公开(公告)号：CN114907318B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202210787475.4

申请日：2022-07-04

Applicant: 郑州大学

Inventor： 黄利华 ,  李冉 ,  符运栋 ,  黄明杰 ,  宋亭谕 ,  李远洋 ,  高北岭

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种异烟酸‑吡唑衍生物，其具有结构通式该化合物对KDM5B具有显著的生物抑制活性，可用于制备研发新型KDM5B抑制剂，丰富了异烟酸衍生物的种类，为开发抑制KDM5B药物奠定了基础。本发明以芳环胺类化合物为原料，经亲核加成‑消除、Vilsmeier‑Haack反应、还原胺化制得，制备方法简单，条件温和且产率高。这类化合物在酶水平上对KDM5B具有纳摩尔级别的抑制作用，为进一步研究抑制KDM5B的抗癌药物提供了先导化合物的结构，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN114907317A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210621385.8

申请日：2022-06-01

Applicant: 郑州大学

Inventor： 黄利华 ,  李冉 ,  符运栋 ,  黄明杰 ,  宋亭谕 ,  李远洋 ,  高北岭

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明公开了一种吡唑‑乙烯基‑异烟酸衍生物，对KDM5B具有显著的生物抑制活性，可用于制备研发新型KDM5B抑制剂，丰富了异烟酸衍生物的种类，为开发抑制KDM5B药物奠定了基础。本发明以芳环醛类等基础化合物为原料，经亲核加成‑消除、Vilsmeier‑Haack反应、Knoevenagel缩合反应制得，制备方法简单，条件温和且产率高。该类化合物在酶水平上对KDM5B具有纳摩尔级别的抑制作用，为进一步研究抑制KDM5B的抗癌药物提供了先导化合物的结构，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN109503586A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811582864.3

申请日：2018-12-24

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  郑一超 ,  孙凯 ,  李雯 ,  符运栋 ,  宋启梦

IPC: C07D475/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种新的二氢蝶啶酮类BRD4蛋白抑制剂、它们的制备方法及用途，特别是作为BRD4蛋白抑制剂及抗肿瘤药物方面的用途。其结构通式如下：

公开(公告)号：CN106831489A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710178308.9

申请日：2017-03-23

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  孙凯 ,  彭嘉迪 ,  郑一超 ,  符运栋 ,  赵培荣 ,  徐晨淏 ,  冯双伟 ,  李继登 ,  李周华

IPC: C07C251/80 ,  C07C249/16 ,  C07C213/00 ,  C07C219/06 ,  C07C241/04 ,  C07C243/14 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C251/80 ,  A61K31/165 ,  C07C213/00 ,  C07C241/04 ,  C07C249/16 ,  C07C219/06 ,  C07C243/14

Abstract: 本发明涉及一类新的苯环丙胺酰腙类化合物、制备方法及其应用，属药物化学领域。其具有通式（I）所示结构：该类化合物在组蛋白赖氨酸酶抑制及抗肿瘤方面具有显著的活性，总收率达65%以上。