公开(公告)号：CN1155599C

公开(公告)日：2004-06-30

申请号：CN98810735.X

申请日：1998-09-29

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 大塚晏央 ,  西塚俊雄 ,  盐川宗二郎 ,  堤诚司 ,  川口真美 ,  北川英男 ,  高田浩巳 ,  宍仓孝 ,  石仓丰昭 ,  节原谦一 ,  冈田裕美子 ,  宫本幸子 ,  盐原万纪

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/09 ,  A61K31/55 ,  C07D249/04 ,  C07C69/738 ,  C07C59/90 ,  C07C229/22 ,  C07C205/56

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C59/76 ,  C07C69/738 ,  C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07F9/6561

Abstract: 提供了前体药物形式的三环三唑并苯并氮杂衍生物。根据本发明的化合物是由式(I)所代表的和其药理学上可接受的盐及溶剂化物。该化合物可用作抗变态反应剂，表现出极好的生物利用度。其中R1代表氢、OH、烷基或苯基烷基，R2、R3、R4和R5代表氢，卤素，可选被保护的羟基，甲酰基，可选被取代的烷基、烯基、烷氧基等，Q代表选自下列基团(i)至(iv)的一种、卤素或烷氧基。

公开(公告)号：CN1107679C

公开(公告)日：2003-05-07

申请号：CN98807781.7

申请日：1998-06-24

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 冈田裕美子 ,  助川政道 ,  渡边辰男 ,  村井安 ,  饭沼胜春 ,  岩沢博行

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07M9/00

CPC classification number: C07D501/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 在由氯化烃溶剂和低级链烷醇组成的混合溶剂中及+5℃以下的低温度下使通式(I)，〔式中，R1表示2-(2-N-保护-氨基噻唑-4-基)-2-烷氧基亚氨基乙酰基等，R2表示氢原子等，R3表示氢原子或羧基保护基等，R4表示芳基等〕表示的化合物与4-取代或未取代-噻唑-5-甲醛进行反应，可以以高的选择性和高的收率制造通式(IV)，〔式中，R1、R2和R3的含义分别与上述相同，R8是烷基〕的化合物的Z异构体。