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公开(公告)号：CN103328476A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201180061822.5
申请日：2011-06-30
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07D471/08 , A61K31/439 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D211/60
CPC classification number: C07D471/08 , A61K31/431 , C07D211/60 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供一种作为β-内酰胺酶抑制剂的医药中间体有用的用下述式（F）表示的光学活性二氮杂环辛烷衍生物及其制备方法。上述式（F）中，R1表示CO2R、CO2M或者CONH2，R表示甲基、叔丁基、烯丙基、苄基或者2,5-二氧代吡咯烷-1-基，M表示氢原子、无机阳离子或者有机阳离子，R2表示苄基或者烯丙基。
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公开(公告)号：CN111153903A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN202010091853.6
申请日：2014-10-08
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07D471/08 , A61K31/437 , A61K45/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，具体提供了下述式(VII)、特别是式(VII-1)表示的二氮杂二环辛烷衍生物的结晶及其制备方法和应用以及医药组合物。本发明所述的制备方法能够再现性良好地以高收率制备上述式(VII)表示的化合物的结晶、特别是式(VII-1)表示的化合物及其稳定性良好的结晶。
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公开(公告)号：CN104334559B
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201380028457.7
申请日：2013-05-30
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07D471/08 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D211/60
CPC classification number: C07D471/08 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61K45/06 , C07D211/60 , C07F7/0812 , Y02P20/55 , A61K2300/00
Abstract: 目前可利用的β-内酰胺酶抑制剂，对于持续不断增加的β-内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC-2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β-内酰胺酶抑制剂，该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β-内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β-内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β-内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β-内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。
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公开(公告)号：CN104892490B
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201510212878.6
申请日：2011-06-30
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07D211/60
CPC classification number: C07D471/08 , A61K31/431 , C07D211/60 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及用于制备光学活性二氮杂环辛烷衍生物的中间体化合物的化合物。该化合物为下述式(B)表示的化合物、式(C)表示的化合物和式(D)表示的化合物。
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公开(公告)号：CN105555787A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201480052097.9
申请日：2014-09-24
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07D471/08 , C07D401/12 , C07B61/00
CPC classification number: C07D471/08 , C07D211/60 , C07D401/12 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种式(IV)表示的二氮杂二环辛烷衍生物的制备方法及其中间体。(上述式中，P表示可由酸去除的NH保护基，R1表示2,5-二氧代吡咯烷-1-基、1,3-二氧代-3a,4,7,7a-四氢-1H-异吲哚-2(3H)-基、1,3-二氧代六氢-1H-异吲哚-2(3H)-基或3,5-二氧代-4-氮杂三环[5.2.1.02,6]癸-8-烯-4-基，R2表示氢、ClCO-或Cl3COCO-，R3表示C1-6烷基或杂环基、或者与键合的-O-NH-一起形成3-7元杂环，OBn表示苄氧基)。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104334559A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201380028457.7
申请日：2013-05-30
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07D471/08 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D211/60
CPC classification number: C07D471/08 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61K45/06 , C07D211/60 , C07F7/0812 , Y02P20/55 , A61K2300/00
Abstract: 目前可利用的β-内酰胺酶抑制剂，对于持续不断增加的β-内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC-2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β-内酰胺酶抑制剂，该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β-内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β-内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β-内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β-内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。
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公开(公告)号：CN107501264A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710665418.8
申请日：2014-09-24
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07D471/08
CPC classification number: C07D471/08 , C07D211/60 , C07D401/12 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种式(IV)表示的二氮杂二环辛烷衍生物的制备方法及其中间体。(上述式中，P表示可由酸去除的NH保护基，R1表示2,5-二氧代吡咯烷-1-基、1,3-二氧代-3a,4,7,7a-四氢-1H-异吲哚-2(3H)-基、1,3-二氧代六氢-1H-异吲哚-2(3H)-基或3,5-二氧代-4-氮杂三环[5.2.1.02,6]癸-8-烯-4-基，R2表示氢、ClCO-或Cl3COCO-，R3与键合的-O-NH-一起形成3-7元杂环，OBn表示苄氧基)。
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公开(公告)号：CN102964239B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201210397840.7
申请日：2006-09-22
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07C57/13 , C07C57/145 , C07C57/26 , C07C57/42 , C07C57/48 , C07C57/50 , C07C59/42 , C07C59/46 , C07C59/52 , C07C59/60 , C07C59/68 , C07C63/307 , C07C65/00 , C07C69/593 , C07C69/60 , C07C69/618 , C07C69/675 , C07C69/736 , C07C217/22 , C07C233/65 , C07C233/83 , C07C235/06 , C07C237/06 , C07C279/08 , C07C323/54 , C07D207/12 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D213/55 , C07D233/60 , C07D295/14 , C07D295/145 , C07D295/18 , C07D295/192 , C07D307/60 , C07D307/62 , C07D307/64 , C07D309/04 , C07D309/06 , C07D405/06 , C07D407/04 , A61K31/194 , A61K31/222 , A61K31/225 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/4406 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61K31/695 , A61K45/00 , A61P31/04
CPC classification number: A61K31/225 , A61K31/166 , A61K31/194 , A61K31/215 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/4164 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/546 , A61K45/06 , C07C51/00 , C07C57/13 , C07C57/145 , C07C57/26 , C07C57/42 , C07C57/50 , C07C59/52 , C07C59/64 , C07C59/70 , C07C69/593 , C07C69/60 , C07C69/608 , C07C69/618 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C217/22 , C07C233/65 , C07C235/20 , C07C235/84 , C07C237/22 , C07C279/08 , C07C279/14 , C07C323/54 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D213/55 , C07D213/80 , C07D233/60 , C07D295/15 , C07D295/16 , C07D295/192 , C07D309/06 , Y02A50/473 , Y02A50/475 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及金属-β-内酰胺酶抑制剂。本发明公开了金属-β-内酰胺酶抑制剂，其可以抑制β-内酰胺抗生素失活并且恢复β-内酰胺抗生素的抗菌活性。具有通式(I)结构的马来酸衍生物具有金属-β-内酰胺酶抑制活性。本发明还公开了化合物(I)与β-内酰胺抗生素组合能够恢复β-内酰胺抗生素对能够产生金属-β-内酰胺酶的细菌的抗菌活性的用途。
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公开(公告)号：CN106967066B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201710135016.7
申请日：2013-05-30
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07D471/08 , C07D211/60 , C07F7/10 , A61K31/43 , A61K31/4545 , A61K31/546 , A61K31/427 , A61K31/407 , A61K31/545 , A61K31/4162 , A61K31/439 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K45/06 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 目前可利用的β‑内酰胺酶抑制剂，对于持续不断增加的β‑内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC‑2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β‑内酰胺酶抑制剂，该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β‑内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β‑内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β‑内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β‑内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。
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公开(公告)号：CN105859609B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201610210823.6
申请日：2013-05-30
Applicant: 明治制果药业株式会社
IPC: C07D211/60 , C07F7/10
Abstract: 本发明涉及β‑内酰胺酶抑制剂及其制备方法。目前可利用的β‑内酰胺酶抑制剂，对于持续不断增加的β‑内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC‑2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β‑内酰胺酶抑制剂，该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β‑内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β‑内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β‑内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β‑内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。
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