公开(公告)号：CN112079744A

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201910509086.3

申请日：2019-06-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  许律捷

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  C07D213/53 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及结构式Ⅰ所示芳香酰腙衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用：其中，R选自：三氟甲基、硝基、3‑甲基‑4‑硝基、3‑羟基‑4‑硝基、3‑硝基‑4‑羟基、羟基、二羟基、二硝基、3‑甲氧基‑4‑羟基或三羟基；Y选自：羟基、二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、2‑羟基‑4‑甲氧基、2‑羟基‑5‑甲氧基、2‑羟基‑6‑甲氧基、3‑羟基‑2‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、3‑羟基‑5‑甲氧基、3‑羟基‑6‑甲氧基、4‑羟基‑2‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基、4‑羟基‑3，5‑二甲氧基、三羟基、4‑羟基‑3‑乙氧基或4‑羟基‑3，5‑二甲基；W选自：CH或N；Z选自：CH或N。

公开(公告)号：CN105859669B

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201610293757.3

申请日：2016-05-05

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽 ,  李贝贝 ,  杨子辉 ,  李永红

IPC: C07D307/86 ,  C07D405/12 ,  A01N43/60 ,  A01N43/40 ,  A01N43/08 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一类如化学结构式Ⅰ和II所示的N‑(2‑肟基乙基)酰胺衍生物：其中，R、R2、R3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1、R4选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；X1、X2、X4、X6选自：氢、C1～C2烷基；X3选自：氢、C1～C2烷基、氟、氯、溴或碘；X5选自：氢、C1～C2烷基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘或氰基；Z选自：CH或N。N‑(2‑肟基乙基)酰胺衍生物在制备除草剂中的应用。

公开(公告)号：CN103755697B

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201410016085.2

申请日：2014-01-14

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  林定 ,  陈爱羽 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/06 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ和式Ⅱ所示的3-[[2-(苄亚氨基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或其盐：其中R、X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X3选自：羟基、甲氧基、乙氧基；选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯或溴；X4、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴或硝基；X5、X7选自：氢、氘、C1～C2烷基；3-[[2-(苄亚氨基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN103570643A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310562441.6

申请日：2013-11-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  彭俊梅 ,  申坤 ,  陈爱羽 ,  高采 ,  吴永平 ,  欧晓明

IPC: C07D277/46 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02

CPC classification number: C07D277/46 ,  A01N43/78

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺及其盐：式中Y1选自：H、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y2、Y4选自：H、甲基或乙基；Y3选自：氟、氯或溴；R1、R5选自：H、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；R2、R4选自：H、甲基、乙基、硝基或三氟甲基；R3选自：H、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴；N-[4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺及其盐在制备杀虫剂中的应用。

公开(公告)号：CN111909099B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN201910374680.6

申请日：2019-05-07

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽

IPC: C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ或Ⅱ所示的嘧啶腙衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用：其中，X选自：氟、氯、溴、羟基、二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、2‑羟基‑4‑甲氧基、2‑羟基‑5‑C1～C2烷氧基、2‑羟基‑6‑C1～C2烷氧基、3‑羟基‑2‑C1～C2烷氧基、3‑羟基‑4‑C1～C2烷氧基、3‑羟基‑5‑甲C1～C2烷氧基、3‑羟基‑6‑C1～C2烷氧基、4‑羟基‑2‑C1～C2烷氧基、4‑羟基‑3‑C1～C2烷氧基、4‑羟基‑3，5‑二C1～C2烷氧基、三羟基或4‑羟基‑3，5‑二甲基；Y选自：氟、氯、溴、乙酰氨基、羟基或甲氧基。

公开(公告)号：CN111909082A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201910374959.4

申请日：2019-05-07

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽

IPC: C07D213/77 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的吡啶腙衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用： 其中，R取代吡啶基选自：5-三氟甲基-2-吡啶基、3-硝基-2-吡啶基；Y选自：羟基、二羟基、3-羟基-2-C1～C2烷氧基、3-羟基-4-C1～C2烷氧基、3-羟基-5-C1～C2烷氧基、3-羟基-6-C1～C2烷氧基、4-羟基-2-C1～C2烷氧基、4-羟基-3-C1～C2烷氧基、4-羟基-3，5-二C1～C2烷氧基、三羟基或4-羟基-3，5-二甲基；Z选自：CH或N。

公开(公告)号：CN105859698B

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201610316886.X

申请日：2016-05-14

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽 ,  李贝贝 ,  杨子辉 ,  李永红

IPC: C07D405/12 ,  A01N43/40 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一类如化学结构式Ⅰ所示的N‑(氧代乙基)‑2‑[4‑(吡啶‑2‑基氧基)苯氧基]酰胺衍生物：其中，R、R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1、R3选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；X1、X2、X4、X6选自：氢、C1～C2烷基；X3选自：氢、C1～C2烷基、氟、氯、溴或碘；X5选自：氢、C1～C2烷基、三氟甲基、氟、氯、溴或碘。N‑(氧代乙基)‑2‑[4‑(吡啶‑2‑基氧基)苯氧基]酰胺衍生物在制备除草剂中的应用。

公开(公告)号：CN106478612A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201510534180.6

申请日：2015-08-27

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽 ,  李贝贝 ,  叶姣 ,  欧晓明

IPC: C07D405/12 ,  A01P13/00 ,  C07D307/86

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D307/86

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]酰胺衍生物：其中，R、R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R2选自：H、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；X1～X3、X5～X6选自：氢、C1～C2烷基；X4选自：氢、C1～C2烷基、氟、氯、溴；n选自：0、1或2；m选自：0或1。2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]酰胺衍生物在制备除草剂中的应用。

公开(公告)号：CN106243022A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610644248.0

申请日：2016-08-08

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽 ,  顾宇鹏 ,  聂剑霞 ,  叶姣

IPC: C07D213/73 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07D213/73 ,  C07D213/61

Abstract: 本发明涉及一种如化学结构式I所示的抗艾滋药物奈韦拉平的中间体—2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法；其特征在于4-甲基吡啶经卤代、氨取代和氯代反应制得2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶，其制备反应如下：其中，X选择溴或氯；卤代反应条件选用Br2/AlCl3/95～105℃，Br2/AlCl3/MBr/110～130℃(M＝Li、Na、K)，Br2/Fe/135～145℃，Cl2/AlCl3，Br2/FeCl3或Br2/SnCl4；氨代反应条件选用NH3(g)/CuSO4/CH3OH/170～190℃，NH3(aq)/CuSO4/170～190℃或NaNH2；氯代反应条件选用Cl2/AlCl3或HCl/H2O2/30～50℃。

公开(公告)号：CN103588761B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201310498591.5

申请日：2013-10-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽 ,  陈晓东 ,  叶姣 ,  颜哓维

IPC: C07D407/12 ,  A61K31/353 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[1-(苯并呋喃-5-基)-2-氧代乙基]苯并吡喃-4-酰胺：其中，X1～X1选自：H，C1～C2烷基，C3～C4直链烷基或支链烷基，C1～C2烷氧基，C3～C4直链烷氧基或支链烷氧基，氟、氯、溴或碘；N-[1-(苯并呋喃-5-基)-2-氧代乙基]苯并吡喃-4-酰胺在制备抗宫颈癌药物中的应用。