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公开(公告)号：CN109641891A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201780046788.1
申请日：2017-07-27
Applicant: 维罗纳制药公司
Inventor： 彼得·莱昂内尔·斯帕戈
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(A)的嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮化合物的新型腈衍生物。本发明还涉及制备式(A)化合物的方法。本发明还涉及一种包括还原式(A)化合物的方法。本发明化合物可用于制备例如RPL554的化合物。
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![嘧啶并[6,1-A]异喹啉-4-酮化合物的盐](/CN/2016/8/1/images/201680009645.jpg)
公开(公告)号：CN107406446A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201680009645.9
申请日：2016-02-10
Applicant: 维罗纳制药公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/4745 , A61K9/00 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P37/06
CPC classification number: A61K31/513 , A61K9/0075 , A61K31/185 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及下述化合物的药学上可接受的酸加成盐：(i)9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮(RPL554)；和(ii)乙烷-1,2-二磺酸、乙烷磺酸、甲烷磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、盐酸、氢溴酸、磷酸或硫酸。
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公开(公告)号：CN111249260B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202010090019.5
申请日：2015-09-15
Applicant: 维罗纳制药公司
IPC: A61K9/72 , A61K9/10 , A61K9/12 , A61K31/519 , A61K47/26 , A61K47/22 , A61K47/12 , A61K47/02 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及包含RPL554的液体吸入制剂。本发明提供了一种适合于通过吸入施用的液体药物组合物，其包含稀释剂和9,10‑二甲氧基‑2‑(2,4,6‑三甲基苯基亚氨基)‑3‑(N‑氨基甲酰基‑2‑氨基乙基)‑3,4,6,7‑四氢‑2H‑嘧啶并[6,1‑a]异喹啉‑4‑酮(RPL554)或其药学上可接受的盐的颗粒的悬浮液，其中，RPL554的颗粒具有Dv50(按体积计的平均粒径)值为0.2μm～5μm的粒径分布，并且所述稀释剂是水，和/或所述液体药物组合物还包含一种或多种缓冲剂。还描述了本发明的液体药物组合物在制造治疗或预防特定疾病或病况的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111249260A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010090019.5
申请日：2015-09-15
Applicant: 维罗纳制药公司
IPC: A61K9/72 , A61K9/10 , A61K9/12 , A61K31/519 , A61K47/26 , A61K47/22 , A61K47/12 , A61K47/02 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及包含RPL554的液体吸入制剂。本发明提供了一种适合于通过吸入施用的液体药物组合物，其包含稀释剂和9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮(RPL554)或其药学上可接受的盐的颗粒的悬浮液，其中，RPL554的颗粒具有Dv50(按体积计的平均粒径)值为0.2μm～5μm的粒径分布，并且所述稀释剂是水，和/或所述液体药物组合物还包含一种或多种缓冲剂。还描述了本发明的液体药物组合物在制造治疗或预防特定疾病或病况的药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115279343A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202180016396.7
申请日：2021-02-26
Applicant: 维罗纳制药公司
Inventor： 皮特·莱昂内尔·斯帕戈 , 菲利普·安德鲁·海伍德 , 爱德华·詹姆士·弗伦奇
IPC: A61K9/10 , A61P11/00 , A61K31/40 , A61K31/519 , A61K47/14
Abstract: 本发明涉及适用于通过吸入给药的液体药物组合物，其包含：(i)恩塞芬汀颗粒；(ii)格隆铵；以及(iii)稀释剂，所述稀释剂包含水，其中所述格隆铵溶解在所述稀释剂中；所述格隆铵的浓度小于或等于5.0mg/mL；并且所述液体药物组合物的pH为3.0至6.0。本发明还涉及包含液体药物组合物的雾化器。
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![嘧啶并[6,1-A]异喹啉-4-酮化合物的盐](/CN/2021/1/83/images/202110415666.jpg)
公开(公告)号：CN113105453A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110415666.3
申请日：2016-02-10
Applicant: 维罗纳制药公司
IPC: C07D471/04 , C07C309/04 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P37/06 , A61K31/519 , A61K9/14
Abstract: 本发明涉及嘧啶并[6,1‑A]异喹啉‑4‑酮化合物的盐。本发明涉及下述化合物的药学上可接受的酸加成盐：(i)9,10‑二甲氧基‑2‑(2,4,6‑三甲基苯基亚氨基)‑3‑(N‑氨基甲酰基‑2‑氨基乙基)‑3,4,6,7‑四氢‑2H‑嘧啶并[6,1‑a]异喹啉‑4‑酮(RPL554)；和(ii)乙烷‑1,2‑二磺酸、乙烷磺酸、甲烷磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、盐酸、氢溴酸、磷酸或硫酸。
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公开(公告)号：CN109641891B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201780046788.1
申请日：2017-07-27
Applicant: 维罗纳制药公司
Inventor： 彼得·莱昂内尔·斯帕戈
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(A)的嘧啶并[6,1‑a]异喹啉‑4‑酮化合物的新型腈衍生物。本发明还涉及制备式(A)化合物的方法。本发明还涉及一种包括还原式(A)化合物的方法。本发明化合物可用于制备例如RPL554的化合物。
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公开(公告)号：CN106794157A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201580053062.1
申请日：2015-09-15
Applicant: 维罗纳制药公司
IPC: A61K9/72 , A61K31/495 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及一种适合于通过吸入施用的液体药物组合物，其包含稀释剂和9,10‑二甲氧基‑2‑(2,4,6‑三甲基苯基亚氨基)‑3‑(N‑氨基甲酰基‑2‑氨基乙基)‑3,4,6,7‑四氢‑2H‑嘧啶并[6,1‑a]异喹啉‑4‑酮(RPL554)或其药学上可接受的盐的颗粒的悬浮液。还描述了本发明的液体药物组合物用于治疗人体或动物体。
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公开(公告)号：CN105142638A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201480015150.8
申请日：2014-03-17
Applicant: 维罗纳制药公司
IPC: A61K31/495 , A61K31/519 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供一种组合物，所述组合物包含(a)PDE3/PDE4抑制剂，其是9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮或其药学上可接受的酸加成盐，和(b)毒蕈碱受体拮抗剂。
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