公开(公告)号：CN1195343A

公开(公告)日：1998-10-07

申请号：CN96196780.3

申请日：1996-07-04

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 井上淳 ,  吉田裕佳 ,  崔応涉 ,  东光佳

IPC: C07D303/48 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D303/48

Abstract: 通式(Ⅰ)化合物及其盐,[其中R1代表可被酯化的羧基或可被取代的酰氨化的羧基;R2代表氢或低级烷基并且可与R3或R4连接形成环;R3和R4可以相同或不同并且各自代表氢,可被取代的低级烷基或可被取代的硫化物基;R3和R4可以结合形成环;R5代表式(Ⅱ)取代的苯基,(其中R6代卤素或烷氧基)或式(Ⅲ)的取代的磺酰基－SO2－R7(Ⅲ),(其中R7代表可被低级烷基取代的芳基或可被取代的氨基);n是0或1]及制备上述化合物的方法。本发明化合物或其盐具有半胱氨酸蛋白酶抑制活性,因此本发明化合物作为预防或治疗多种半胱氨酸蛋白酶相关的疾病药物是有价值的,这些疾病例如局部缺血疾病,炎症,肌营养不良,免疫疾病,原发性高血压,早老痴呆症,蛛网膜下出血,和骨质疏松症。

公开(公告)号：CN87104927A

公开(公告)日：1988-02-03

申请号：CN87104927

申请日：1987-07-15

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 寺山日出男 ,  井上淳

IPC: C07D498/04

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 通式I化合物的制备方法，其中R为具有 1～10碳原子的烷基，此化合物是文献中从未报道 过的新颖化合物。由于这类化合物具有特别高的角 膜渗透性，对组织具有优良的亲合力，而且在低浓度 时显示其抗白内障之活性，因而，这类化合物是有价 值的，可用作预防和治疗白内障的药剂。通式[I]