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公开(公告)号：CN117777106A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311832410.8
申请日：2023-12-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于分析检测领域，涉及有机小分子荧光探针，特别是指基于色氨酸丁酰胆碱酯酶抑制剂的小分子荧光探针及其制备方法和应用。该探针的设计思路是选择萘酰亚胺作为环境敏感型荧光团，色氨酸丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂作为靶向基团，C6链将两部分结构连接在一起。本发明的荧光探针名称为(S)‑N‑(2‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)乙基)‑2‑((6‑(6‑(二甲氨基)‑1,3‑二氧代‑1H‑苯并[de]异喹啉‑2(3H)‑基)己基)氨基)‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺，该荧光探针制备方法简单，在检测BChE时，具有灵敏度高、选择性和光稳定性好的优点。
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公开(公告)号：CN115105503B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202210854674.2
申请日：2022-07-20
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/495 , A61P29/00 , A61P25/04 , C07D295/205 , A61K9/20
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及TRPV1拮抗抑制剂/COX抑制剂，特别是指一种TRPV1拮抗/COX抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐、药物制剂和应用。其具有如下结构通式：，式中，Ar为间位、对位取代的苯基或芳香杂环基。涉及该通式中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或COX活性相关的疾病，如慢性疼痛。本申请设计期望具有TRPV1/COX双靶点抑制活性的氟比洛芬衍生物，期望通过TRPV1/COX双靶点作用，减弱或消除体温过高和胃肠道副作用，发挥协同镇痛效果。
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公开(公告)号：CN114605385A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210306407.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/06 , A61K31/454 , A61P29/00 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、焦虑等。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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公开(公告)号：CN114591327A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210307256.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/10 , A61K31/438 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚啉哌啶脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114478359B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202210265310.0
申请日：2022-03-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D211/14 , C07D417/04 , C07D239/42 , C07D209/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , A61P29/00 , A61K31/496 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/4045 , A61K31/437 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种氨基甲酸酯类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及如下通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、神经退行性疾病等。本发明通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)化合物分别对TRPV1和FAAH展现出了较强的拮抗/抑制作用以及动物镇痛活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114605385B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210306407.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/06 , A61K31/454 , A61P29/00 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、焦虑等。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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公开(公告)号：CN115105503A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210854674.2
申请日：2022-07-20
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/495 , A61P29/00 , A61P25/04 , C07D295/205 , A61K9/20
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及TRPV1拮抗抑制剂/COX抑制剂，特别是指一种TRPV1拮抗/COX抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐、药物制剂和应用。其具有如下结构通式：，式中，Ar为间位、对位取代的苯基或芳香杂环基。涉及该通式中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或COX活性相关的疾病，如慢性疼痛。本申请设计期望具有TRPV1/COX双靶点抑制活性的氟比洛芬衍生物，期望通过TRPV1/COX双靶点作用，减弱或消除体温过高和胃肠道副作用，发挥协同镇痛效果。
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公开(公告)号：CN114478359A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210265310.0
申请日：2022-03-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D211/14 , C07D417/04 , C07D239/42 , C07D209/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , A61P29/00 , A61K31/496 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/4045 , A61K31/437 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种氨基甲酸酯类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及如下通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、神经退行性疾病等。本发明通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)化合物分别对TRPV1和FAAH展现出了较强的拮抗/抑制作用以及动物镇痛活性。
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公开(公告)号：CN114591327B
公开(公告)日：2023-02-07
申请号：CN202210307256.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/10 , A61K31/438 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚啉哌啶脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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