德 ,  中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富沢泽一雪

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)的芳基哌啶衍生物或其药学上可接受的盐,它们具有抑制精神的作用:其中D为碳原子或氮原子,E为CH基团或氮原子,G为氧原子、硫原子、氮原子或NH基团,Y1为氢原子或卤原子,n为1到4的整数,R1为在说明书中定义的式(i)到(iv)的任一个基团。

公开(公告)号：CN1972938A

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：CN200580018325.1

申请日：2005-04-08

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 熊谷利仁 ,  中村年男 ,  天田由合 ,  关口喜功

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 由下式(1)表示的环状胺化合物。该化合物对α2C受体具有强效黏附抑制活性，因此可用于预防或治疗α2C受体所引起的疾病，例如抑郁症和焦虑症等疾病。(式1)(式中，X表示O、S、SO、SO2、NR2等；R1表示氢、氰基等；Ar1和Ar2各自代表芳基、杂芳基等；B环表示苯环等；n为1－10的整数；p和q各自为1或2)。

公开(公告)号：CN1247527C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN99810183.4

申请日：1999-07-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成 ,  冨沢一雪

IPC: C07C229/50 ,  C07D339/06 ,  A61K31/195 ,  A61K31/38

CPC classification number: C07D317/72 ,  C07C229/50 ,  C07C2602/18 ,  C07D339/06

Abstract: 本发明提供下式所示氟双环[3.1.0]己烷衍生物、其医药上可接受的盐或其水合物式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基、C3-8环烷基或C3-8环烷基C1-5烷基；Y1和Y2相同或不同，表示氢原子、C1-10烷硫基、C3-8环烷硫基、C3-8环烷基C1-5烷硫基、C1-5烷氧基、C3-8环烷氧基或C3-8环烷基C1-5烷氧基，或者一方表示氢原子而另一方表示羟基、C1-5烷氧基、C3-8环烷氧基或C3-8环烷基C1-5烷氧基，或者Y1和Y2合在一起表示氧原子或-X(CH2)nX-基(X是氧原子或硫原子，n是2或3)。本发明的化合物可以用来作为医药、尤其第2组代谢型谷氨酸受体作用药，可用于治疗和预防诸如精神分裂症、不安及其相关疾病、抑郁症、二极性障碍等精神医学障碍，以及诸如药物依赖症、认识障碍、阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病、帕金森病、伴随肌强直的运动障碍、脑缺血、脑机能不全、脊髓障碍、头部障碍等神经学疾病。

公开(公告)号：CN1183092C

公开(公告)日：2005-01-05

申请号：CN99814548.3

申请日：1999-12-17

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成 ,  富泽一雪 ,  伊藤久央 ,  田口武夫

IPC: C07C62/38 ,  C07C51/363 ,  C07C229/50 ,  C07C227/18 ,  C07C235/82 ,  C07C231/12 ,  A61K31/196 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D235/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/363 ,  C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C227/18 ,  C07C229/50 ,  C07C235/82 ,  C07C255/47 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/40 ,  C07D303/42 ,  C07D303/46

Abstract: 通式(1)所示(1S，5R，6S)-或(1SR，5RS，6SR)-3-氟-2-氧代双环[3.1.0]己-3-烯-6-羧酸衍生物；该衍生物的制造方法；和对精神病学疾病或神经病学疾病有治疗效果和预防效果、对第2群代谢移变型谷氨酸受体有作用的含氟氨基酸的高效率制造方法，其特征在于使上述化合物(1)加氢，然后进一步使之转化成乙内酰脲或氨基氰化物，随后水解。在式(1)中，R代表OR1或NR1R2(其中，R1和R2相同或不同，各自代表氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、(C3-6环烷基)(C1-6烷基)、芳基、芳基(C1-6烷基)、(C1-6烷氧基)(C1-6烷基)、C1-6羟烷基、(C1-6烷硫基)(C1-6烷基)或C1-6巯基烷基)。

公开(公告)号：CN1535968A

公开(公告)日：2004-10-13

申请号：CN200410033876.2

申请日：2001-07-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  龟尾一弥

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/12 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P17/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式[I]：A－Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性，可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1088707C

公开(公告)日：2002-08-07

申请号：CN97199832.9

申请日：1997-09-19

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D417/06

Abstract: 本发明为式(I)[式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有从“卤素原子、碳数1～5的烷基、三氟甲基、碳数1～5的烷氧基及羟基”中选出的1个或2个取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1～5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1～5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1～4个从“碳数1～5的烷基、碳数1～5的烷氧基和羟基”中选出的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，Y1-Y2表示CH-CO或C＝C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐。此外，本发明提供了含有上述式(I)所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐的药物及含有其作为有效成分的多巴胺D4受体拮抗剂，它作为与多巴胺D4受体有关的各种疾病、例如精神分裂症和脑血管障碍基老年性痴呆症所致的行为异常等疾病的预防和治疗药很有用，而且作为没有锥体外系障碍副作用的药物很有用。

公开(公告)号：CN1972938B

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN200580018325.1

申请日：2005-04-08

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 熊谷利仁 ,  中村年男 ,  天田由合 ,  关口喜功

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 由下式(1)表示的环状胺化合物。该化合物对α2C受体具有强效黏附抑制活性，因此可用于预防或治疗α2C受体所引起的疾病，例如抑郁症和焦虑症等疾病。(式1)(式中，X表示O、S、SO、SO2、NR2等；R1表示氢、氰基等；Ar1和Ar2各自代表芳基、杂芳基等；B环表示苯环等；n为1-10的整数；p和q各自为1或2)。