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公开(公告)号：CN101735134A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200810226050.6
申请日：2008-11-04
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D207/38 , C07B53/00 , B01J31/12 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种手性3-羟基吡咯酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示，其中，R，R1，R2均选自下述基团：C1-C6烷基、烯丙基、苄基和含有取代基的苯基。本发明提供的制备该类化合物的方法，是在手性路易斯酸作为催化剂的条件下，式II结构通式所示的化合物进行分子内的对映选择性加成反应，得到目标产物。催化剂的用量为式II结构通式所示化合物的摩尔用量的0.01-200％。反应温度为-78-150℃，反应时间为0.1-120小时。本发明所用原料烯酰胺极易大量制备；催化剂价廉易得，在空气中稳定；反应条件温和，产率非常高，产物易分离纯化。本发明可用于光学纯的3-羟基-3-芳基-四氢吡咯类药物合成。
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公开(公告)号：CN101481358A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200810056105.3
申请日：2008-01-11
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D251/70 , A01N43/68 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了一种式I结构通式的三嗪类衍生物及其制备方法与应用。该制备方法包括如下步骤：1)在－20℃－10℃条件下，使三聚氯氰与甲胺水溶液反应完毕，然后加碱继续反应60－180分钟后，升温至15－80℃，得到中间体式II化合物；2)将中间体式II化合物与取代基为R1和R2的二胺在30－150℃反应2－36h，得到三嗪类衍生物。本发明提供的三嗪类衍生物，合成方法简便，产品具有很好的除草活性，可有效防治农田杂草，在300gai/ha剂量下对禾本科杂草具有较好的芽后除草活性，适用于配制水稻、玉米、棉花、大豆、小麦田除草剂，低毒，不伤害作物，环境友好，在除草剂领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118056833A
公开(公告)日：2024-05-21
申请号：CN202211452394.5
申请日：2022-11-21
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D487/18 , C07D487/22 , B01D15/08 , C07C245/08 , C07D311/82
Abstract: 本发明公开了一种巴比妥酸大环化合物及其制备方法与应用。所述巴比妥酸大环化合物的结构式如式I、式II、式III或式IV所示。本发明提供的巴比妥酸大环化合物及其组装体能够用于分离有机小分子。应用本发明巴比妥酸大环化合物时，将所述巴比妥酸大环化合物或其组装体作为填料填充于过滤柱中，通过柱层析法，实现所述有机小分子的分离。本发明选用廉价易得的原料，从取代的丙二酰氯、取代的酮类化合物、1,3‑二苄溴、取代的巴比妥酸几种廉价易得的试剂出发，通过简单的亲核取代反应、脱水缩合反应即可快速地制备多取代的巴比妥酸大环化合物，并可应用于染料的分离，具有很好的实用性和应用前景。
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公开(公告)号：CN117624192A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210990749.X
申请日：2022-08-18
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D498/22 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一类手性三嗪笼状化合物及其制备方法与应用。该类化合物的结构如式I所示。本发明提供的三嗪笼状化合物I是利用式II所示化合物与亲核试剂和碱发生亲核取代反应得到。式II所示化合物由商业易得原料三聚氰氯、间苯三酚等与碱在有机溶剂中发生亲核取代反应得到。运用此合成方法，具有原料廉价易得，操作简便，反应高效，反应条件温和，产物稳定且易分离拆分，且多克量级制备的特点。且这一类固有手性笼状化合物具有独特的手性空腔环境，作为阴离子检测试剂能够识别手性磷酸根，在手性化学领域展示出了很好的实用性和应用前景。
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公开(公告)号：CN115073494A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110269774.4
申请日：2021-03-12
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D498/22 , B01J31/02 , C07D291/08
Abstract: 本发明公开了一种三嗪笼状化合物及其制备方法与应用。所述三嗪笼状化合物的结构如式I所示。本发明提供的三嗪笼状化合物I是利用式II所示化合物与亲核试剂和碱在有机溶剂中发生亲核取代反应得到。运用此合成方法，具有原料廉价易得，操作简便，反应高效，反应条件温和，产物在空气中稳定且易分离，产物纯度高的特点，且这一类笼状化合物具有独特的手性空腔环境，作为催化剂能够催化对映选择性脱羧Mannich反应，在不对称催化领域展示出了很好的实用性和应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111018866B
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN201811171878.6
申请日：2018-10-09
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D487/14 , G01N27/48 , G01N21/78
Abstract: 本发明公开了一种苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物的制备方法。该类化合物的结构通式如式I所示。制备方法包括：在乙酸和水的混合溶液中回流的条件下，经过式Ⅱ所示马来酰亚胺衍生物的分子间构筑芳环的反应，得到所述式苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物I；该方法选用便宜易得的原料马来酸酐和马来酰亚胺、廉价易得的伯胺类化合物出发，通过简单的加成、消除、氨基化反应能够快速大量制备马来酰亚胺衍生物，进一步马来酰亚胺衍生物发生分子间的成环反应，一步快速制备得到苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物，反应条件相对温和，所得产物在空气中稳定且易分离纯化，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103288674B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201310053582.5
申请日：2013-02-19
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07C237/16 , C07C237/20 , C07C237/06 , C07C229/30 , C07C229/22 , C07C215/24 , A61P35/00 , C12P13/04 , C12P13/02 , C12P13/00 , C12R1/01
Abstract: 本发明公开了一种官能化的带有季碳中心的非天然手性氨基酸类化合物及其制备方法。本发明使用红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270微生物体系催化水解带有不同取代基的前手性丙二酰胺类化合物得到相应的带有酰胺基的非天然氨基酸。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0-8.0的常用缓冲溶液，温度为20-37℃，反应时间为0.1-120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性单酰胺羧酸、二羧酸的方法，具有操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物易分离，产物纯度高的特点，并用作其他带有季碳中心的非天然手性氨基酸的合成。
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公开(公告)号：CN102746278B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201110097981.2
申请日：2011-04-19
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D403/04 , C07D401/06 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D233/06 , A61K31/41 , A61K31/4709 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性伪核苷类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。本发明提供的制备伪核苷类化合物的原料是用红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270微生物体系催化水解氮杂环状二酰胺类化合物得到。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0-8.0的常用缓冲溶液，温度为20-37℃，反应时间为0.1-120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性氮杂环状二酰胺、单酰胺羧酸、二羧酸的方法，具有操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物易分离，产物纯度高的特点，并用作新型伪核苷的合成。(式I)
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公开(公告)号：CN102746278A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201110097981.2
申请日：2011-04-19
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D403/04 , C07D401/06 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D233/06 , A61K31/41 , A61K31/4709 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性伪核苷类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。本发明提供的制备伪核苷类化合物的原料是用红球菌Rhodococcus erythropolisAJ270微生物体系催化水解氮杂环状二酰胺类化合物得到。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0-8.0的常用缓冲溶液，温度为20-37℃，反应时间为0.1-120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性氮杂环状二酰胺、单酰胺羧酸、二羧酸的方法，具有操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物易分离，产物纯度高的特点，并用作新型伪核苷的合成。(式I)
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公开(公告)号：CN102126999A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201110023136.0
申请日：2011-01-20
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D205/08 , A61K31/397 , A61P31/04 , C12P17/10 , C12P41/00
Abstract: 本发明公开了一种微生物体系催化合成手性氮杂环丁-2-酮-4-酰胺和羧酸类化合物的方法。所述手性化合物结构通式如式I和II所示。制备方法是在红球菌Rhodococcuserythropolis AJ270微生物体系催化水解外消旋氮杂环丁-2-酮-4-腈或酰胺类化合物得到目标产物。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH＝6.0-8.0的常用缓冲溶液，温度为20-37℃，反应时间为3小时-8天。该方法，具有操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物易分离，产物纯度高的特点，具有很好的应用前景。
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