公开(公告)号：CN108026083B

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN201680048685.4

申请日：2016-06-16

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： L.M.史密斯二世 ,  D.J.P.平托 ,  J.R.科特 ,  W.R.尤因

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗血栓栓塞性和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：CN104903296A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201380070655.X

申请日：2013-11-15

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： A.S.埃尔南德斯 ,  B.A.埃尔斯沃尔思 ,  W.R.尤因 ,  B.陈

IPC: C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D231/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供式(I)化合物、或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是可用作药物的GPR40？G蛋白偶联受体调节剂。

公开(公告)号：CN107849026B

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN201680044077.6

申请日：2016-07-28

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： K.B.帕比塞蒂 ,  J.R.科特 ,  A.K.迪尔格 ,  W.R.尤因 ,  朱晔恒

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4353 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明提供式(I)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些组合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN108026083A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201680048685.4

申请日：2016-06-16

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： L.M.史密斯二世 ,  D.J.P.平托 ,  J.R.科特 ,  W.R.尤因

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D403/14 ,  A61P7/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗血栓栓塞性和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：CN107922393A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680044102.0

申请日：2016-07-28

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： 朱晔恒 ,  A.K.迪尔格 ,  W.R.尤因 ,  M.J.奥尔沃特 ,  D.J.P.平托

IPC: C07D403/12 ,  A61P7/02 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明提供式(I)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些组合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN105294701B

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201510648908.8

申请日：2012-08-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.Y.S.林 ,  C.G.克拉克 ,  J.R.科尔特 ,  W.R.尤因 ,  P.J.吉利根 ,  Y.雍 ,  W.杨 ,  L.M.史密斯二世 ,  Y.王

IPC: C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明涉及作为因子XIA抑制剂的环状P1连接体。本发明提供式(Ia)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子Xia抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。