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公开(公告)号：CN113150059A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110123128.7
申请日：2021-01-29
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶甲酯类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。熊果酸嘧啶甲酯类衍生物结构式如式Ⅰ所示：该化合物是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物，再通过与CH3I在无色K2CO3作用下反应生成甲酯基团，然后熊果酸甲酯衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物具有显著的抗肿瘤活性，对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用，且对人正常肝细胞LO2显示出低毒性，具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN113004368A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110134177.0
申请日：2021-01-29
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。果酸嘧啶酰胺类衍生物结构式如式Ⅰ所示：熊果酸嘧啶酰胺类衍生物的制备是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物，再通过与不同的胺在DCC/HOBt作用下反应生成酰胺基团，然后熊果酸酰胺衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用，且对人正常肝上皮细胞Ges‑1显示出低毒性，具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN113929642B
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202111162727.6
申请日：2021-09-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D295/13 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞胺类银离子荧光探针及其制备方法，脱氢枞酸直接与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸，产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸，再在四三苯基膦钯的催化下与4‑硼酸三苯胺反应生成12‑(三苯胺基)‑13,14‑二硝基脱氢枞酸，产物再经过酰氨化和N‑氨丙基吗啉反应生成6‑丙基吗啉基‑12‑(三苯胺基)‑13,14‑二硝基脱氢枞胺最后在铁粉/盐酸的还原下生成该化合物。该化合物能选择性地与Ag+生成络合物，形成络合物后蓝色荧光猝灭，可作为Ag+浓度检测用荧光探针。
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公开(公告)号：CN113929642A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111162727.6
申请日：2021-09-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D295/13 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞胺类银离子荧光探针及其制备方法，脱氢枞酸直接与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸，产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸，再在四三苯基膦钯的催化下与4‑硼酸三苯胺反应生成12‑(三苯胺基)‑13,14‑二硝基脱氢枞酸，产物再经过酰氨化和N‑氨丙基吗啉反应生成6‑丙基吗啉基‑12‑(三苯胺基)‑13,14‑二硝基脱氢枞胺最后在铁粉/盐酸的还原下生成该化合物。该化合物能选择性地与Ag+生成络合物，形成络合物后蓝色荧光猝灭，可作为Ag+浓度检测用荧光探针。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110698533B
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN201911068398.1
申请日：2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种熊果酸吲哚醌基类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该熊果酸吲哚醌基类衍生物的结构通式如式(I)所示：本发明的熊果酸吲哚醌基类衍生物具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，其对宫颈癌细胞株HeLa、乳腺癌细胞株MCF‑7和肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN113200920A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110518620.4
申请日：2021-05-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/02 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类亚硫酸氢根离子荧光探针及其制备方法和应用，脱氢枞酸经过酰氯化和甲酯化合成脱氢枞酸甲酯，然后与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸甲酯，产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯，经还原反应生成12‑溴‑13,14‑双氨基脱氢枞酸甲酯，产物再与4‑二乙胺基苯甲醛缩合生成脱氢枞酸基2‑溴‑4‑芳基苯并咪唑类化合物，继续与4‑甲酰基苯硼酸反应生成脱氢枞酸基2‑(甲酰基苯基)‑4‑芳基苯并咪唑类化合物，再与氰乙酸乙酯反应生成脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类化合物。该化合物能选择性地与HSO3‑生成新的化合物，形成新化合物后出现蓝色荧光，随着HSO3‑浓度的增大，蓝色荧光增强，可作为HSO3‑浓度检测用荧光探针。
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公开(公告)号：CN110790709A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201911069410.0
申请日：2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯磺酰胺衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该衍生物的结构通式如式(I)所示：式中，R分别为：-H，-F，-Cl，-Br，-CH3，-OCH3，-NO2，-CN。本发明所涉及的一种脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯磺酰胺衍生物，具有良好的抗肿瘤生物活性，药理学实验表明，这类化合物对乳腺癌细胞MCF-7和宫颈癌细胞Hela均有明显的抑制效果。
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公开(公告)号：CN110746480A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201911068400.5
申请日：2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07J73/00 , C07D235/02 , A61P35/00 , A61K31/4184
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该衍生物的结构通式如式(I)所示：式中，R分别为：-H，-F，-Cl，-Br，-CH3，-OCH3，-NO2，-CN。本发明所涉及的一种脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物，具有良好的抗肿瘤生物活性，药理学实验表明，这类化合物对乳腺癌细胞MCF-7有明显的抑制效果。
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公开(公告)号：CN109293574A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811374851.7
申请日：2018-11-19
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/02 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸芳胺基苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸芳胺基苯并咪唑衍生物及其药学上可接受的盐：本发明所涉及的一类脱氢枞酸芳胺基苯并咪唑衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸芳胺基苯并咪唑衍生物对人肝癌细胞HepG2、人类肺癌细胞A549、乳腺癌细胞MCF-7、宫颈癌细胞Hela有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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