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公开(公告)号：CN117800982A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311821356.7
申请日：2023-12-27
Applicant: 河南大学
IPC: C07D491/107 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于分析检测领域，涉及小分子荧光探针，特别是指一种近红外荧光探针及其制备方法和双响应检测Cu2+和Aβ聚集体中的应用。所述探针是在罗丹明衍生物的荧光团上进行改造，使其发射波长向近红外区域红移。本发明的荧光探针的名称为(E)‑2‑氨基‑6'‑(二乙基氨基)‑4'‑(4‑(哌啶‑1‑基)苯亚甲基)‑1',2',3',4'‑四氢螺[异吲哚啉‑1,9'‑氧杂蒽]‑3‑酮，其突出特点是：该荧光探针可实现对阿尔兹海默症（AD）中Cu2+和Aβ聚集体的同时检测，制备方法简单，其近红外荧光发射（765nm）可有效避免背景干扰，具有高的灵敏度和良好的选择性。
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公开(公告)号：CN117777097A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311832044.6
申请日：2023-12-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于分析检测领域，涉及有机小分子荧光探针，特别是指一种特异性检测丁酰胆碱酯酶（BChE）的荧光探针及其制备方法和应用。所述探针是在已有BChE抑制剂的结构基础上，通过连接基团与环境敏感型的荧光团相连。本发明的荧光探针名称为N‑(1‑(4‑(6‑(二甲胺)‑1,3‑二氧‑1H‑苯并[de]异喹啉‑2(3H)‑基)丁基)哌啶‑3‑基)甲基)‑N‑(2‑(二甲胺)乙基)‑2‑萘胺，其特点是：该探针可以实现对BChE特异性检测，制备方法简单，具有高亲和性，高灵敏性与良好的选择性。
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公开(公告)号：CN114591327B
公开(公告)日：2023-02-07
申请号：CN202210307256.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/10 , A61K31/438 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚啉哌啶脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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公开(公告)号：CN114605385B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210306407.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/06 , A61K31/454 , A61P29/00 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、焦虑等。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115105503A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210854674.2
申请日：2022-07-20
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/495 , A61P29/00 , A61P25/04 , C07D295/205 , A61K9/20
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及TRPV1拮抗抑制剂/COX抑制剂，特别是指一种TRPV1拮抗/COX抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐、药物制剂和应用。其具有如下结构通式：，式中，Ar为间位、对位取代的苯基或芳香杂环基。涉及该通式中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或COX活性相关的疾病，如慢性疼痛。本申请设计期望具有TRPV1/COX双靶点抑制活性的氟比洛芬衍生物，期望通过TRPV1/COX双靶点作用，减弱或消除体温过高和胃肠道副作用，发挥协同镇痛效果。
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公开(公告)号：CN117777106A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311832410.8
申请日：2023-12-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于分析检测领域，涉及有机小分子荧光探针，特别是指基于色氨酸丁酰胆碱酯酶抑制剂的小分子荧光探针及其制备方法和应用。该探针的设计思路是选择萘酰亚胺作为环境敏感型荧光团，色氨酸丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂作为靶向基团，C6链将两部分结构连接在一起。本发明的荧光探针名称为(S)‑N‑(2‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)乙基)‑2‑((6‑(6‑(二甲氨基)‑1,3‑二氧代‑1H‑苯并[de]异喹啉‑2(3H)‑基)己基)氨基)‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺，该荧光探针制备方法简单，在检测BChE时，具有灵敏度高、选择性和光稳定性好的优点。
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公开(公告)号：CN115105503B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202210854674.2
申请日：2022-07-20
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/495 , A61P29/00 , A61P25/04 , C07D295/205 , A61K9/20
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及TRPV1拮抗抑制剂/COX抑制剂，特别是指一种TRPV1拮抗/COX抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐、药物制剂和应用。其具有如下结构通式：，式中，Ar为间位、对位取代的苯基或芳香杂环基。涉及该通式中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或COX活性相关的疾病，如慢性疼痛。本申请设计期望具有TRPV1/COX双靶点抑制活性的氟比洛芬衍生物，期望通过TRPV1/COX双靶点作用，减弱或消除体温过高和胃肠道副作用，发挥协同镇痛效果。
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公开(公告)号：CN114605385A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210306407.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/06 , A61K31/454 , A61P29/00 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、焦虑等。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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公开(公告)号：CN114591327A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210307256.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/10 , A61K31/438 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚啉哌啶脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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