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公开(公告)号：CN114907318A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210787475.4
申请日：2022-07-04
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种异烟酸‑吡唑衍生物，其具有结构通式该化合物对KDM5B具有显著的生物抑制活性，可用于制备研发新型KDM5B抑制剂，丰富了异烟酸衍生物的种类，为开发抑制KDM5B药物奠定了基础。本发明以芳环胺类化合物为原料，经亲核加成‑消除、Vilsmeier‑Haack反应、还原胺化制得，制备方法简单，条件温和且产率高。这类化合物在酶水平上对KDM5B具有纳摩尔级别的抑制作用，为进一步研究抑制KDM5B的抗癌药物提供了先导化合物的结构，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110343109B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201910771932.9
申请日：2019-08-21
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D475/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明针对现有技术存在的问题，提供一种二氢蝶啶酮‑磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用，为在抑制含溴结构域蛋白BRD4方面的抗肿瘤药物研发提供新的选择。通过活性实验证实本发明所述具有二氢蝶啶酮结构的新型化合物具有很好的BRD4蛋白抑制效果，可以抑制肿瘤细胞增殖，尤其是针对胃癌细胞，部分化合物的抑制活性达到或优于阳性对照化合物JQ1。本发明将为BRD4抑制剂、肿瘤等疾病的治疗提供新的药物选择。
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公开(公告)号：CN114920726A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202210621371.6
申请日：2022-06-01
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D401/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三氮唑‑异烟酸类化合物，该化合物在组蛋白赖氨酸去甲基化酶5B有较好的抑制作用，同时对肿瘤细胞有一定的抑制活性。本发明还公开了上述三氮唑‑异烟酸类化合物的制备方法，由该方法制备得到的上述化合物具有收率高的特点。且反应条件温和，操作简单。本发明还公开了上述三氮唑‑异烟酸类化合物的应用，其可作为活性物质制备具有抗肿瘤活性的药物。
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公开(公告)号：CN110343109A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910771932.9
申请日：2019-08-21
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D475/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明针对现有技术存在的问题，提供一种二氢蝶啶酮-磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用，为在抑制含溴结构域蛋白BRD4方面的抗肿瘤药物研发提供新的选择。通过活性实验证实本发明所述具有二氢蝶啶酮结构的新型化合物具有很好的BRD4蛋白抑制效果，可以抑制肿瘤细胞增殖，尤其是针对胃癌细胞，部分化合物的抑制活性达到或优于阳性对照化合物JQ1。本发明将为BRD4抑制剂、肿瘤等疾病的治疗提供新的药物选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106831489B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201710178308.9
申请日：2017-03-23
Applicant: 郑州大学
IPC: C07C251/80 , C07C249/16 , C07C213/00 , C07C219/06 , C07C241/04 , C07C243/14 , A61K31/165 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类新的苯环丙胺酰腙类化合物、制备方法及其应用，属药物化学领域。其具有通式（I）所示结构：该类化合物在组蛋白赖氨酸酶抑制及抗肿瘤方面具有显著的活性，总收率达65%以上。
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公开(公告)号：CN114920726B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210621371.6
申请日：2022-06-01
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D401/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三氮唑‑异烟酸类化合物，该化合物在组蛋白赖氨酸去甲基化酶5B有较好的抑制作用，同时对肿瘤细胞有一定的抑制活性。本发明还公开了上述三氮唑‑异烟酸类化合物的制备方法，由该方法制备得到的上述化合物具有收率高的特点。且反应条件温和，操作简单。本发明还公开了上述三氮唑‑异烟酸类化合物的应用，其可作为活性物质制备具有抗肿瘤活性的药物。
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公开(公告)号：CN114907317B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210621385.8
申请日：2022-06-01
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/4439 , A61K31/444
Abstract: 本发明公开了一种吡唑‑乙烯基‑异烟酸衍生物，对KDM5B具有显著的生物抑制活性，可用于制备研发新型KDM5B抑制剂，丰富了异烟酸衍生物的种类，为开发抑制KDM5B药物奠定了基础。本发明以芳环醛类等基础化合物为原料，经亲核加成‑消除、Vilsmeier‑Haack反应、Knoevenagel缩合反应制得，制备方法简单，条件温和且产率高。该类化合物在酶水平上对KDM5B具有纳摩尔级别的抑制作用，为进一步研究抑制KDM5B的抗癌药物提供了先导化合物的结构，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111454252B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202010401690.7
申请日：2020-05-13
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D405/04 , C07D401/04 , C07D249/06 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明公开了含芳环/芳杂环‑三氮唑‑亚甲基‑TCP衍生物，具有通式Ⅰ所述结构：对LSD1具有显著的生物抑制活性，可用于制备抑制LSD1药物，丰富了TCP衍生物的种类，为研发新型的LSD1抑制剂奠定了基础。尤其可用于制备抗肿瘤药物，对胃癌细胞株(MGC‑803、SGC‑7901)，乳腺癌细胞株(MCF‑7)，前列腺癌细胞株(PC‑3)等多种肿瘤细胞株具有一定程度的抑制作用，表现出抗肿瘤活性，为抗癌药物提供了先导化合物结构，具有较好的应用前景。本发明还提供了上述含芳环/芳杂环‑三氮唑‑亚甲基‑TCP衍生物的制备方法，以(1R，2S)‑苯基环丙胺或(1R，2S)‑3，4‑二氟苯基环丙胺为原料，经上炔、环加成反应制得，制备方法简单，便于批量化生产和商业化应用。
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公开(公告)号：CN111454252A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010401690.7
申请日：2020-05-13
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D405/04 , C07D401/04 , C07D249/06 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明公开了含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物，具有通式Ⅰ所述结构：对LSD1具有显著的生物抑制活性，可用于制备抑制LSD1药物，丰富了TCP衍生物的种类，为研发新型的LSD1抑制剂奠定了基础。尤其可用于制备抗肿瘤药物，对胃癌细胞株(MGC-803、SGC-7901)，乳腺癌细胞株(MCF-7)，前列腺癌细胞株(PC-3)等多种肿瘤细胞株具有一定程度的抑制作用，表现出抗肿瘤活性，为抗癌药物提供了先导化合物结构，具有较好的应用前景。本发明还提供了上述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物的制备方法，以(1R，2S)-苯基环丙胺或(1R，2S)-3，4-二氟苯基环丙胺为原料，经上炔、环加成反应制得，制备方法简单，便于批量化生产和商业化应用。
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