公开(公告)号：CN114436765A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202111600467.6

申请日：2021-12-24

Applicant: 中南大学

Inventor： 阳华 ,  郑雨 ,  向皞月 ,  陈凯 ,  何显臣

IPC: C07C22/04

Abstract: 本发明提供一种苄位氘代的α，α‑二氘苄碘及其合成方法，其合成方法包括如下步骤：将原料苄氯或苄溴与三苯基膦按一定比例混合，在氩气氛围条件下加入干燥四氢呋喃，然后在60‑70℃条件下反应10‑15h，将反应液转移至冰浴降温；加入一定量的甲基锂反应10‑20min；加入一定量的碘并将反应液转移至常温反应6‑10h，随即向反应液中加入氢氧化钠的氘水溶液，反应完全后将反应液过色谱柱进行纯化，制备得到苄位氘代的α，α‑二氘苄碘。本发明的合成方法，以苄氯或苄溴为原料，氘水为氘源采用一锅法合成，合成成本低，产率高。以所述苄位氘代的α，α‑二氘苄碘作为合成单体，本发明还提供一锅法合成苄位氘代的α，α‑二氘苄胺和苄位氘代的α，α‑二氘药物分子的方法。

公开(公告)号：CN108929267B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201810745876.7

申请日：2018-07-09

Applicant: 中南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 阳华 ,  向皞月 ,  赵庆兰 ,  杨春皓

IPC: C07D215/233 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种喹诺酮骨架，其结构式如下：其中：R1为Br、Ph、4‑OMePh、2‑MePh、C6H3F2、4‑ClPh、4‑COOMePh、萘、噻吩和呋喃中的一种；R2为乙酰基、苄基、烯丙基、烯丙酰基、2‑丁烯基和5‑戊烯基中的一种。本发明的喹诺酮骨架具有CF2基团，CF2基团通常被认为是氧或羰基的生物异位体，在偶极矩、邻近基团的酸度和构象中都有明显的变化；因而具有CF2基团，更有利于骨架的衍生化。本发明利用氟化试剂与原料发生了两次氟化反应，并发生分子内环化，得到就有CF2基团的喹诺酮骨架，该方法非常简单，实现氟代的同时得到了喹诺酮骨架，且产率较高，最高可达94％。

公开(公告)号：CN110698393A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201911022683.X

申请日：2019-10-25

Applicant: 中南大学

Inventor： 阳华 ,  向皞月 ,  夏鹏举 ,  胡远卓

IPC: C07D213/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D241/44 ,  C07C253/00 ,  C07C255/35

Abstract: 本发明公开了一种新型含氟肟醚的合成方法及其应用，属于有机合成技术领域，所述新型含氟肟醚的结构式为Ⅰ～Ⅴ中的一种：其中：R为2-Naphth或者NHBoc，Y为O或者NBoc。本发明中提供了5种新结构的含氟肟醚，由于-C5F4N的强吸电子能力，N-O键在加热或者光催化条件下特别容易均裂，可进一步参与自由基接力反应。本发明形成的含氟肟醚参与的活化C-H键的自由基反应代替了传统的过渡金属催化活化，是一种简单环保的合成药物和修饰天然产物的方式，且产率较高，最高可达90％。