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公开(公告)号：CN106316939B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610597298.8
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/81 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N‑2‑吡啶酰基‑脱氢枞胺及其制备方法和应用。制备方法为：1)取2‑吡啶甲酸和HOBT，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2‑3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N‑2‑吡啶酰基‑脱氢枞胺，制备方法简单，产物纯度高，得率高，生物活性试验证实，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，同时对正常细胞具有很低的毒性，在制备抗肿瘤药物中将具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN106316930B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610595500.3
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑甲基‑2‑吡啶‑脱氢枞胺希夫碱及其制备方法和应用。本发明的3‑甲基‑2‑吡啶‑脱氢枞胺希夫碱拓展了脱氢枞胺基希夫碱化合物种类，为研究脱氢枞胺基希夫碱化合物结构与性能之间的关系创造条件。同时，该3‑甲基‑2‑吡啶‑脱氢枞胺希夫碱表现出良好的抗癌活性，并对正常细胞毒副作用小，为抗宫颈癌、乳腺癌新药物的开发提供依据。该3‑甲基‑2‑吡啶‑脱氢枞胺希夫碱的制备方法易操作，方法中所需物品毒性小，结合天然产物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN106243042B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610597465.9
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D233/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物及其制备方法和应用，该咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物为咪唑‑2‑甲醛‑脱氢枞胺希夫碱或咪唑‑4‑甲醛‑脱氢枞胺希夫碱。本发明的咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物拓展了脱氢枞胺基希夫碱化合物种类，为研究脱氢枞胺基希夫碱化合物结构与性能之间的关系创造条件。同时，该咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物表现出良好的抗癌活性，并对正常细胞毒副作用小，为抗宫颈癌、乳腺癌新药物的开发提供依据。该咪唑脱氢枞胺希夫碱类化合物的制备方法易操作，方法中所需物品毒性小，结合天然产物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN106892946A
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201710097723.1
申请日：2017-02-22
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种双黄酮类‑镍配合物及其制备方法和应用。本发明以穗花杉双黄酮为配体，镍离子为中心离子，经反应得到穗花杉双黄酮‑镍配合物，用红外光谱、紫外‑可见吸收光谱和高分辨质谱对配合物的结构进行表征。同时，本发明研究了穗花杉双黄酮‑镍配合物的抗肿瘤和抗氧化活性。MTT法表明穗花杉双黄酮‑镍配合物具有较好的抗肿瘤活性，且抗肿瘤活性强于穗花杉双黄酮；邻苯三酚自氧化法、ABTS法均表明穗花杉双黄酮‑镍配合物的抗氧化活性强于穗花杉双黄酮本身。双黄酮类‑镍配合物的形成，提高了穗花杉双黄酮抗肿瘤、抗氧化活性，有望用于药物的开发。
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公开(公告)号：CN105037191B
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510364056.X
申请日：2015-06-28
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C233/90 , C07C209/00 , C07C211/31 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞胺咪唑有机盐及其制备方法、应用，属于脱氢枞胺基化合物。该脱氢枞胺咪唑有机盐为4,5-咪唑二甲酸单脱氢枞胺有机盐，制备方法为脱氢枞胺和4,5-咪唑二羧酸在甲苯介质下反应8-12h，其中，脱氢枞胺与4,5-咪唑二羧酸摩尔比1:1.0－1:1.5，反应结束后过滤，将甲苯减压旋蒸，得到该化合物。该化合物还可应用在抗肿瘤药物。该化合物表现出良好的抗宫颈癌活性，制备方法易操作，实验中所需物品毒性小。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115429833A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202211317097.X
申请日：2022-10-26
Applicant: 江苏省中国科学院植物研究所 , 南京林业大学
IPC: A61K36/736 , A23L33/105 , A61P35/00 , A61K131/00
Abstract: 本发明属于植物化学技术领域，具体涉及一种青梅果实提取物在制备抗癌药物或保健品方面的应用。所述抗癌药物包括青梅多酚提取物，所述抗癌药物对体外非小细胞肺癌、宫颈癌、肝癌和乳腺癌等具有良好的抗癌作用，能抑制小鼠体内肿瘤增长，毒性低，为抗癌药的开发提供了新的思路；青梅果实低糖高酸，其中有机酸含量一般在3.0%~6.5%，远高于一般水果。本发明的青梅多酚提取物，提取率较高，且提取时间短，提取温度低，溶剂使用量少且为环境友好型，使青梅中的酸等营养物质不因温度、长时间提取的影响而被破坏；从青梅中提取有效功能成分，有助于青梅深加工产品、保健品或食品的开发与利用，同时也为植物资源的抗癌药物的挖掘提供理论依据。
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公开(公告)号：CN106905371B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201710097622.4
申请日：2017-02-22
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种双黄酮类‑锰配合物及其制备方法和应用。本发明以穗花杉双黄酮为配体，锰离子为中心离子，经反应得到穗花杉双黄酮‑锰配合物，用红外光谱、紫外‑可见吸收光谱和高分辨质谱对配合物的结构进行表征。同时，本发明研究了穗花杉双黄酮‑锰配合物的抗肿瘤和抗氧化活性。MTT法表明穗花杉双黄酮‑锰配合物具有较好的抗肿瘤活性，且抗肿瘤活性强于穗花杉双黄酮；邻苯三酚自氧化法、ABTS法均表明穗花杉双黄酮‑锰配合物的抗氧化活性强于穗花杉双黄酮本身。双黄酮类‑锰配合物的形成，提高了穗花杉双黄酮抗肿瘤、抗氧化活性，有望用于药物的开发。
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公开(公告)号：CN106220558B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201610597672.4
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/81 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。制备方法为：1)取HOBT和4‑吡啶甲酸或2‑甲基‑4‑吡啶甲酸或2,6‑二氯‑4‑吡啶甲酸，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2‑3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN106220559B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610597221.0
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/82 , A61K31/455 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N‑3‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。制备方法为：1)取HOBT，3‑吡啶甲酸或6‑甲基3‑吡啶甲酸，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2‑3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N‑3‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物，制备方法简单，产物纯度高，得率高，生物活性试验证实，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，同时对正常细胞具有很低的毒性，在制备抗肿瘤药物中将具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN106316939A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610597298.8
申请日：2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/81 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/81
Abstract: 本发明公开了N-2-吡啶酰基-脱氢枞胺及其制备方法和应用。制备方法为：1)取2-吡啶甲酸和HOBT，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO3、10％柠檬酸分别洗涤2-3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N-2-吡啶酰基-脱氢枞胺，制备方法简单，产物纯度高，得率高，生物活性试验证实，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，同时对正常细胞具有很低的毒性，在制备抗肿瘤药物中将具有广泛的应用。
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