公开(公告)号：CN108026083B

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN201680048685.4

申请日：2016-06-16

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： L.M.史密斯二世 ,  D.J.P.平托 ,  J.R.科特 ,  W.R.尤因

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗血栓栓塞性和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：CN103857681B

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201280049108.9

申请日：2012-08-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D.J.品托 ,  J.R.考特 ,  P.J.吉利甘 ,  方天安 ,  L.M.史密斯二世 ,  王裕丰 ,  杨武 ,  W.R.艾温

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

Abstract: 本发明提供式(Ia)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量皆如本申请所定义。这些化合物为选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明也涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其治疗血栓栓塞和/或炎性障碍的方法。

公开(公告)号：CN103974938A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201280060869.4

申请日：2012-10-12

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： M.J.奥瓦特 ,  D.J.P.平托 ,  L.M.史密斯二世 ,  S.斯里瓦斯塔瓦

IPC: C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  A61P7/02 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P7/02 ,  C07B2200/13 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、可药用盐，其中所有变量如本文中所定义。所述化合物为因子XIa和/或血浆激肽释放酶的抑制剂，其可用作药物。

公开(公告)号：CN108137549A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680058331.8

申请日：2016-08-03

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： J.R.科特 ,  W.R.尤因 ,  D.J.P.平托 ,  L.M.史密斯二世

IPC: C07D401/14 ,  A61P7/02 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/10 ,  C07D237/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4178

CPC classification number: C07D403/10 ,  A61P7/02 ,  C07D211/86 ,  C07D237/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN103987696B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201280061628.1

申请日：2012-10-12

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： M.J.奥尔瓦特 ,  D.J.P.平托 ,  L.M.史密斯二世 ,  S.斯里瓦斯塔瓦

IPC: C07D217/26 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07F9/6524 ,  C07D217/26 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐，其中全部变量均如本文所定义。这些化合物为因子XIa和/或血浆激肽释放酶的抑制剂，其可用作药剂。(56)对比文件WO 2005014533 A2,2005.02.17,第3页第3-4段、第8页第3段、第12-13页、第8-20页、第54页表格化合物196.汪燕.新型抗凝药物研究进展《.中国新药杂志》.2011,第20卷(第6期),第514-517页.

公开(公告)号：CN105294701A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510648908.8

申请日：2012-08-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.Y.S.林 ,  C.G.克拉克 ,  J.R.科尔特 ,  W.R.尤因 ,  P.J.吉利根 ,  Y.雍 ,  W.杨 ,  L.M.史密斯二世 ,  Y.王

IPC: C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明涉及作为因子XIA抑制剂的环状P1连接体。本发明提供式(Ia)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子Xia抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN103702999A

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201280037801.4

申请日：2012-08-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.Y.S.林 ,  C.G.克拉克 ,  J.R.科尔特 ,  W.R.尤因 ,  P.J.吉利根 ,  Y.雍 ,  W.杨 ,  L.M.史密斯二世 ,  Y.王

IPC: C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/4985 ,  A61P7/00

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明提供式(Ia)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子Xia抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN108026083A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201680048685.4

申请日：2016-06-16

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： L.M.史密斯二世 ,  D.J.P.平托 ,  J.R.科特 ,  W.R.尤因

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D403/14 ,  A61P7/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗血栓栓塞性和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：CN105294701B

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201510648908.8

申请日：2012-08-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.Y.S.林 ,  C.G.克拉克 ,  J.R.科尔特 ,  W.R.尤因 ,  P.J.吉利根 ,  Y.雍 ,  W.杨 ,  L.M.史密斯二世 ,  Y.王

IPC: C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明涉及作为因子XIA抑制剂的环状P1连接体。本发明提供式(Ia)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子Xia抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN103987697B

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201280061670.3

申请日：2012-10-12

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： M.J.奥尔瓦特 ,  D.J.P.平托 ,  L.M.史密斯二世 ,  S.斯里瓦斯塔瓦 ,  J.R.科特

IPC: C07D217/26 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐，其中全部变量均如本文所定义。这些化合物为因子XIa和/或血浆激肽释放酶的抑制剂，其可用作药剂。(I)。