香豆酰酯连接的大环内酯衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN106928181A

    公开(公告)日:2017-07-07

    申请号:CN201710156693.7

    申请日:2017-03-16

    Applicant: 大连大学

    Inventor: 于大永 史丽颖

    CPC classification number: C07D325/00

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及到一种香豆酰酯连接的大环内酯衍生物及其制备方法。香豆酰酯连接的大环内酯衍生物具有如下的结构:其合成方法是首先合成macrosphelide A,然后macrosphelide A经戴斯‑马丁氧化剂氧化为8位羰基的氧化产物和14位羰基的氧化产物,上述macrosphelide A、8位羰基的氧化产物、macrosphelide B三个化合物再分别与香豆酰氯反应,生成相应的香豆酰酯连接的大环内酯衍生物。大环内酯结构部分引入具有增强抗炎和抗肿瘤活性的香豆酰基,相对于大环内酯结构而言具有提高药效和降低毒副作用等特点。

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