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公开(公告)号：CN118184601B
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202410298882.8
申请日：2024-03-15
Applicant: 安徽医科大学
Inventor： 施翔
Abstract: 本发明公开了一系列可用于实时监测体内/外乙酰胆碱酯酶的小分子生物发光探针及制法和应用。该生物发光探针分别为AhBL‑1、AhBL‑2、AhBL‑3，通过光学筛选得到最优探针为AhBL‑3。该探针AhBL‑3以3‑N,N,N‑三甲基甲铵基‑4‑N,N‑二甲氨基甲酰氧基溴苄以及D‑荧光素为起始原料，可通过一步反应制备得到，其合成原料易得，操作简单，易于推广。本发明的探针能够借助细胞凋亡过程中乙酰胆碱酯酶显著上调这一特征，成功实现了细胞凋亡过程的生物发光光学追踪；且该探针在成像时具有高选择性、高灵敏度、高稳定性、高生物安全性以及高信噪比(S/N)等显著优势，其在病理研究、药效评估以及新药研发领域具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119775289A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411774442.1
申请日：2024-12-05
Applicant: 安徽医科大学第一附属医院
IPC: C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种可在细胞中高选择性溶酶体极性成像的激基缔合物比例荧光探针、制法及应用，该荧光探针记为Lyso‑PRG，仅需一步反应制备得到，其合成原料易得，操作简单，易于推广。该荧光探针应用于制备比例型溶酶体内极性变化检测试剂或检测元件。本发明的荧光探针开创性地将monomer‑excimer成像机制用于溶酶体极性成像探针的设计中，进而所得荧光探针表现出极低的背景噪音、超高的Stocks位移(130nm)以及双色比例荧光性质；且基于该荧光探针的基础上，通过引入季胺正电荷结构，能够避免其与脂质膜及脂滴结合，表现出优异的溶酶体选择性，进而在溶酶体极性检测的灵敏度、分辨率以及准确性上表现出显著优势，其在溶酶体极性相关病理研究、药效评估以及新药研发领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118005572A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410093452.2
申请日：2024-01-23
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D277/62 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , C12Q1/26 , G01N33/573 , G01N33/574 , G01N33/58
Abstract: 本发明公开了一种检测细胞色素P450环氧合酶2J2的生物发光探针及其制法和应用，所述生物发光探针(PJ‑Luc)由D‑荧光素(D‑Luc)、甲氧基片段及对羟基苄醇自断裂片段组成，通过针对细胞色素P450环氧合酶2J2(CYP 2J2)的特异性催化作用，PJ‑Luc可选择性脱去分子结构中的甲基，生成极不稳定的化合物IV，IV脱除对羟基苄醇片段并释放出D‑Luc，在荧光素酶的作用下迅速生成化合物VII并伴随强烈的光学信号产生，生物发光探针PJ‑Luc具有可实时、高灵敏度、高选择性、高对比度的精准追踪CYP 2J2活性及含量的性能，可应用于肿瘤组织病灶的早期追踪和定位，具有显著的生物安全性。
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公开(公告)号：CN118184601A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410298882.8
申请日：2024-03-15
Applicant: 安徽医科大学
Inventor： 施翔
Abstract: 本发明公开了一系列可用于实时监测体内/外乙酰胆碱酯酶的小分子生物发光探针及制法和应用。该生物发光探针分别为AhBL‑1、AhBL‑2、AhBL‑3，通过光学筛选得到最优探针为AhBL‑3。该探针AhBL‑3以3‑N,N,N‑三甲基甲铵基‑4‑N,N‑二甲氨基甲酰氧基溴苄以及D‑荧光素为起始原料，可通过一步反应制备得到，其合成原料易得，操作简单，易于推广。本发明的探针能够借助细胞凋亡过程中乙酰胆碱酯酶显著上调这一特征，成功实现了细胞凋亡过程的生物发光光学追踪；且该探针在成像时具有高选择性、高灵敏度、高稳定性、高生物安全性以及高信噪比(S/N)等显著优势，其在病理研究、药效评估以及新药研发领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN115197112B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210928814.6
申请日：2022-08-03
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07C323/12 , C07C319/20 , C07C253/30 , C07C255/44 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N11/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及荧光探针技术领域，具体涉及一种活性氧耐受的二氰基异佛尔酮荧光探针、制备方法及其应用，以二氰基异佛尔酮为荧光团，选用缩硫酮和甲酸两种小分子分别与二氰基异佛尔酮通过缩合反应，制备得到探针DCN‑SS‑R和DCN‑C。本发明荧光探针DCN‑SS‑R和DCN‑C的荧光发射均不受溶剂极性的影响，仅与环境粘度成正相关，并具有灵敏度高，线性范围宽，pH稳定性强，生物相容性好等特点，以及对活性氧表现出显著的耐受性；在线粒体/溶酶体共定位实验中，探针DCN‑SS‑R和DCN‑C对线粒体均具有良好的靶向特性，可实现时时监测线粒体中的粘度波动，在生物检测和线粒体粘度相关疾病诊断方面具有重要的应用前景。
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公开(公告)号：CN115197112A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210928814.6
申请日：2022-08-03
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07C323/12 , C07C319/20 , C07C253/30 , C07C255/44 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N11/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及荧光探针技术领域，具体涉及一种活性氧耐受的二氰基异佛尔酮荧光探针、制备方法及其应用，以二氰基异佛尔酮为荧光团，选用缩硫酮和甲酸两种小分子分别与二氰基异佛尔酮通过缩合反应，制备得到探针DCN‑SS‑R和DCN‑C。本发明荧光探针DCN‑SS‑R和DCN‑C的荧光发射均不受溶剂极性的影响，仅与环境粘度成正相关，并具有灵敏度高，线性范围宽，pH稳定性强，生物相容性好等特点，以及对活性氧表现出显著的耐受性；在线粒体/溶酶体共定位实验中，探针DCN‑SS‑R和DCN‑C对线粒体均具有良好的靶向特性，可实现时时监测线粒体中的粘度波动，在生物检测和线粒体粘度相关疾病诊断方面具有重要的应用前景。
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