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公开(公告)号：CN106220559B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610597221.0
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/82 , A61K31/455 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N‑3‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。制备方法为：1)取HOBT，3‑吡啶甲酸或6‑甲基3‑吡啶甲酸，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2‑3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N‑3‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物，制备方法简单，产物纯度高，得率高，生物活性试验证实，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，同时对正常细胞具有很低的毒性，在制备抗肿瘤药物中将具有广泛的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106749344A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710097599.9
申请日：2017-02-22
Applicant: 南京林业大学
CPC classification number: C07F1/005
Abstract: 本发明公开了双黄酮类‑铜配合物及其制备方法和应用。本发明以穗花杉双黄酮为配体，铜离子为中心离子，经反应得到穗花杉双黄酮‑铜配合物，用红外光谱、紫外‑可见吸收光谱和高分辨质谱对配合物的结构进行表征。同时，本发明研究了穗花杉双黄酮‑铜配合物的抗肿瘤和抗氧化活性。MTT法表明穗花杉双黄酮‑铜配合物具有较好的抗肿瘤活性，且抗肿瘤活性强于穗花杉双黄酮；邻苯三酚自氧化法、ABTS法均表明穗花杉双黄酮‑铜配合物的抗氧化活性强于穗花杉双黄酮本身。双黄酮类‑铜配合物的形成，提高了穗花杉双黄酮抗肿瘤、抗氧化活性，有望用于药物的开发。
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公开(公告)号：CN106316939A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610597298.8
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/81 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/81
Abstract: 本发明公开了N-2-吡啶酰基-脱氢枞胺及其制备方法和应用。制备方法为：1)取2-吡啶甲酸和HOBT，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2-3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N-2-吡啶酰基-脱氢枞胺，制备方法简单，产物纯度高，得率高，生物活性试验证实，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，同时对正常细胞具有很低的毒性，在制备抗肿瘤药物中将具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN106316930A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610595500.3
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/53 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/53
Abstract: 本发明公开了一种3-甲基-2-吡啶-脱氢枞胺希夫碱及其制备方法和应用。本发明的3-甲基-2-吡啶-脱氢枞胺希夫碱拓展了脱氢枞胺基希夫碱化合物种类，为研究脱氢枞胺基希夫碱化合物结构与性能之间的关系创造条件。同时，该3-甲基-2-吡啶-脱氢枞胺希夫碱表现出良好的抗癌活性，并对正常细胞毒副作用小，为抗宫颈癌、乳腺癌新药物的开发提供依据。该3-甲基-2-吡啶-脱氢枞胺希夫碱的制备方法易操作，方法中所需物品毒性小，结合天然产物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN106220570A
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CN201610597675.8
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D233/90 , A61K31/4164 , A61P35/00
CPC classification number: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种咪唑脱氢枞胺酰胺类化合物及其制备方法和应用。该化合物为1-甲基-咪唑-5-羧基-4-酰基-脱氢枞胺或为1-甲基-咪唑-4,5-二酰基-脱氢枞胺。本发明的咪唑脱氢枞胺酰胺类化合物拓展了脱氢枞胺基酰胺化合物种类，为研究脱氢枞胺基酰胺化合物结构与性能之间的关系创造条件。同时，该咪唑脱氢枞胺酰胺类化合物，表现出良好的抗癌活性。为抗宫颈癌、乳腺癌新药物的开发提供依据。咪唑脱氢枞胺酰胺类化合物的制备方法易操作，方法中所需物品毒性小，结合天然产物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN106146341A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201610597708.9
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C249/02 , C07C251/24 , A61P35/00
CPC classification number: C07C249/02 , C07C251/24
Abstract: 本发明公开了一种水杨醛脱氢枞胺希夫碱化合物及其制备方法和应用。该化合物为3，5‑二叔丁基‑2‑羟基‑苯甲醛‑脱氢枞胺希夫碱或为3‑叔丁基‑2‑羟基‑苯甲醛‑脱氢枞胺希夫碱或为4‑二乙氨基‑2‑羟基‑苯甲醛‑脱氢枞胺希夫碱。本发明拓展脱氢枞胺基希夫碱化合物种类，可进一步进行配位组装，将水杨醛与脱氢枞胺结合起来，增强了生物活性，表现出良好的抗癌性能，具有很好的实用性。
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