公开(公告)号：CN1195343A

公开(公告)日：1998-10-07

申请号：CN96196780.3

申请日：1996-07-04

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 井上淳 ,  吉田裕佳 ,  崔応涉 ,  东光佳

IPC: C07D303/48 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D303/48

Abstract: 通式(Ⅰ)化合物及其盐,[其中R1代表可被酯化的羧基或可被取代的酰氨化的羧基;R2代表氢或低级烷基并且可与R3或R4连接形成环;R3和R4可以相同或不同并且各自代表氢,可被取代的低级烷基或可被取代的硫化物基;R3和R4可以结合形成环;R5代表式(Ⅱ)取代的苯基,(其中R6代卤素或烷氧基)或式(Ⅲ)的取代的磺酰基－SO2－R7(Ⅲ),(其中R7代表可被低级烷基取代的芳基或可被取代的氨基);n是0或1]及制备上述化合物的方法。本发明化合物或其盐具有半胱氨酸蛋白酶抑制活性,因此本发明化合物作为预防或治疗多种半胱氨酸蛋白酶相关的疾病药物是有价值的,这些疾病例如局部缺血疾病,炎症,肌营养不良,免疫疾病,原发性高血压,早老痴呆症,蛛网膜下出血,和骨质疏松症。

公开(公告)号：CN1163145A

公开(公告)日：1997-10-29

申请号：CN96121642.5

申请日：1996-10-25

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 吹上知穗 ,  东光佳 ,  井上淳 ,  中村雅之 ,  吉田裕佳

IPC: A61K38/55 ,  C07K5/06 ,  C07C311/16

Abstract: 一种血管生成抑制剂，由半胱氨酸蛋白酶抑制性化合物组成。优选的半胱氨酸蛋白酶抑制性化合物为环氧琥珀酸化合物、肽卤代酰肼化合物、钙蛋白酶抑制性化合物、分子式(I)的化合物和分子式(VI)的化合物。本发明的血管生成抑制剂能抑制活组织中新血管的形成，因此它可被用作与伤口愈合、炎症、肿瘤的生长等等有关的血管生成的良好治疗剂或预防剂；在糖尿病视网膜病、早熟视网膜病、视网膜静脉闭塞、老年盘状斑变性等等中出现的血管生成；也可用于预防肿瘤转移。