公开(公告)号：CN1387514A

公开(公告)日：2002-12-25

申请号：CN00810251.1

申请日：2000-05-15

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： T·E·巴塔 ,  D·P·贝克 ,  L·J·贝德尔 ,  T·L·贝姆 ,  J·N·卡罗尔 ,  G·A·德克雷斯岑佐 ,  Y·M·福比安 ,  J·N·弗雷斯科斯 ,  D·P·格特曼 ,  J·J·麦唐纳德 ,  S·L·霍克曼 ,  S·C·霍瓦德 ,  S·A·科洛德兹 ,  M·H·李 ,  D·A·米施克 ,  J·G·里科 ,  N·W·斯特勒 ,  M·B·托勒夫森 ,  W·F·维尼尔 ,  C·I·维拉米尔

IPC: C07D211/66 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D211/66 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种治疗方法,其包括给患有与病理性基质金属蛋白酶活性有关的病症的宿主施用有效量的芳族砜异羟肟酸化合物,其对一种或多种基质金属蛋白酶(MMP),如MMP－2、MMP－9和MMP－3具有优异的抑制活性,同时基本上很少抑制至少MMP－1。也公开了具有那些选择活性的金属蛋白酶抑制剂化合物、制备这些化合物的方法和含有抑制剂的药物组合物。所述化合物相应于式(B)的结构。

公开(公告)号：CN1362954A

公开(公告)日：2002-08-07

申请号：CN00806033.9

申请日：2000-02-07

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： G·A·德克雷森佐 ,  J·G·里科 ,  T·L·贝姆 ,  J·N·卡洛 ,  D·J·卡萨布 ,  D·A·米施克

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/445 ,  C07D211/66 ,  C07D211/46 ,  C07D309/08 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/10 ,  A61K31/453 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10 ,  Y02P20/582

Abstract: 公开特别用于抑制基质金属蛋白酶活性的氨基磺酸基异羟肟酸化合物、该类化合物的制备方法、其合成中有用的中间体化合物以及治疗方法,该方法包括给予患有与病理性基质金属蛋白酶活性相关的症状的宿主抑制－MMP酶有效量的所设计的氨基磺酸基异羟肟酸化合物。

公开(公告)号：CN1279669A

公开(公告)日：2001-01-10

申请号：CN98811130.6

申请日：1998-11-12

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： T·E·巴塔 ,  D·P·贝克 ,  T·L·贝姆 ,  G·A·德克雷森佐 ,  C·I·维拉米尔 ,  J·J·麦唐纳德 ,  J·N·弗雷斯科斯 ,  D·P·格特曼

IPC: C07D211/66 ,  C07D309/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/35 ,  A61K31/16 ,  C07C317/44 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D211/94 ,  C07D405/14 ,  C07D239/04 ,  C07D417/12 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D231/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  C07C317/44 ,  C07D207/48 ,  C07D211/54 ,  C07D211/66 ,  C07D211/86 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D225/02 ,  C07D233/56 ,  C07D239/04 ,  C07D249/08 ,  C07D263/06 ,  C07D265/06 ,  C07D279/06 ,  C07D281/08 ,  C07D309/08 ,  C07D309/28 ,  C07D319/06 ,  C07D325/00 ,  C07D335/02 ,  C07D337/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 公开治疗方法,该方法包括给予患有与病理性基质金属蛋白酶活性有关的疾病的宿主有效量的芳族砜异羟肟酸,所述异羟肟酸对一种或多种基质金属蛋白酶(MMP)如MMP－2、MMP－9和MMP－13显示极好的抑制活性,而对MMP－1基本上不显示抑制活性。所述给予的酶抑制剂或其药学上可接受的盐相应于下面式Ⅰ的结构,在式Ⅰ中R1和R2均为氢,或者R1和R2与它们所连接的原子一起形成在所述环中含有一个、两个或三个杂原子的5－8元环,所述杂原子为氧、硫或氮。式(Ⅰ)中的R3为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。也公开具有选择性活性的金属蛋白酶抑制剂化合物、这些化合物的生产方法以及使用抑制剂的药用组合物。