公开(公告)号：CN109715615A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201780041083.0

申请日：2017-06-28

Applicant: 蒙特利尔大学 ,  百时美施贵宝公司

Inventor： E.S.普里斯特利 ,  S.K.雷斯尼克 ,  E.H.吕迪格尔 ,  J.R.吉拉得 ,  O.S.哈尔佩恩 ,  W.蒋 ,  J.里奇特 ,  R.鲁埃尔 ,  S.特拉帕蒂 ,  W.杨 ,  X.张

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/10 ,  C07D235/26 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D257/04 ,  C07D498/10 ,  A61K31/437 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物：其中所有变量都如说明书中所定义，和包含此类新型化合物中的任一种的组合物。这些化合物是血管紧张素II受体的偏向性激动剂或β抑制蛋白激动剂，其可用作药物。

公开(公告)号：CN103702999B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201280037801.4

申请日：2012-08-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.Y.S.林 ,  C.G.克拉克 ,  J.R.科尔特 ,  W.R.尤因 ,  P.J.吉利根 ,  Y.雍 ,  W.杨 ,  L.M.史密斯二世 ,  Y.王

IPC: C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/4985 ,  A61P7/00

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明提供式(Ia)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子Xia抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN102753555A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201180009345.8

申请日：2011-02-10

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： J.R.科特 ,  T.方 ,  C.P.德奇科 ,  D.J.P.平托 ,  K.A.罗西 ,  Z.胡 ,  Y.永 ,  M.L.权 ,  J.M.斯莫尔希尔 ,  Y.王 ,  W.杨

IPC: C07D487/08 ,  C07D498/08

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

Abstract: 本发明提供式(I)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物为选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的医药组合物及其用于治疗血栓栓塞和/或炎性病症的使用方法。

公开(公告)号：CN105294701B

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201510648908.8

申请日：2012-08-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.Y.S.林 ,  C.G.克拉克 ,  J.R.科尔特 ,  W.R.尤因 ,  P.J.吉利根 ,  Y.雍 ,  W.杨 ,  L.M.史密斯二世 ,  Y.王

IPC: C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明涉及作为因子XIA抑制剂的环状P1连接体。本发明提供式(Ia)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子Xia抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN105294701A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510648908.8

申请日：2012-08-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.Y.S.林 ,  C.G.克拉克 ,  J.R.科尔特 ,  W.R.尤因 ,  P.J.吉利根 ,  Y.雍 ,  W.杨 ,  L.M.史密斯二世 ,  Y.王

IPC: C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明涉及作为因子XIA抑制剂的环状P1连接体。本发明提供式(Ia)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子Xia抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN103702999A

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201280037801.4

申请日：2012-08-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.Y.S.林 ,  C.G.克拉克 ,  J.R.科尔特 ,  W.R.尤因 ,  P.J.吉利根 ,  Y.雍 ,  W.杨 ,  L.M.史密斯二世 ,  Y.王

IPC: C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/4985 ,  A61P7/00

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明提供式(Ia)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子Xia抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。