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公开(公告)号：CN117447381A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311215367.0
申请日：2023-09-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/42 , A61P43/00 , A61K31/404
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及吲哚酰胺类衍生物及其在制备β2肾上腺素受体别构拮抗剂药物中的应用。本发明以不同取代基的吲哚羧酸与不同取代基的苯胺经酰胺偶联得到一系列吲哚酰胺类衍生物，结构如式(1)所示，其中R1为氢原子，卤素原子，甲氧基或氰基；R2为H,‑CH3，‑(CH3)2。对合成的化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂(NAM)。
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公开(公告)号：CN119424440A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411575749.9
申请日：2024-11-06
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/519 , G01N21/76 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明公开了一种噻吩并嘧啶类化合物作为β2肾上腺素受体(β2AR)别构调节剂的应用，属于药物化学领域。本发明的噻吩并嘧啶类化合物由式1所示，该化合物结构中包含了一个噻吩并[3,2‑d]嘧啶环骨架。通过对本发明的深入研究，发明人发现噻吩并嘧啶类化合物可以作为β2AR的负向别构调节剂或别构拮抗剂。本发明通过GloSensor cAMP含量累积实验测试化合物对β2AR的功能活性以及别构调节机制。研究结果表明，本发明中的大多数噻吩并嘧啶类化合物对β2AR具有别构调节功能，即能负向别构调节β2AR内源性配体异丙肾上腺素(ISO)的活性。其中，6q对β2AR的别构调节功能是阳性药Cmpd‑15的2.7倍。噻吩并嘧啶类β2AR别构拮抗剂的发现，将为靶向β2AR的新药研发提供新的化学实体。
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公开(公告)号：CN119330886A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411228040.1
申请日：2024-09-03
Applicant: 常州大学
IPC: C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P11/06
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种苯并咪唑胺类衍生物及其制备方法和作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。本发明的苯并咪唑胺类衍生物，其中R1为氢原子，溴原子；R2为取代苯甲酰基、取代苄基等。药理结果显示，本发明的苯并咪唑胺类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节异丙肾上腺素(ISO)的功能活性。
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公开(公告)号：CN118812618A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202410826687.8
申请日：2024-06-25
Applicant: 常州大学
IPC: C07J43/00 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种胆酸类似物作为TGR5别构激动剂的应用。本发明以胆酸为原料，先通过一系列的反应得到7位为肟的胆酸中间体，再对中间体进行一系列修饰得到所需的新的胆酸类似物。本发明通过GloSensor cAMP累积实验来测试所有化合物对TGR5的功能活性和别构作用机制。主要检测目标化合物是否能正向别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸(CDCA)的功能活性。药理结果显示合成的所有目标化合物对TGR5都具有较好的激动活性，且可以正向别构调节CDCA的功能活性，即目标化合物均是TGR5正向别构调节剂或别构激动剂。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117229217A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311189427.6
申请日：2023-09-14
Applicant: 常州大学
IPC: C07D231/56 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种肾上腺素受体功能活性的别构调节剂及其制备方法和应用。其技术要点如下：一种肾上腺素受体功能活性的别构调节剂，其特征在于，所述别构调节剂为苯并吡唑酰胺类化合物。其制备方法如下：将3‑羧酸苯并吡唑的衍生物加入到溶剂中，再加入胺和HOAT，搅拌，降温，加入NMM，搅拌，加入EDCI，持续反应，反应结束后，萃取，分离得到别构调节剂。本发明的提供的肾上腺素受体功能活性的别构调节剂，生物活性高，结构稳定性好，可为创制心血管、哮喘和癌症疾病的新药提供坚实的基础。
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公开(公告)号：CN119371477A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411490135.0
申请日：2024-10-24
Applicant: 常州大学
IPC: C07J73/00 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P9/10 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/08 , A61P3/06 , A61P1/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种非甾体胆酸类似物作为TGR5别构激动剂的应用。本发明以胆酸（CA）为先导化合物，先通过一系列的反应得到7‑OH烷基化，以及B环或C环扩环为七元内酯或内酰胺的中间体，再对中间体进行一系列修饰得到非甾体胆酸类似物。本发明通过GloSensor cAMP累积实验来测试所有目标化合物对TGR5的激动活性以及能否正向别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸（CDCA）的功能活性。药理结果显示，合成的大部分目标化合物对TGR5都具有较好的激动活性，且可以正向别构调节CDCA的功能活性，即目标化合物均是TGR5正向别构调节剂或别构激动剂。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119371437A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411380773.7
申请日：2024-09-30
Applicant: 常州大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P25/00 , C12N15/85 , C12N15/12 , G01N21/76
Abstract: 本发明公开了一种噻吩并嘧啶类化合物对多巴胺D4受体别构拮抗剂的应用，属于药物化学领域。本发明的噻吩并嘧啶类化合物由式1所示，该化合物结构中包含了一个噻吩[3,2‑d]并嘧啶环骨架。具体地，所述噻吩并嘧啶类化合物可作为D4R的别构配体，结合D4R，从而影响下游Gi信号通路，用于治疗与D4R有关的疾病。本发明通过GloSensor cAMP含量累积实验测试化合物对D4R的功能活性以及阐明新化合物对D4R是否具有别构调节功能。研究结果表明，本发明中的大多数噻吩并嘧啶类化合物对D4R具有别构调节功能，即能负向别构调节D4R内源性配体多巴胺的功能活性。噻吩并嘧啶类D4R别构拮抗剂的发现，将为靶向D4R的新药研发提供新的研发思路以及化学实体。
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公开(公告)号：CN118221565A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410319564.5
申请日：2024-03-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物应用领域，具体公开了一种具有抗癌活性的3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物及其在制备治疗癌症药物中的应用。所述的3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物的结构如式（1）所示，其中R1是苯环上任意位置的氢、烷基、烷氧基、芳基、卤素、烯基、胺基、羟基、硝基、酰基、氰基或三氟甲基中的任意一种或多种。R2是苯环上任意位置的氢、烷基、烷氧基、芳基、卤素、烯基、胺基、羟基、硝基、酰基、氰基或三氟甲基中的任意一种或多种。本发明通过四氮唑盐还原法(MTT)对合成的化合物进行抗癌活性测试，结果显示合成的一系列3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物具有较好的抗癌活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117567353A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311548359.8
申请日：2023-11-17
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/96 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种吲哚酮螺降蒈二烯化合物及其制备方法和应用。其技术要点如下，将所述吲哚酮螺降蒈二烯化合物用于抑制人肝癌细胞或人乳腺癌细胞的生长活性，其制备方法为：将3‑重氮2‑吲哚酮溶解于芳烃中，在可见光照射下，室温搅拌反应，得到所述吲哚酮螺降蒈二烯化合物。本发明提供的吲哚酮螺降蒈二烯，是一类新型的抗癌活性化合物，其对人肝癌细胞（HepG2）和人乳腺癌细胞（MCF‑7）具有明显的生长抑制活性，本发明可能为抗癌新药的研究开发提供坚实的基础。
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