公开(公告)号：CN114907235A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210606969.8

申请日：2022-05-31

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 谭成侠 ,  付欣豪 ,  田晓雨 ,  涂敏婷 ,  王文远

IPC: C07C255/40 ,  C07C253/30 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种1‑氰基‑2‑丙烯基乙酸酯取代苯甲醛类化合物及其制备方法，过氧‑2‑乙基己酸叔丁酯和过氧苯甲酸叔丁酯复配使用作为自由基引发剂，使取代苯甲醛加成至1‑氰基‑2‑丙烯基乙酸酯的双键上，制备1‑氰基‑2‑丙烯基乙酸酯取代苯甲醛类化合物。该方法无需进行预官能团化而具有绿色、经济以及底物范围广等显著的优势，制备得到的化合物结构可作为腺苷酸合成酶抑制剂杀菌药物先导进一步优化。

公开(公告)号：CN114920734A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210620099.X

申请日：2022-06-02

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 谭成侠 ,  周益 ,  杨森 ,  孙斌龙 ,  王文远 ,  付欣豪

IPC: C07D413/04 ,  A01N43/836 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。由丁酮和草酸二乙酯为原料，经缩合、环合、甲基化、氯化及水解反应生成中间体5‑吡唑酸，再经环合、缩合反应设计合成出5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，对目标产物进行杀菌活性测试，表明在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物表现出良好抑菌活性，其中对水稻稻瘟病抑制率可达77.8％。

公开(公告)号：CN114656461B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202210443193.2

申请日：2022-04-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 谭成侠 ,  王文远 ,  杨森 ,  王莹莹

IPC: C07D413/12 ,  A01N43/82 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其合成方法与应用。本发明由3,5‑二氯苯胺与丙烯酸乙酯经加成、水解、环合、氧化合成中间体5；3‑碘苯甲酸经酯化、氰基化生成化合物8，化合物8再与盐酸羟胺反应生成偕胺肟9，偕胺肟9与氯乙酰氯环化合成化合物10，化合物10经水解、缩合得到中间体12；中间体5与中间体12经醚化反应合成目标化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱表征，并对所得的17个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物对10种供试菌种均有一定的抑制活性。

公开(公告)号：CN114656461A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202210443193.2

申请日：2022-04-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 谭成侠 ,  王文远 ,  杨森 ,  王莹莹

IPC: C07D413/12 ,  A01N43/82 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其合成方法与应用。本发明由3,5‑二氯苯胺与丙烯酸乙酯经加成、水解、环合、氧化合成中间体5；3‑碘苯甲酸经酯化、氰基化生成化合物8，化合物8再与盐酸羟胺反应生成偕胺肟9，偕胺肟9与氯乙酰氯环化合成化合物10，化合物10经水解、缩合得到中间体12；中间体5与中间体12经醚化反应合成目标化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱表征，并对所得的17个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物对10种供试菌种均有一定的抑制活性。