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公开(公告)号：CN1184069C
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN01107325.X
申请日：2001-04-06
Applicant: 四川大学
Abstract: 本发明公开的是女用聚氨酯避孕套的成型方法，它是先将套体通过热焊接方法成型后，再与已注射成型的截面形状为圆形或半圆形的外环通过热焊接或粘接使之结合为一体，或是将套体在外环注射成型时即结合为一体，如果已成型的支撑固定件是半球形的，则也是通过粘接与套体结合的。本发明成型的产品外观平滑、无针孔，强度高，质量好，且方法简单、可靠、工艺易于控制，适用范围广，选择余地大，可适用于不同加工成型厂家。
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公开(公告)号：CN113980017B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111414831.X
申请日：2021-11-25
Applicant: 四川大学 , 上海延安药业有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D491/153 , C07D491/22
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种C‑13位甲基取代的四氢13甲基小檗碱衍生物的合成方法，包括：在惰性气体保护下，将金属催化剂和手性配体于有机溶剂中充分络合；再依次加入原料13‑甲基小檗碱类生物碱、无机盐添加剂、酸添加剂，混匀；将得到的的反应液置于氢气环境中进行氢化还原反应地地道道产物。本发明以13‑甲基小檗碱类生物碱为原料，以金属为催化剂，在手性配体和添加剂的作用下氢化还原以大于90％的收率制得C‑13位甲基取代的四氢13甲基小檗碱衍生物，工艺简单，生产成本低，产品收率高、纯度高；不需要价格昂贵的多种金属催化剂及过量的酸催化。
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公开(公告)号：CN113980017A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111414831.X
申请日：2021-11-25
Applicant: 四川大学 , 上海延安药业有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D491/153 , C07D491/22
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种C‑13位甲基取代的四氢13甲基小檗碱衍生物的合成方法，包括：在惰性气体保护下，将金属催化剂和手性配体于有机溶剂中充分络合；再依次加入原料13‑甲基小檗碱类生物碱、无机盐添加剂、酸添加剂，混匀；将得到的的反应液置于氢气环境中进行氢化还原反应地地道道产物。本发明以13‑甲基小檗碱类生物碱为原料，以金属为催化剂，在手性配体和添加剂的作用下氢化还原以大于90％的收率制得C‑13位甲基取代的四氢13甲基小檗碱衍生物，工艺简单，生产成本低，产品收率高、纯度高；不需要价格昂贵的多种金属催化剂及过量的酸催化。
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公开(公告)号：CN1380176A
公开(公告)日：2002-11-20
申请号：CN01107325.X
申请日：2001-04-06
Applicant: 四川大学
Abstract: 本发明公开的是女用聚氨酯避孕套的成型方法,它是先将套体通过热焊接方法成型后,再与已注射成型的截面形状为圆形或半圆形的外环通过热焊接或粘接使之结合为一体,或是将套体在外环注射成型时即结合为一体,如果已成型的支撑固定件是半球形的,则也是通过粘接与套体结合的。本发明成型的产品外观平滑、无针孔,强度高,质量好,且方法简单、可靠、工艺易于控制,适用范围广,选择余地大,可适用于不同加工成型厂家。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114057723B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202111416572.4
申请日：2021-11-25
Applicant: 四川大学 , 上海延安药业有限公司
IPC: C07D455/03
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种13‑甲基小檗碱类生物碱的合成方法，本发明的合成方法包括：反应a：以芳基乙胺和芳基甲醛为主要起始原料，在其他辅料参与下，反应得到仲胺盐酸盐；反应b：以仲胺盐酸盐和丙酮醛为主要原料，在其他辅料参与下，反应得到13‑甲基小檗碱类生物碱。本发明以芳基乙胺和芳基甲醛为原料合成仲胺盐酸盐，再与丙酮醛在无水甲酸溶液中，辅以除水剂和氧化剂，发生皮克特‑施彭格勒反应/傅里德‑克拉夫茨羟基烷基化反应/脱水反应/氧化反应，以大于80％的收率制备13‑甲基小檗碱类生物碱，合成步骤简化，易操作；不需要价格昂贵的多种金属催化剂及过量的酸催化，产能高，成本低。
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公开(公告)号：CN113666812B
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202111064166.6
申请日：2021-09-10
Applicant: 四川大学 , 上海延安医药洋浦股份有限公司
IPC: C07C45/64 , C07C47/575
Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体为一种5‑卤代邻藜芦醛的合成方法，包括：用4‑卤代愈创木酚为原料制得2‑羟基‑3‑甲氧基‑5‑卤代扁桃酸；再用2‑羟基‑3‑甲氧基‑5‑卤代扁桃酸制得5‑卤代邻香兰素；再用5‑卤代邻香兰素制得5‑卤代邻藜芦醛。本发明的合成方法总收率在60％‑70％之间，采用4‑卤代愈创木酚为原料，克服了邻香兰素的来源受限，产能较低的问题。同时，本发明的5‑卤代邻藜芦醛的合成方法，所使用的其他原料解释常见易得的原料，通过反应程序的优化，使反应条件温和，操作简便，化学收率高，成本低，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114057723A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111416572.4
申请日：2021-11-25
Applicant: 四川大学 , 上海延安药业有限公司
IPC: C07D455/03
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种13‑甲基小檗碱类生物碱的合成方法，本发明的合成方法包括：反应a：以芳基乙胺和芳基甲醛为主要起始原料，在其他辅料参与下，反应得到仲胺盐酸盐；反应b：以仲胺盐酸盐和丙酮醛为主要原料，在其他辅料参与下，反应得到13‑甲基小檗碱类生物碱。本发明以芳基乙胺和芳基甲醛为原料合成仲胺盐酸盐，再与丙酮醛在无水甲酸溶液中，辅以除水剂和氧化剂，发生皮克特‑施彭格勒反应/傅里德‑克拉夫茨羟基烷基化反应/脱水反应/氧化反应，以大于80％的收率制备13‑甲基小檗碱类生物碱，合成步骤简化，易操作；不需要价格昂贵的多种金属催化剂及过量的酸催化，产能高，成本低。
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公开(公告)号：CN113735847A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111064168.5
申请日：2021-09-10
Applicant: 四川大学 , 上海延安医药洋浦股份有限公司
IPC: C07D455/03 , C07D317/58 , C07C45/64 , C07C47/575
Abstract: 本发明属于有机化学领域，涉及一种盐酸小檗碱的合成方法，包括：S1：用5‑卤代邻藜芦醛与胡椒乙胺制得N‑[2‑(3,4‑二亚氧基苯基‑5‑基)乙基]‑1‑(5‑卤代‑2,3‑二甲氧基苄基)甲亚胺；S2：制得2‑(3,4‑二亚氧基苯基)‑N‑(5‑溴‑2,3‑二甲氧基苄基)乙胺；S3：制得2‑(3,4‑二亚氧基苯基)‑N‑(5‑溴‑2,3‑二甲氧基苄基)乙胺盐酸盐；S4：制得12‑卤代小檗碱衍生物；S5：制得小檗碱。本发明摆脱应用副产物邻香兰素合成邻黎芦醛原料的制约，合成5‑取代邻藜芦醛与胡椒乙胺，并利用二者制备盐酸小檗碱，具有原料易得，反应条件温和，操作简便，化学收率高，成本低等优势。
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公开(公告)号：CN113480506A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110698822.1
申请日：2021-06-23
Applicant: 四川大学 , 上海延安医药洋浦股份有限公司
IPC: C07D307/935
Abstract: 本发明提供了一种corey内酯二醇的制备方法，该方法具有原料易得、反应条件温和、操作简便、合成路线简捷、化学收率高、成本低等特点，适合工业化生产。
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