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公开(公告)号：CN101691344A
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：CN200910153699.4
申请日：2009-10-26
Applicant: 漆又毛
IPC: C07C279/26 , A61K31/155 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种二甲双胍酸式复盐，通过将二甲双胍与H2Y或MHR混合反应，浓缩，加弱极性溶剂析晶，过滤，干燥制得。本发明所述的二甲双胍酸式复盐具有稳定性好、生物生物利用度提高的特点，并在体内转化为二甲双胍，从而达到杀死癌干细胞的目的。可与其它抗肿瘤化疗药联用，疗效更佳。本发明的二甲双胍酸式复盐的结构通式如下所示。
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公开(公告)号：CN101570539A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200910099301.3
申请日：2009-06-01
Applicant: 漆又毛
IPC: C07D489/02 , C07D489/00 , A61K31/485 , A61P1/10 , A61P25/30
Abstract: 本发明提供一种吗啡酮季铵盐衍生物，以吗啡为起始原料，经去甲基，氧化，还原，缩合等化学反应获得吗啡酮衍生物，再以吗啡酮衍生物为原料，经与烷烃卤化物反应可得。本发明的制备方法具有工艺步骤少、生产成本低、操作简单，质量稳定等特点。提供的化合物对吗啡依赖豚鼠回肠具有显著的收缩作用，从而促进肠的蠕动，可用于制备治疗便秘和肠梗阻的药物；提供的化合物对吗啡诱导的大鼠CPP伴药箱偏爱具有显著的抑制作用，可制备抗复吸作用药物，有效降低复吸率，有利于全面推广戒毒和抗复吸工作。
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公开(公告)号：CN101671369B
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN200910153176.X
申请日：2009-09-24
Applicant: 漆又毛
IPC: C07F9/6561 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种磷酰基甲基沙利霉素醚衍生物，通过将沙利霉素化合物中9位、20位上的羟基与卤甲基烷基硫化物转化成烷基硫甲基醚生成烷基硫甲基沙利霉素醚化合物，再与SO2Cl2反应生成卤甲基沙利霉素醚，再与磷酰保护基反应生成带保护基的磷酰基甲基沙利霉素醚，经催化氢化、加碱或胺制成。本发明所述的衍生物水溶性好，在血液中转变为沙利霉素，能有效杀灭癌干细胞，达到有效杀死癌细胞、预防癌复发和癌转移的治疗目的。本发明的制备方法具有反应条件温和，收率高，操作简易，可工业化生产。本发明的结构通式(I)：
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公开(公告)号：CN101648973A
公开(公告)日：2010-02-17
申请号：CN200910102205.X
申请日：2009-09-03
Applicant: 漆又毛
IPC: C07F9/655 , C07F9/6561 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种水溶性紫杉烷，包括水溶性四环紫杉烷、水溶性五环紫杉烷和水溶性六环紫杉烷。紫杉烷(a)在碱存在下与式(1)反应得到2位、7位或2位和7位都取代的酯(b)；(b)与式(2)反应得到目的产物。本发明所述的水溶性紫杉烷水溶性好，制剂时不用添加表面活性剂和油性辅料，可直接制成粉针或输液；因其具有很好的生物利用度，也可制成口服制剂。本发明所述的水溶性紫杉烷可用于制备临床治疗肿瘤患者的治疗药物。本发明所述的水溶性紫杉烷一方面临床应用方便，另一方面增加了患者的依从性，因此具有明显的优势和市场价值。本发明的结构通式如上式(3)所示。
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公开(公告)号：CN1483721A
公开(公告)日：2004-03-24
申请号：CN03141866.X
申请日：2003-07-24
Applicant: 漆又毛
IPC: C07C215/28 , C07C213/00
Abstract: 本发明公开了一种2－氨基－2－(2－(4－辛基苯基)乙基)－1，3－丙二醇盐酸盐的制备方法。该方法采用辛酰卤与苯在催化剂作用下制得辛酰苯，经还原反应得辛基苯；后者与卤代乙酰卤或卤代乙酐在催化剂作用下制得4－卤代乙酰辛苯，经还原反应得4(2－卤代乙基)辛苯；后者与丙二酸酯在碱性条件下缩合，经亚硝化后还原；经还原裂解，中和即可。本发明选用在我国容易购得的原料，以较短的合成路线制得了目标化合物，具有收率较高，简便易行的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101691344B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN200910153699.4
申请日：2009-10-26
Applicant: 漆又毛
IPC: C07C279/26 , A61K31/155 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种二甲双胍酸式复盐，通过将二甲双胍与H2Y或MHR混合反应，浓缩，加弱极性溶剂析晶，过滤，干燥制得。本发明所述的二甲双胍酸式复盐具有稳定性好、生物生物利用度提高的特点，并在体内转化为二甲双胍，从而达到杀死癌干细胞的目的。可与其它抗肿瘤化疗药联用，疗效更佳。本发明的二甲双胍酸式复盐的结构通式：
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公开(公告)号：CN100418548C
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN03117070.6
申请日：2003-05-18
Applicant: 漆又毛
IPC: A61K36/725 , A61K36/258 , A61K36/16 , A61K31/195 , A61P15/08
Abstract: 本发明公开了一种药用组合物及其用途。它是天然氨基酸和天然提取物形成的活性成分，与相关辅料混合形成药用组合物。天然氨基酸包含体内通过代谢途径产生的非基本氨基酸，优选为鸟氨酸和瓜氨酸或其盐类；天然提取物包含活血化瘀的植物，优选为大枣，银杏和人参。本发明具有治疗以下病症的有利综合效果：性功能低下，阳萎，免疫力低下，慢性疲劳和肝肾功能不良。本发明的药用组合物对提高性功能具有明显作用。在小鼠交配实验中，用上述药用组合物连续灌胃8天，交配试验的骑跨次数与鼠数明显增多。药用组合物通过改进体内环式代谢途径，增强了体质，有效提高人们的性功能。而且无毒副作用，安全性高，可长期服用，是人们改进生活质量和保健的首选产品。
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公开(公告)号：CN101665518B
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN200910153177.4
申请日：2009-09-24
Applicant: 漆又毛
IPC: C07F9/6561 , A61K31/665 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种磷酰基羧酸利沙霉素酯衍生物，具有以下通式(I)结构：通过将利沙霉素化合物在碱存在下与反应得到相应的酯，再与反应得到目的产物(I)；或由利沙霉素(a)在碱存在下与反应得到相应的酯(c)，继而经催化氢化得到目的产物。本发明的衍生物水溶性好，可制成注射剂，在血液中转变为沙利霉素，制成的制剂具有生物利度高、吸收快、稳定性好等特点，可有效杀灭癌干细胞。本发明的制备方法具有收率高，操作简易和工业化生产的前景。本发明通式(I)结构。
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公开(公告)号：CN101671369A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200910153176.X
申请日：2009-09-24
Applicant: 漆又毛
IPC: C07F9/6561 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种磷酰基甲基沙利霉素醚衍生物，通过将沙利霉素化合物中9位、20位上的羟基与卤甲基烷基硫化物转化成烷基硫甲基醚生成烷基硫甲基沙利霉素醚化合物，再与SO 2 Cl 2 反应生成卤甲基沙利霉素醚，再与磷酰保护基反应生成带保护基的磷酰基甲基沙利霉素醚，经催化氢化、加碱或胺制成。本发明所述的衍生物水溶性好，在血液中转变为沙利霉素，能有效杀灭癌干细胞，达到有效杀死癌细胞、预防癌复发和癌转移的治疗目的。本发明的制备方法具有反应条件温和，收率高，操作简易，可工业化生产。本发明的结构通式如上式。
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公开(公告)号：CN101665518A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200910153177.4
申请日：2009-09-24
Applicant: 漆又毛
IPC: C07F9/6561 , A61K31/665 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种磷酰基羧酸利沙霉素酯衍生物，具有以右下通式(I)结构：通过将利沙霉素化合物在碱存在下与(a)反应得到相应的酯，再与(b)反应得到目的产物(I)；或由利沙霉素(a)在碱存在下与(c)反应得到相应的酯(c)，继而经催化氢化得到目的产物。本发明的衍生物水溶性好，可制成注射剂，在血液中转变为沙利霉素，制成的制剂具有生物利度高、吸收快、稳定性好等特点，可有效杀灭癌干细胞。本发明的制备方法具有收率高，操作简易和工业化生产的前景。本发明通式(I)结构（见右上）。
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