公开(公告)号：CN107266593A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710218887.5

申请日：2017-04-01

Applicant: 信越化学工业株式会社

Inventor： 松原纯一 ,  丸山直亮 ,  吉田光弘 ,  菊池一辉

IPC: C08B13/00 ,  A61K47/38 ,  A61K9/36 ,  A61K9/50

CPC classification number: C08B13/00 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/5042 ,  A61K9/5089 ,  A61K31/525 ,  A61K47/38

Abstract: 本发明提供了在溶剂中溶解时具有高溶解性和能够抑制不溶物产生的HPMCAS粉末以及所述粉末的制造方法。更具体地，本发明提供了醋酸琥珀羟丙甲纤维素粉末，其具有2.0至3.0的L与D的平均比率，其中L和D的意思分别是指各个颗粒的最大直径和最小直径。本发明还提供了醋酸琥珀羟丙甲纤维素的制造方法，其包括以下步骤：将羟丙甲纤维素粉末在溶剂中溶解；将溶解的羟丙甲纤维素在催化剂存在下用琥珀酸酐和醋酸酐进行酯化以获得反应混合物；并且将所述反应混合物与水混合以使醋酸琥珀羟丙甲纤维素沉淀，其中，在即将与水混合之前的反应混合物具有100Pa·s至200Pa·s的粘度。

公开(公告)号：CN104371030B

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201410389913.7

申请日：2014-08-08

Applicant: 信越化学工业株式会社

Inventor： 丸山直亮 ,  藁品彰吾 ,  草木史枝 ,  尾原荣 ,  菊池一辉

IPC: C08B13/00 ,  A61K47/38

CPC classification number: A61K31/4422 ,  A61K9/146 ,  A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  Y10T428/2982

Abstract: 提供了在与药物的均匀混溶性方面优异的热熔挤出物；以及生产在热熔挤出中能平稳供给粉末的热熔挤出物的方法。更具体地，提供了用作热熔挤出载体的醋酸琥珀羟丙甲纤维素(HPMCAS)，其具有经干式激光衍射所测量的70μm至300μm的体积平均粒度(D50)和0.25g/cm3至0.40g/cm3的松散堆积密度；以及包含该HPMCAS和药物的热熔挤出组合物。还提供了用于生产热熔挤出物的方法，其包括步骤：在热熔温度下热熔所述热熔挤出组合物，该热熔温度等于或高于HPMCAS的熔融温度，或者等于或高于HPMCAS和药物均熔融的温度；以及挤出经热熔的组合物。

公开(公告)号：CN105283203A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201480030211.8

申请日：2014-06-03

Applicant: 信越化学工业株式会社

Inventor： 藁品彰吾 ,  草木史枝 ,  菊池一辉 ,  尾原荣 ,  丸山直亮

IPC: A61K47/38 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20

CPC classification number: A61K47/38 ,  A61K9/146 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/496 ,  C08B11/193 ,  C08B11/20 ,  C08B13/00 ,  C08J3/201 ,  C08J2301/32 ,  C08L1/32

Abstract: 提供了用于热熔挤出的组合物，其至少包含药物和羟基丙氧基摩尔取代为0.40以上且乙酰基与琥珀酰基的摩尔比小于1.6的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。还提供了用于制备热熔挤出物的方法，其至少包括以下步骤：在热熔温度下加热、熔化并挤出至少包含药物和摩尔羟基丙氧基取代为0.40以上且乙酰基与琥珀酰基的摩尔比小于1.6的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的用于热熔挤出的组合物，所述热熔温度不低于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的熔融温度或者不低于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和该药物均熔融的温度。

公开(公告)号：CN104208713A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201410242677.6

申请日：2014-06-03

Applicant: 信越化学工业株式会社

Inventor： 藁品彰吾 ,  草木史枝 ,  菊池一辉 ,  尾原栄 ,  丸山直亮

IPC: A61K47/38

CPC classification number: A61K47/38 ,  A61K9/146 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/496 ,  C08B11/193 ,  C08B11/20 ,  C08B13/00 ,  C08J3/201 ,  C08J2301/32 ,  C08L1/32

Abstract: 本发明提供了可以在较常规温度更低的温度下热熔挤出并因此不存在热引发的药物失活的用于热熔挤出的组合物；以及较喷雾干燥方法更简单的用于制备热熔挤出产品的方法。详言之，提供了用于热熔挤出的组合物，其包含药物和羟基丙氧基摩尔取代为0.40以上的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。还提供了用于制备热熔挤出产品的方法，其包括以下步骤：在热熔温度下热熔挤出包含药物和羟基丙氧基摩尔取代为0.40以上的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的用于热熔挤出的组合物，所述热熔温度为该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的熔融温度或更高，或者等于或高于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和该药物均熔融的温度。