公开(公告)号：CN106967066A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710135016.7

申请日：2013-05-30

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 阿部隆夫 ,  古内刚 ,  坂卷仪晃 ,  稻村诚一 ,  盛中明裕

IPC: C07D471/08 ,  C07D211/60 ,  C07F7/10 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/546 ,  A61K31/427 ,  A61K31/407 ,  A61K31/545 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04

Abstract: 目前可利用的β‑内酰胺酶抑制剂，对于持续不断增加的β‑内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC‑2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β‑内酰胺酶抑制剂，该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β‑内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β‑内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β‑内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β‑内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。

公开(公告)号：CN103328476B

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：CN201180061822.5

申请日：2011-06-30

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 阿部隆夫 ,  奥江雅之 ,  坂卷仪晃

IPC: C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D211/60

CPC classification number: C07D471/08 ,  A61K31/431 ,  C07D211/60 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供一种作为β-内酰胺酶抑制剂的医药中间体有用的用下述式（F）表示的光学活性二氮杂环辛烷衍生物及其制备方法。上述式（F）中，R1表示CO2R、CO2M或者CONH2，R表示甲基、叔丁基、烯丙基、苄基或者2,5-二氧代吡咯烷-1-基，M表示氢原子、无机阳离子或者有机阳离子，R2表示苄基或者烯丙基。

公开(公告)号：CN105859609A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610210823.6

申请日：2013-05-30

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 阿部隆夫 ,  古内刚 ,  坂卷仪晃 ,  稻村诚一 ,  盛中明裕

IPC: C07D211/60 ,  C07F7/10

CPC classification number: C07D471/08 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  C07D211/60 ,  C07F7/0812 ,  Y02P20/55 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及β?内酰胺酶抑制剂及其制备方法。目前可利用的β?内酰胺酶抑制剂，对于持续不断增加的β?内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC?2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β?内酰胺酶抑制剂，该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β?内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β?内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β?内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β?内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。

公开(公告)号：CN105612159A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201480055342.1

申请日：2014-10-08

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 阿部隆夫 ,  古内刚 ,  坂卷仪晃 ,  三桥那佳子 ,  斋藤由美子

IPC: C07D471/08 ,  A61K31/43 ,  A61K31/439 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明提供下述式(VII)、特别是式(VII-1)表示的二氮杂二环辛烷衍生物的结晶及其制备方法。

公开(公告)号：CN104892490A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510212878.6

申请日：2011-06-30

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 阿部隆夫 ,  奥江雅之 ,  坂卷仪晃

IPC: C07D211/60

CPC classification number: C07D471/08 ,  A61K31/431 ,  C07D211/60 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及用于制备光学活性二氮杂环辛烷衍生物的中间体化合物的化合物。该化合物为下述式(B)表示的化合物、式(C)表示的化合物和式(D)表示的化合物。