公开(公告)号：CN111072555B

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202010049249.7

申请日：2020-01-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟胜奎 ,  朱大亮 ,  李海燕 ,  李红喜

IPC: C07D213/71 ,  C07D213/84 ,  C07D215/36 ,  C07D333/34

Abstract: 本发明公开了杂环芳基卤素与芳基亚磺酸盐制备杂环砜类有机化合物的方法，该方法包括如下步骤：在惰性气体保护下，按照杂环芳基卤素类化合物:苯亚磺酸盐类化合物:无机碱:HEH之间的摩尔比为1:2:1.5:0.2，将上述反应物加入到配备搅拌装置的反应容器中，再加入二甲亚砜，于蓝色LED照射，室温下搅拌反应24小时，得到杂环砜类有机化合物。本发明首次在不添加任何辅助过渡金属催化剂和贵金属光敏剂的情况下，以HEH作为催化剂，实现了一系列杂环芳基卤素与苯亚磺酸盐的交叉偶联反应。另外，本发明整个过程绿色、高效且易于操作，是一种合成杂环砜类有机化合物的好方法。

公开(公告)号：CN111777559A

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN202010726684.9

申请日：2019-04-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李海燕 ,  李辉煌 ,  龙文号 ,  廉鹏程 ,  李晶晶 ,  万小兵

IPC: C07D231/14

Abstract: 本发明公开了一种基于端炔制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N-H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

公开(公告)号：CN110256349B

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：CN201910330955.6

申请日：2019-04-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李海燕 ,  李辉煌 ,  龙文号 ,  廉鹏程 ,  李晶晶 ,  万小兵

IPC: C07D231/14

Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N‑H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

公开(公告)号：CN111205215A

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN202010110190.8

申请日：2020-02-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李红喜 ,  徐泽明 ,  李海燕 ,  钟胜奎

IPC: C07D209/30 ,  B01J27/122

Abstract: 本发明公开了二水合二氯化铜在光催化吲哚类化合物与硫氰酸盐化合物反应中的应用。具体而言，在氧气或者空气的氛围下，吲哚类化合物、硫氰酸铵化合物、二水合二氯化铜加入到配备搅拌装置的反应容器中并加入乙醇，于室温光照下搅拌反应20~30小时，得到3-硫氰酸吲哚类化合物。本发明首次在不添加任何光敏剂情况下，直接使用CuCl2·2H2O作为催化剂。另外，本发明实现了3-硫氰酸吲哚类化合物的高效制备，整个过程绿色、高效且易于操作，是一种合成3-硫氰酸吲哚类化合物的好方法。

公开(公告)号：CN111068776A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN202010049250.X

申请日：2020-01-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李红喜 ,  朱大亮 ,  钟胜奎 ,  李海燕

IPC: B01J31/02 ,  C07B45/04 ,  C07C315/00 ,  C07C317/24 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44

Abstract: 本发明公开了一种2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸二乙酯作为可见光还原催化剂诱导无过渡金属催化芳基卤素与芳基亚磺酸盐制备砜类化合物的应用。具体而言，该方法包括如下步骤：在惰性气体保护下，按照芳基卤素类化合物:亚磺酸盐类化合物:无机碱:HEH之间的摩尔比为1:2:1.5:0.2，将上述反应物加入到配备搅拌装置的反应容器中，再加入二甲亚砜，于蓝色LED照射，室温下搅拌反应24小时，得到砜类化合物。本发明首次在不添加任何辅助过渡金属催化剂的情况下，以HEH作为催化剂，实现了一系列芳基卤素与亚磺酸盐的交叉偶联反应。另外，本发明整个过程绿色、高效且易于操作，是一种合成砜类化合物的好方法。

公开(公告)号：CN109705052A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201910075276.9

申请日：2019-01-25

Applicant: 苏州大学

Inventor： 万小兵 ,  方尚文 ,  赵彦伟 ,  李海燕 ,  郑永高 ,  廉鹏程

IPC: C07D265/30 ,  B01J31/02 ,  B01J31/04

Abstract: 本发明公开了一种制备1,4-二氢噁嗪的方法，以酰基重氮衍生物和吖啶化合物为反应底物，以AgOTf和Cu(OAc)2为催化剂，以NaHCO3为碱，在有机溶剂中，通过环加成反应制备得到1,4-二氢噁嗪。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、后期官能团化更易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用，商品化药物的一步官能团化更易进行。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,4-二氢噁嗪类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN102070383B

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201110029804.0

申请日：2011-01-27

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李海燕 ,  陈书林 ,  刘召军 ,  时二波 ,  万小兵

IPC: C07B41/06 ,  C07C45/28 ,  C07C49/784 ,  C07C49/84 ,  C07C49/813 ,  C07C49/12 ,  C07D209/38 ,  C07D333/22 ,  C07D307/46 ,  C07C49/76 ,  C07C67/313 ,  C07C69/78 ,  C07C69/738 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C49/86 ,  C07C49/83 ,  C07C49/792 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07D209/86

Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种制备1，2-二酮的方法，以烯烃为反应底物，以双氧水、过氧叔丁醇、间氯过氧苯甲酸或对苯醌为氧化剂，以二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌(II)、三苯基膦氯化钌、醋酸钌、二氯苯基钌(II)二聚体、三氯化钌、[2,2'-双(二苯基磷)-1,1'-联萘]二氯化钌、十二羰基三钌或三羰基二氯代钌二聚物中的一种为催化剂，以四丁基碘化铵、四甲基碘化铵、四庚基碘化铵、三甲基苄基碘化铵、碘化钾、碘化钠或碘化锂中的一种为助催化剂，以乙腈、甲苯、硝基甲烷、1,4-二氧六环或水为溶剂，在25℃以上反应1～24小时，制备得到1,2-二酮；本发明所述方法的选择性高，底物的范围宽，反应条件更加绿色，温和。

公开(公告)号：CN103274964A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310233163.X

申请日：2013-06-13

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李海燕 ,  万小兵 ,  张超 ,  刘春梅 ,  夏永安

IPC: C07C255/25 ,  C07C253/30

Abstract: 本发明公开了一种制备α-氰基胺的方法，具体包括以下步骤：将反应物三级胺与苯乙腈、催化剂碘化物、氧化剂叔丁基过氧化氢加入到水与亲水性有机溶剂的混合溶剂中，通过自由基交换反应制备得到产物α-氰基胺；其中三级胺化学结构通式为：。此方法中，催化剂的反应活性高，反应条件温和，反应时间短，目标产物的收率高；原料来源广泛，成本低，制备过程简单，安全环保，适合工业化生产α-氰基胺。

公开(公告)号：CN116143584A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202310068330.3

申请日：2023-02-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李红喜 ,  赵悠惠 ,  李海燕

IPC: C07C17/275 ,  C07C22/04 ,  C07C17/278 ,  C07C25/13 ,  C07C25/02 ,  C07D213/26 ,  B01J31/24 ,  C07F1/08 ,  C07F1/00

Abstract: 本发明公开了一种烯烃与卤代烃反应的方法，以铜(I)配位化合物[Cu(dmp)(R1R2C3HN2PPh3)]BF4为催化剂在可见光照射下催化烯烃与卤代烃分子间的原子转移自由基加成反应，具有转化效率高、适用范围广、反应条件温和等特点。本发明记载的芳基烯烃的功能化反应具有转化效率高（结构简单的芳基烯烃能够达到80%，甚至90%以上的产率，并且杂环烯烃的产率也能够达到80%左右）、适用范围广（不仅适用于四溴化碳的加成，而且适合于其他烷基卤代物的加成，实现烯烃的不同卤化加成）、反应条件温和（室温下惰性氛围即可）等特点。

公开(公告)号：CN111777559B

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202010726684.9

申请日：2019-04-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李海燕 ,  李辉煌 ,  龙文号 ,  廉鹏程 ,  李晶晶 ,  万小兵

IPC: C07D231/14

Abstract: 本发明公开了一种基于端炔制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N‑H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。