公开(公告)号：CN113354628A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110738809.4

申请日：2021-06-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  秦阿慧 ,  王忠龙 ,  张燕 ,  李明新 ,  巩帅 ,  杨益琴

IPC: C07D409/12 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮2‑噻吩甲酸酯荧光探针、制备方法及其应用，2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮2‑噻吩甲酸酯荧光探针的制备方法，包括，将2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮与2‑噻吩甲酰氯进行取代反应，得到2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮2‑噻吩甲酸酯。本发明利用2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮为原料制得的2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮2‑噻吩甲酸酯能特异性识别肼，在日光下溶液颜色从无色变为黄色，同时在365nm紫外光下溶液的荧光颜色从无色变为粉红色，具有良好的专一性和灵敏性的特点，在检测肼的方面具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN110551049B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201810561674.7

申请日：2018-05-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张燕 ,  徐徐 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  匡红波 ,  周新成

IPC: C07C337/08 ,  C07D213/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了樟脑基缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料，在碱性催化条件下，分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α，β‑不饱和酮，再经浓盐酸催化，与硫代氨基脲缩合得到系列樟脑基缩氨基硫脲类化合物，并对所有目标产物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明，樟脑基缩氨基硫脲类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)、人乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性，且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES‑1)毒性较小，因此具有潜在的抗肿瘤应用价值。

公开(公告)号：CN111892540A

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN202010709122.3

申请日：2020-07-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  赵雨珣 ,  张成龙 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  王忠龙

IPC: C07D231/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基吲唑类化合物及其制备方法和应用。本发明以异长叶烷酮衍生物3-芳基-5，5，9，9-四甲基-2，4，5，6，7，8，9，9a-八氢-5a，8-桥亚甲基苯并[g]吲唑为原料，以芳甲酰氯酰化试剂，制备得到异长叶烷基吲唑类化合物。对所合成的异长叶烷基吲唑类化合物进行了抗肿瘤活性检测，结果表明，异长叶烷基吲唑类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549和人子宫颈癌细胞Hela具有较好的抑制活性，具有很好的抗肿瘤药用价值。

公开(公告)号：CN111606854A

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN202010526756.5

申请日：2020-06-09

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  巩帅 ,  高语 ,  王忠龙 ,  张燕 ,  李明新 ,  杨益琴 ,  徐徐

IPC: C07D231/54 ,  G01N21/78 ,  G01N21/33

Abstract: 本发明公开了一种用于检测H2S的异长叶烷基比色型探针及其制备方法。本发明利用天然可再生资源长叶烯衍生物异长叶烷酮为原料，与4-硝基苯甲醛缩合生成7-(4′-硝基苯亚甲基)异长叶烷酮；7-(4′-硝基苯亚甲基)异长叶烷酮再与水合肼和二氯二氰基苯醌进行缩合环化得到5，5，9，9-四甲基-3-(4-硝基苯基)-2，4，5，6，7，8，9，9a-八氢-5a，8-桥亚甲基苯并[g]吲唑，该化合物能专一性与H2S作用，颜色由无色变为黄褐色，可作为检测H2S浓度比色型探针。

公开(公告)号：CN111548362A

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN202010406213.X

申请日：2020-05-13

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张燕 ,  王忠龙 ,  李明新 ,  阮树堂 ,  巩帅 ,  杨益琴 ,  徐徐

IPC: C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种樟脑耦合苯并噻唑基烯腈型次氯酸荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用樟脑衍生物2-羟基-5-(樟脑-3-甲烯基)苯甲醛为原料，与4-溴甲基苯硼酸频哪酯进行取代反应，得到2-(4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)苯甲氧基)-5-(樟脑-3-甲烯基)苯甲醛；2-(4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)苯甲氧基)-5-(樟脑-3-甲烯基)苯甲醛与2-氰甲基苯并噻唑进行缩合反应，得到2-(2-苯并噻唑基)-3-(2-(4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)苯甲氧基)-5-(樟脑-3-甲烯基)苯基)丙烯腈。该化合物能特异性识别次氯酸，可作为定性和定量检测次氯酸的荧光探针，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN110484243A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910902020.0

申请日：2019-09-23

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  张燕 ,  阮树堂 ,  杨海燕 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  李明新 ,  殷洁 ,  巩帅

IPC: C09K11/06 ,  C07D339/08 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种反应型樟脑基汞离子荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用3-(4-羟基苯亚甲基)樟脑为原料，与六亚甲基四胺反应生成3-(3-甲酰基-4-羟基苯亚甲基)樟脑；3-(3-甲酰基-4-羟基苯亚甲基)樟脑再与1，3-丙二硫醇进行缩合环化得到3-(3-(1，3-二噻烷-2-基)-4-羟基苯亚甲基)樟脑。该化合物能够专一性的识别水相中的汞离子，在365nm紫外光照射下产生强烈的绿色荧光，因此该化合物可作为检测汞离子的荧光探针，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN107434801B

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：CN201710186766.7

申请日：2017-03-27

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  匡红波 ,  杨丽娟 ,  姜倩 ,  张燕 ,  刘艳芳

IPC: C07D401/04 ,  C09K11/07 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种4ʹ‑吡啶基嘧啶类化合物及其合成方法与应用。本发明利用天然可再生资源松节油的衍生物异长叶烷酮为原料，制备新型的4ʹ‑吡啶基嘧啶类化合物。异长叶烷酮与4‑吡啶甲醛缩合，生成7‑(吡啶‑4ʹ‑基‑亚甲基)异长叶烷酮；7‑(吡啶‑4ʹ‑基‑亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化，得到4ʹ‑吡啶基嘧啶类化合物6,6,10,10‑四甲基‑4‑(吡啶‑4ʹ‑基)‑5,7,8,9,10,10a‑六氢‑6H‑6a,9‑桥亚甲基苯并‑2‑喹唑啉胺，该化合物能特异性的识别铜离子，能专一性的与Cu2+离子络合，产生蓝色荧光的猝灭，因此该化合物可作为检测铜离子的荧光探针，具有很好的实用性。

公开(公告)号：CN109776492A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910159490.2

申请日：2019-03-04

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  李明新 ,  王忠龙 ,  姜倩 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  谷文

IPC: C07D401/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种反应型高选择性检测肼的荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用天然可再生资源β-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料，与2-吡啶甲醛缩合生成3-(2′-吡啶亚甲基)诺蒎酮；3-(2′-吡啶亚甲基)诺蒎酮再与盐酸胍进行缩合环化得到7，7-二甲基-4-(2′-吡啶基)-4，5，6，7-四氢-6，8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺，再与氯乙酰氯缩合得到荧光探针化合物。经试验证实该化合物仅能与肼进行专一性反应，在365nm紫外光照射下发出紫色荧光，可作为检测肼的荧光探针，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN109761917A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910119076.9

申请日：2019-02-15

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  王忠龙 ,  王石发 ,  张燕 ,  徐徐 ,  谷文 ,  徐海军 ,  姜倩 ,  李明新 ,  王芸芸

IPC: C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷酮基-2-氨基嘧啶类三氟化硼荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷酮为原料，分别与水杨醛和2-吡啶苯甲醛缩合生成7-(2′-羟基苯亚甲基)异长叶烷酮和7-(吡啶-2′-基-亚甲基)异长叶烷酮；7-(2′-羟基苯亚甲基)异长叶烷酮和7-(吡啶-2′-基-亚甲基)异长叶烷酮分别与盐酸胍缩合环化反应，得到4-(2′-羟基苯基)-6，6，10，10-四甲基-5，7，8，9，10，10a-六氢-6H-6a，9-桥亚甲基苯并-2-喹唑啉胺和6，6，10，10-四甲基-4-(吡啶-2′-基)-5，7，8，9，10，10a-六氢-6H-6a，9-桥亚甲基苯并-2-喹唑啉胺。这两种合物能选择性的与三氟化硼反应，在365nm紫外光照射下产生明显的荧光变化。因此这两种化合物均可作为检测三氟化硼的荧光探针，具有良好的应用价值。

公开(公告)号：CN108610302A

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201810119740.5

申请日：2018-02-06

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  匡红波 ,  雷萌 ,  谷文 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  张燕 ,  王忠龙 ,  姜倩 ,  李明新

IPC: C07D277/50 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料，依次与4-(N,N-二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α-溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明，新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性，而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用，其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性，其对HepG2细胞的活性最好，IC50为5.8μM，对RPMI-8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM；化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强，其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM，可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物，将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。