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公开(公告)号：CN117777097A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311832044.6
申请日：2023-12-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于分析检测领域，涉及有机小分子荧光探针，特别是指一种特异性检测丁酰胆碱酯酶（BChE）的荧光探针及其制备方法和应用。所述探针是在已有BChE抑制剂的结构基础上，通过连接基团与环境敏感型的荧光团相连。本发明的荧光探针名称为N‑(1‑(4‑(6‑(二甲胺)‑1,3‑二氧‑1H‑苯并[de]异喹啉‑2(3H)‑基)丁基)哌啶‑3‑基)甲基)‑N‑(2‑(二甲胺)乙基)‑2‑萘胺，其特点是：该探针可以实现对BChE特异性检测，制备方法简单，具有高亲和性，高灵敏性与良好的选择性。
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公开(公告)号：CN114591327B
公开(公告)日：2023-02-07
申请号：CN202210307256.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/10 , A61K31/438 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚啉哌啶脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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公开(公告)号：CN115105503B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202210854674.2
申请日：2022-07-20
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/495 , A61P29/00 , A61P25/04 , C07D295/205 , A61K9/20
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及TRPV1拮抗抑制剂/COX抑制剂，特别是指一种TRPV1拮抗/COX抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐、药物制剂和应用。其具有如下结构通式：，式中，Ar为间位、对位取代的苯基或芳香杂环基。涉及该通式中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或COX活性相关的疾病，如慢性疼痛。本申请设计期望具有TRPV1/COX双靶点抑制活性的氟比洛芬衍生物，期望通过TRPV1/COX双靶点作用，减弱或消除体温过高和胃肠道副作用，发挥协同镇痛效果。
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公开(公告)号：CN114605385A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210306407.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/06 , A61K31/454 , A61P29/00 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、焦虑等。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114591327A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210307256.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/10 , A61K31/438 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚啉哌啶脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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公开(公告)号：CN114478359B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202210265310.0
申请日：2022-03-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D211/14 , C07D417/04 , C07D239/42 , C07D209/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , A61P29/00 , A61K31/496 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/4045 , A61K31/437 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种氨基甲酸酯类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及如下通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、神经退行性疾病等。本发明通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)化合物分别对TRPV1和FAAH展现出了较强的拮抗/抑制作用以及动物镇痛活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114605385B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210306407.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/06 , A61K31/454 , A61P29/00 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、焦虑等。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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公开(公告)号：CN115105503A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210854674.2
申请日：2022-07-20
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/495 , A61P29/00 , A61P25/04 , C07D295/205 , A61K9/20
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及TRPV1拮抗抑制剂/COX抑制剂，特别是指一种TRPV1拮抗/COX抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐、药物制剂和应用。其具有如下结构通式：，式中，Ar为间位、对位取代的苯基或芳香杂环基。涉及该通式中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或COX活性相关的疾病，如慢性疼痛。本申请设计期望具有TRPV1/COX双靶点抑制活性的氟比洛芬衍生物，期望通过TRPV1/COX双靶点作用，减弱或消除体温过高和胃肠道副作用，发挥协同镇痛效果。
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公开(公告)号：CN114478359A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210265310.0
申请日：2022-03-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D211/14 , C07D417/04 , C07D239/42 , C07D209/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , A61P29/00 , A61K31/496 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/4045 , A61K31/437 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种氨基甲酸酯类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及如下通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、神经退行性疾病等。本发明通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)化合物分别对TRPV1和FAAH展现出了较强的拮抗/抑制作用以及动物镇痛活性。
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