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公开(公告)号：CN101648973B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200910102205.X
申请日：2009-09-03
Applicant: 漆又毛
IPC: C07F9/655 , C07F9/6561 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种水溶性紫杉烷，包括水溶性四环紫杉烷、水溶性五环紫杉烷和水溶性六环紫杉烷。紫杉烷(a)在碱存在下与反应得到2位、7位或2位和7位都取代的酯(b)；(b)与反应得到目的产物。本发明所述的水溶性紫杉烷水溶性好，制剂时不用添加表面活性剂和油性辅料，可直接制成粉针或输液；因其具有很好的生物利用度，也可制成口服制剂。本发明所述的水溶性紫杉烷可用于制备临床治疗肿瘤患者的治疗药物。本发明所述的水溶性紫杉烷一方面临床应用方便，另一方面增加了患者的依从性，因此具有明显的优势和市场价值。本发明的结构通式(I)如图所示。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101570539B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN200910099301.3
申请日：2009-06-01
Applicant: 漆又毛
IPC: C07D489/02 , C07D489/00 , A61K31/485 , A61P1/10 , A61P25/30
Abstract: 本发明提供一种吗啡酮季铵盐衍生物，以吗啡为起始原料，经去甲基，氧化，还原，缩合等化学反应获得吗啡酮衍生物，再以吗啡酮衍生物为原料，经与烷烃卤化物反应可得。本发明的制备方法具有工艺步骤少、生产成本低、操作简单，质量稳定等特点。提供的化合物对吗啡依赖豚鼠回肠具有显著的收缩作用，从而促进肠的蠕动，可用于制备治疗便秘和肠梗阻的药物；提供的化合物对吗啡诱导的大鼠CPP伴药箱偏爱具有显著的抑制作用，可制备抗复吸作用药物，有效降低复吸率，有利于全面推广戒毒和抗复吸工作。结构通式：
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公开(公告)号：CN101691344A
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：CN200910153699.4
申请日：2009-10-26
Applicant: 漆又毛
IPC: C07C279/26 , A61K31/155 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种二甲双胍酸式复盐，通过将二甲双胍与H2Y或MHR混合反应，浓缩，加弱极性溶剂析晶，过滤，干燥制得。本发明所述的二甲双胍酸式复盐具有稳定性好、生物生物利用度提高的特点，并在体内转化为二甲双胍，从而达到杀死癌干细胞的目的。可与其它抗肿瘤化疗药联用，疗效更佳。本发明的二甲双胍酸式复盐的结构通式如下所示。
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公开(公告)号：CN101570539A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200910099301.3
申请日：2009-06-01
Applicant: 漆又毛
IPC: C07D489/02 , C07D489/00 , A61K31/485 , A61P1/10 , A61P25/30
Abstract: 本发明提供一种吗啡酮季铵盐衍生物，以吗啡为起始原料，经去甲基，氧化，还原，缩合等化学反应获得吗啡酮衍生物，再以吗啡酮衍生物为原料，经与烷烃卤化物反应可得。本发明的制备方法具有工艺步骤少、生产成本低、操作简单，质量稳定等特点。提供的化合物对吗啡依赖豚鼠回肠具有显著的收缩作用，从而促进肠的蠕动，可用于制备治疗便秘和肠梗阻的药物；提供的化合物对吗啡诱导的大鼠CPP伴药箱偏爱具有显著的抑制作用，可制备抗复吸作用药物，有效降低复吸率，有利于全面推广戒毒和抗复吸工作。
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公开(公告)号：CN101691344B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN200910153699.4
申请日：2009-10-26
Applicant: 漆又毛
IPC: C07C279/26 , A61K31/155 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种二甲双胍酸式复盐，通过将二甲双胍与H2Y或MHR混合反应，浓缩，加弱极性溶剂析晶，过滤，干燥制得。本发明所述的二甲双胍酸式复盐具有稳定性好、生物生物利用度提高的特点，并在体内转化为二甲双胍，从而达到杀死癌干细胞的目的。可与其它抗肿瘤化疗药联用，疗效更佳。本发明的二甲双胍酸式复盐的结构通式：
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公开(公告)号：CN101648973A
公开(公告)日：2010-02-17
申请号：CN200910102205.X
申请日：2009-09-03
Applicant: 漆又毛
IPC: C07F9/655 , C07F9/6561 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种水溶性紫杉烷，包括水溶性四环紫杉烷、水溶性五环紫杉烷和水溶性六环紫杉烷。紫杉烷(a)在碱存在下与式(1)反应得到2位、7位或2位和7位都取代的酯(b)；(b)与式(2)反应得到目的产物。本发明所述的水溶性紫杉烷水溶性好，制剂时不用添加表面活性剂和油性辅料，可直接制成粉针或输液；因其具有很好的生物利用度，也可制成口服制剂。本发明所述的水溶性紫杉烷可用于制备临床治疗肿瘤患者的治疗药物。本发明所述的水溶性紫杉烷一方面临床应用方便，另一方面增加了患者的依从性，因此具有明显的优势和市场价值。本发明的结构通式如上式(3)所示。
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