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公开(公告)号：CN106220570B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610597675.8
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D233/90 , A61K31/4164 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种咪唑脱氢枞胺酰胺类化合物及其制备方法和应用。该化合物为1‑甲基‑咪唑‑5‑羧基‑4‑酰基‑脱氢枞胺或为1‑甲基‑咪唑‑4,5‑二酰基‑脱氢枞胺。本发明的咪唑脱氢枞胺酰胺类化合物拓展了脱氢枞胺基酰胺化合物种类，为研究脱氢枞胺基酰胺化合物结构与性能之间的关系创造条件。同时，该咪唑脱氢枞胺酰胺类化合物，表现出良好的抗癌活性。为抗宫颈癌、乳腺癌新药物的开发提供依据。咪唑脱氢枞胺酰胺类化合物的制备方法易操作，方法中所需物品毒性小，结合天然产物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN106243042A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201610597465.9
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D233/64 , A61P35/00
CPC classification number: C07D233/64
Abstract: 本发明公开了咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物及其制备方法和应用，该咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物为咪唑-2-甲醛-脱氢枞胺希夫碱或咪唑-4-甲醛-脱氢枞胺希夫碱。本发明的咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物拓展了脱氢枞胺基希夫碱化合物种类，为研究脱氢枞胺基希夫碱化合物结构与性能之间的关系创造条件。同时，该咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物表现出良好的抗癌活性，并对正常细胞毒副作用小，为抗宫颈癌、乳腺癌新药物的开发提供依据。该咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物的制备方法易操作，方法中所需物品毒性小，结合天然产物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN106220558A
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CN201610597672.4
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/81 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N-4-吡啶酰基-脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。制备方法为：1)取HOBT和4-吡啶甲酸或2-甲基-4-吡啶甲酸或2,6-二氯-4-吡啶甲酸，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2-3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N-4-吡啶酰基-脱氢枞胺衍生物，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN104961673A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510364149.2
申请日：2015-06-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/53 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/53
Abstract: 本发明提供了一种联吡啶脱氢枞胺希夫碱化合物及其制备方法，属于脱氢枞胺基化合物。(7-异丙基-1,4a-二甲基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢菲-1-亚甲基)-(4’-甲基-[2,2’]-联吡啶基-4-亚甲基)-胺，该化合物具有良好的抗肝癌活性。本发明的制备方法(1)4,4’-二甲基-2,2’-联吡啶和二氧化硒在1,4-二氧六环介质下反应24-48h得4-甲基-2,2’-联吡啶-4’-甲醛，(2)4-甲基-2,2’-联吡啶-4’-甲醛与脱氢枞胺在甲醇或乙腈介质下发生反应得到本发明的化合物。制备方法易操作，实验中所需物品毒性小，结合天然产物，富有创新性。
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公开(公告)号：CN106316939B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610597298.8
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/81 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N‑2‑吡啶酰基‑脱氢枞胺及其制备方法和应用。制备方法为：1)取2‑吡啶甲酸和HOBT，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2‑3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N‑2‑吡啶酰基‑脱氢枞胺，制备方法简单，产物纯度高，得率高，生物活性试验证实，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，同时对正常细胞具有很低的毒性，在制备抗肿瘤药物中将具有广泛的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106316930B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610595500.3
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑甲基‑2‑吡啶‑脱氢枞胺希夫碱及其制备方法和应用。本发明的3‑甲基‑2‑吡啶‑脱氢枞胺希夫碱拓展了脱氢枞胺基希夫碱化合物种类，为研究脱氢枞胺基希夫碱化合物结构与性能之间的关系创造条件。同时，该3‑甲基‑2‑吡啶‑脱氢枞胺希夫碱表现出良好的抗癌活性，并对正常细胞毒副作用小，为抗宫颈癌、乳腺癌新药物的开发提供依据。该3‑甲基‑2‑吡啶‑脱氢枞胺希夫碱的制备方法易操作，方法中所需物品毒性小，结合天然产物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN106243042B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610597465.9
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D233/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物及其制备方法和应用，该咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物为咪唑‑2‑甲醛‑脱氢枞胺希夫碱或咪唑‑4‑甲醛‑脱氢枞胺希夫碱。本发明的咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物拓展了脱氢枞胺基希夫碱化合物种类，为研究脱氢枞胺基希夫碱化合物结构与性能之间的关系创造条件。同时，该咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物表现出良好的抗癌活性，并对正常细胞毒副作用小，为抗宫颈癌、乳腺癌新药物的开发提供依据。该咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物的制备方法易操作，方法中所需物品毒性小，结合天然产物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN105037191B
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510364056.X
申请日：2015-06-28
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C233/90 , C07C209/00 , C07C211/31 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞胺咪唑有机盐及其制备方法、应用，属于脱氢枞胺基化合物。该脱氢枞胺咪唑有机盐为4,5-咪唑二甲酸单脱氢枞胺有机盐，制备方法为脱氢枞胺和4,5-咪唑二羧酸在甲苯介质下反应8-12h，其中，脱氢枞胺与4,5-咪唑二羧酸摩尔比1:1.0－1:1.5，反应结束后过滤，将甲苯减压旋蒸，得到该化合物。该化合物还可应用在抗肿瘤药物。该化合物表现出良好的抗宫颈癌活性，制备方法易操作，实验中所需物品毒性小。
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公开(公告)号：CN106220559A
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CN201610597221.0
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/82 , A61K31/455 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/82
Abstract: 本发明公开了N-3-吡啶酰基-脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。制备方法为：1)取HOBT，3-吡啶甲酸或6-甲基3-吡啶甲酸，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2-3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N-3-吡啶酰基-脱氢枞胺衍生物，制备方法简单，产物纯度高，得率高，生物活性试验证实，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，同时对正常细胞具有很低的毒性，在制备抗肿瘤药物中将具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN106220558B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201610597672.4
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/81 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。制备方法为：1)取HOBT和4‑吡啶甲酸或2‑甲基‑4‑吡啶甲酸或2,6‑二氯‑4‑吡啶甲酸，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2‑3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，具有广泛的应用。
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