公开(公告)号：CN101336113B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN200680051899.3

申请日：2006-11-27

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 中村义邦 ,  花野郁子 ,  井上淳

IPC: A61K45/00 ,  A61P27/02 ,  A61K31/216 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  C07D239/38 ,  C07D277/26

CPC classification number: C07D239/47 ,  A61K31/216 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  C07D277/26

Abstract: 本发明的目的是提供促进睑板腺上皮细胞和角膜上皮细胞增殖的试剂，以及提供治疗诸如睑板腺功能异常或蒸发过强型干眼的眼病的治疗剂。本发明提供了促进睑板腺上皮细胞或角膜上皮细胞增殖的试剂，其含有PPARα或δ激动剂作为活性成分，以及用于治疗诸如睑板腺功能异常或蒸发过强型干眼的眼病的试剂，其含有PPARα或δ激动剂作为活性成分。

公开(公告)号：CN101801941B

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN200880025498.X

申请日：2008-05-20

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  日本化学医药株式会社

Inventor： 中村义邦 ,  花野郁子 ,  井上淳

IPC: C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/14 ,  A61P37/08

CPC classification number: A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06

Abstract: 提供促进睑板腺上皮细胞或角膜上皮细胞增殖的试剂，以及提供比如睑板腺功能异常、干眼等眼病的治疗剂。使用含有[3-[2-[4-异丙基-2-(4-三氟甲基)苯基-5-噻唑基]乙基]-5-甲基-1，2-苯并异噁唑-6-基]乙醇酸、[4-[3-[2-(4-三氟甲基)苯基-4-异丙基-5-噻唑基]丙酰基]-2-甲基苯氧基]乙酸或[4-[3-[2-(2-羟基-4-氯苯基)-5-异丙基-4-噁唑基]丙酰基]-2-甲基苯氧基]乙酸、或它们的可药用盐作为活性成分的制剂作为促进睑板腺上皮细胞或角膜上皮细胞增殖的试剂，以及作为比如睑板腺功能异常、干眼等眼病的治疗剂。

公开(公告)号：CN100463901C

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200480036672.2

申请日：2004-12-08

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 白崎仁久 ,  宫下裕幸 ,  中村雅之 ,  井上淳

IPC: C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C317/40 ,  C07D295/20 ,  C07K5/02

Abstract: 本发明提供了由下式(I)所示的化合物，其中R1为被低级烷氧基或杂环基取代的低级烷基、或为杂环基；R2为任选被苯基取代的低级烷基；R3为任选被卤素、低级烷氧基或苯基取代的低级烷基、或为稠合多环烃基。其口服吸收性良好，表现出具有良好血液水平的持久性并且具有有效的钙蛋白酶抑制活性。

公开(公告)号：CN1301173A

公开(公告)日：2001-06-27

申请号：CN99806167.0

申请日：1999-03-17

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 东光佳 ,  吉田征夫 ,  坂本雄二 ,  井上淳

IPC: A61K38/55

CPC classification number: A61K31/18 ,  A61K31/16 ,  A61K38/05

Abstract: 用于预防和治疗脑组织损伤的药用组合物,它含有作为活性组分的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中R1代表一个具有1—4个碳原子的烷基或具有6—10个碳原子的、可任选取代的芳基;R2和R3可以相同或不同,每一个代表氢或具有1—4个碳原子的烷基或R2和R3可结合形成一个具有3—7个碳原子的环;R4代表一个可由芳基、环烷基或芳族杂环残基任选取代的低级烷基。

公开(公告)号：CN1019299B

公开(公告)日：1992-12-02

申请号：CN87104927

申请日：1987-07-15

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 寺山日出男 ,  井上淳

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 通式I化合物的制备方法，其中R为具有1～10碳原子的烷基，此化合物是文献中从未报道过的新颖化合物。由于这类化合物具有特别高的角膜渗透性，对组织具有优良的亲合力，而且在低浓度时显示其抗白内障之活性，因而，这类化合物是有价值的，可用作预防和治疗白内障的药剂。通式(I)

公开(公告)号：CN1297548C

公开(公告)日：2007-01-31

申请号：CN03806110.4

申请日：2003-03-14

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 中村雅之 ,  井上淳

IPC: C07D307/22 ,  A61K31/341 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D307/22

Abstract: 提供由下式(I)表示的化合物，其中R1是低级烷基，R2是氢，卤素，氰基，低级烷基或低级烷氧基，并且n为0或1，其具有钙蛋白酶抑制活性。

公开(公告)号：CN1708318A

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN200380102404.1

申请日：2003-10-22

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 高山美子 ,  中村义邦 ,  井上淳 ,  东光佳

IPC: A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  A61K38/22 ,  A61K38/31

Abstract: 本发明提供一种新类型的药剂，它恢复角膜外科手术后的角膜敏感性或者改善干眼病症。促生长素抑制素受体激动剂的应用期望提供对以下改善的效果：白内障外科手术或LASIK外科手术后降低的角膜敏感性，与角膜神经变性如神经性麻痹角膜病、角膜溃疡、糖尿病性角膜病等有关的降低的角膜敏感性和干眼。

公开(公告)号：CN1642933A

公开(公告)日：2005-07-20

申请号：CN03806110.4

申请日：2003-03-14

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 中村雅之 ,  井上淳

IPC: C07D307/22 ,  A61K31/341 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D307/22

Abstract: 提供由右式(I)表示的化合物其中R1是低级烷基，R2是氢，卤素，氰基，低级烷基或低级烷氧基，并且n为0或1，其具有钙蛋白酶抑制活性。

公开(公告)号：CN1163145A

公开(公告)日：1997-10-29

申请号：CN96121642.5

申请日：1996-10-25

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 吹上知穗 ,  东光佳 ,  井上淳 ,  中村雅之 ,  吉田裕佳

IPC: A61K38/55 ,  C07K5/06 ,  C07C311/16

Abstract: 一种血管生成抑制剂，由半胱氨酸蛋白酶抑制性化合物组成。优选的半胱氨酸蛋白酶抑制性化合物为环氧琥珀酸化合物、肽卤代酰肼化合物、钙蛋白酶抑制性化合物、分子式(I)的化合物和分子式(VI)的化合物。本发明的血管生成抑制剂能抑制活组织中新血管的形成，因此它可被用作与伤口愈合、炎症、肿瘤的生长等等有关的血管生成的良好治疗剂或预防剂；在糖尿病视网膜病、早熟视网膜病、视网膜静脉闭塞、老年盘状斑变性等等中出现的血管生成；也可用于预防肿瘤转移。

公开(公告)号：CN1777445B

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200480010477.2

申请日：2004-04-16

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 高山美子 ,  中村义邦 ,  井上淳 ,  东光佳

IPC: A61K45/00 ,  A61K38/00 ,  A61K31/517 ,  A61P27/02

CPC classification number: A61K38/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  C12Y304/22054

Abstract: 本发明提供一种在角膜外科手术后恢复角膜敏感性和改善干眼症状的新的药剂。由于所述药剂包含Rho蛋白抑制剂，对于改善与角膜神经变性诸如白内障手术后、LASIK手术后、PRK手术后、和角膜成形术后、神经麻痹性角膜病变、角膜溃疡、糖尿病性角膜病变等关联的角膜敏感性降低以及干眼，其是有效的。