公开(公告)号：CN113292402A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110490453.7

申请日：2021-05-06

Applicant: 暨南大学

Inventor： 晏日安 ,  陈果 ,  周华 ,  李存芝 ,  陈永生

IPC: C07C41/48 ,  C07C43/303 ,  C07C45/51 ,  C07C47/21

Abstract: 本发明公开了一种合成3,8‑二甲基‑3,5,7‑辛三烯‑1,10‑二醛的方法，包括以下步骤：以2‑丁烯‑1,4‑二磷酸四乙酯、4,4‑二甲氧基‑2‑丁酮为原料，首先以环己烷和甲苯为溶剂，加入碱性催化剂、吸水干燥剂和冠醚，进行低温反应，然后将反应物溶于四氢呋喃、乙酸和水的混合溶剂中，再进行较高温度反应，得到3,8‑二甲基‑3,5,7‑辛三烯‑1,10‑二醛。本发明通过将碱性催化剂和吸水干燥剂加入反应体系中，并加入冠醚催化，使得合成β‑胡萝卜素关键中间体的产率明显增加，优化了该中间体的合成工艺，提高了该中间体合成效率，合成工艺原料易得、过程简单，操作方便，成本相对低廉，符合绿色发展，易于实现工业化。

公开(公告)号：CN112538063A

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN202011503260.2

申请日：2020-12-18

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈果 ,  骆银 ,  曾辉

IPC: C07D307/88 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种MCL‑1抑制剂及其制备方法与应用。本发明通过将草酸乙二酯与包括萘乙酮的化合物A反应4～6小时得到化合物B，再与包括3‑羟基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的化合物C反应得到化合物D，将化合物D溶于10～15mL的质量浓度为40％的氢氧化钠水溶液中反应结束，经pH调节、萃取、蒸干、重结晶得到化合物E，该化合物E与1‑乙基‑3(3‑二甲基丙胺)碳二亚胺、1‑羟基苯并三氮唑、含卤素取代基的邻甲苯胺反应结束经洗涤、固体重结晶得到MCL‑1抑制剂。本发明MCL‑1抑制剂可作为肿瘤治疗药物，或者与BCL‑2抑制剂维奈托克联合使用时，能产生作为BCL‑2抑制剂的增敏剂的功效，还能产生作为受药机体对维奈托克产生的耐药性的逆转剂的功效。

公开(公告)号：CN112516317A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN202011458469.1

申请日：2020-12-10

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 潘斌 ,  李宇同 ,  陈果 ,  卓育敏

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/7105 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种预防和治疗癌症尤其是前列腺癌的药物组合物。本发明充分揭示了ANT2蛋白在前列腺癌细胞中的作用及与其相关调控的靶基因，阐明了ANT2调控前列腺癌的新机制，找到抑制前列腺癌的关键靶点。本发明对ANT2在前列腺癌发生、发展、迁移、侵袭、凋亡等过程中的具体机制进行了深入研究，明确了miR‑137对ANT2表达的调控作用，确定了miR‑137与ANT2对前列腺癌细胞凋亡、增殖及迁移和侵袭能力的影响。本发明对于前列腺癌的发生发展机制进行了全新的阐明，对于后期相关药物开发以及临床诊断和治疗提供了全新的思路，具有极大的社会意义及市场前景。