公开(公告)号：CN112315940A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201910650425.X

申请日：2019-07-18

Applicant: 暨南大学

Inventor： 赵剑豪 ,  吴琰 ,  黎华强 ,  容建华

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K47/24 ,  A61K47/69 ,  A61K31/416 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K33/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种促肿瘤凝血和酶/ATP双重响应性释药的纳米粒子及其制备方法与应用。纳米粒子以甲基丙烯酸酐修饰的交联透明质酸为壳层，以3‑氟‑4‑羧基苯硼酸改性聚赖氨酸后自组装形成的载药纳米粒子为核层，并瘤酸原位性生环成境C下a快CO速3纳释米放粒Ca子2+，；诱经给发肿药靶瘤血向管到凝肿瘤血，组阻织断后癌，在细肿胞的糖供应，同时中和分解肿瘤残留乳酸，消除乳酸化对癌细胞因缺糖凋亡的抵抗作用，随后进入癌细胞的纳米载体在PLL的质子海绵效应下从内涵体/溶酶体逃逸到细胞质，与三磷酸腺苷(ATP)作用快速释放药物，实现肿瘤凝血、去乳酸化和ATP响应释药三者协同快速杀死癌细胞，对肿瘤治疗有重要意义。

公开(公告)号：CN112315940B

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN201910650425.X

申请日：2019-07-18

Applicant: 暨南大学

Inventor： 赵剑豪 ,  吴琰 ,  黎华强 ,  容建华

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K47/24 ,  A61K47/69 ,  A61K31/416 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K33/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种促肿瘤凝血和酶/ATP双重响应性释药的纳米粒子及其制备方法与应用。纳米粒子以甲基丙烯酸酐修饰的交联透明质酸为壳层，以3‑氟‑4‑羧基苯硼酸改性聚赖氨酸后自组装形成的载药纳米粒子为核层，并原位生成CaCO3纳米粒子；经给药靶向到肿瘤组织后，在肿瘤酸性环境下快速释放Ca2+，诱发肿瘤血管凝血，阻断癌细胞的糖供应，同时中和分解肿瘤残留乳酸，消除乳酸化对癌细胞因缺糖凋亡的抵抗作用，随后进入癌细胞的纳米载体在PLL的质子海绵效应下从内涵体/溶酶体逃逸到细胞质，与三磷酸腺苷(ATP)作用快速释放药物，实现肿瘤凝血、去乳酸化和ATP响应释药三者协同快速杀死癌细胞，对肿瘤治疗有重要意义。