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公开(公告)号：CN108464982B
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201810408969.0
申请日：2018-04-28
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/337 , A61K31/165 , A61K31/475 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类含酰脲结构单元的‑5‑氰基嘧啶衍生物在制备肿瘤耐药逆转剂中的应用，属于药物化学领域。该类化合物能够对ATP结合盒转运体P‑糖蛋白(ABCB1)介导的耐药性起到良好的逆转作用。该化合物能够在无毒作用下，使ABCB1高表达耐药细胞株SW620/AD300对紫杉醇等ABCB1的转运底物更加敏感，可作为进一步开发的候选或者先导化合物应用于逆转肿瘤耐药的临床辅助治疗药物。
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公开(公告)号：CN117209456B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311175257.6
申请日：2023-09-13
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D295/104 , C07D295/108 , A61K31/4545 , A61P31/04 , A01N43/40 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的苯基烷基醚类化合物及其制备方法和用途，属于医药化学领域。该苯基烷基醚类化合物的结构如式I和式II所示。该类化合物在抗菌活性测试中，表现出强效的抑菌作用，最低抑菌浓度MIC达到0.5μg/mL，抗菌活性高。#imgabs0#。
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公开(公告)号：CN111187220A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010057671.7
申请日：2020-01-19
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D239/47 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的含席夫碱结构单元的三氟甲基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：R为苯甲醛基、取代的苯甲醛基、9-蒽醛基、3-吲哚甲醛基。体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。可以进一步优化开发成为新药，应用于临床预防、治疗癌症。 通式Ⅰ
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公开(公告)号：CN111196783B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202010060878.X
申请日：2020-01-19
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D239/47 , C07D239/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的含酰基脲结构的2,4,6‑取代嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：R为氯原子、苯胺基、取代苯胺基、取代苯酚基。体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，进一步优化开发成为新药，可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。通式Ⅰ。
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公开(公告)号：CN108464982A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201810408969.0
申请日：2018-04-28
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/337 , A61K31/165 , A61K31/475 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类含酰脲结构单元的-5-氰基嘧啶衍生物在制备肿瘤耐药逆转剂中的应用，属于药物化学领域。该类化合物能够对ATP结合盒转运体P-糖蛋白(ABCB1)介导的耐药性起到良好的逆转作用。该化合物能够在无毒作用下，使ABCB1高表达耐药细胞株SW620/AD300对紫杉醇等ABCB1的转运底物更加敏感，可作为进一步开发的候选或者先导化合物应用于逆转肿瘤耐药的临床辅助治疗药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106831489B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201710178308.9
申请日：2017-03-23
Applicant: 郑州大学
IPC: C07C251/80 , C07C249/16 , C07C213/00 , C07C219/06 , C07C241/04 , C07C243/14 , A61K31/165 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类新的苯环丙胺酰腙类化合物、制备方法及其应用，属药物化学领域。其具有通式（I）所示结构：该类化合物在组蛋白赖氨酸酶抑制及抗肿瘤方面具有显著的活性，总收率达65%以上。
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公开(公告)号：CN102204927A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110153926.0
申请日：2011-06-09
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K33/36 , A61K47/42 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61K31/138
Abstract: 一种治疗ER阴性乳腺癌的药物，属于制药技术领域，其有效成份为三氧化二砷和三苯氧胺。实验证实，三氧化二砷与三苯氧胺联用后效果明显；对于接种后的BALB/c-nu雌性裸鼠，该组和药物对瘤体积的抑制率达到了77.42%，瘤重抑制率达到76.28%。此外，本发明还在药物剂型上做了改进：先将三氧化二砷用胶原包裹，然后再与三苯氧胺混合，添加适量稀释剂后制成散剂、片剂或胶囊等口服剂型。用常见的食物成份水溶性胶原做载体，对三氧化二砷的包封率高且操作简单，能够在降低三氧化二砷胃肠道副作用的同时延长其体内留存时间，保持长时间有效的血药浓度，在维持药物有效的同时，大大方便了患者用药，减轻了患者的注射痛苦。
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公开(公告)号：CN111187220B
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202010057671.7
申请日：2020-01-19
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D239/47 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的含席夫碱结构单元的三氟甲基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有通式Ⅰ结构。体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。可以将其应用于制备临床预防、治疗癌症药物。Ⅰ。
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公开(公告)号：CN111196783A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN202010060878.X
申请日：2020-01-19
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D239/47 , C07D239/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的含酰基脲结构的2,4,6-取代嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：R为氯原子、苯胺基、取代苯胺基、取代苯酚基。体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，进一步优化开发成为新药，可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。 通式Ⅰ。
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公开(公告)号：CN117209456A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202311175257.6
申请日：2023-09-13
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D295/104 , C07D295/108 , A61K31/4545 , A61P31/04 , A01N43/40 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的苯基烷基醚类化合物及其制备方法和用途，属于医药化学领域。该苯基烷基醚类化合物的结构如式I和式II所示。该类化合物在抗菌活性测试中，表现出强效的抑菌作用，最低抑菌浓度MIC达到0.5μg/mL，抗菌活性高。。
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