公开(公告)号：CN108586361B

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN201810291217.0

申请日：2018-04-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  马崇慧 ,  王石发 ,  单宇 ,  黄真真 ,  董阜豪 ,  谷文 ,  徐徐 ,  王芸芸 ,  吴陈亮

IPC: C07D239/70 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用。本发明采用7‑芳亚甲基异长叶烷酮类化合物为原料，与硫脲环化反应得到异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物。采用MTT法测试了化合物对人乳腺癌MDA‑MB‑231细胞、人宫颈癌Hela细胞和人肝癌HepG‑2细胞的体外抗增殖活性，并针对小鼠单核巨噬细胞Raw264.7进行了细胞毒性测试。结果表明，化合物2l对MDA‑MB‑231细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2i对HeLa细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2g对HepG‑2细胞表现出最强的抗肿瘤活性。可见异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物作为抗肿瘤药物将具有很好的应用价值。

公开(公告)号：CN109232468B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201811313966.5

申请日：2018-11-06

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张强健 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  马崇慧 ,  杨丽娟

IPC: C07D277/50 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明公开了一种樟脑磺酸缩氨基硫脲噻唑类化合物，其结构通式如下：式中，Ar为含有苯环的取代基。本发明提供的樟脑磺酸缩氨基硫脲衍生物，在消除DPPH自由基方面表现出了显著的抗氧化活性，对消除DPPH自由基的IC50值可达到176.0μmol/L；在消除ABTS自由基方面亦表现出极强的活性，其抗氧化效果均优异于阳性对照(水溶性维生素E的IC50为65.5μmol/L)，对消除ABTS自由基的IC50值可达到20.6μmol/L；可用于抗氧化、抗衰老药物的制备；制备方法简单，步骤少，成本低。

公开(公告)号：CN110317199A

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201910675545.5

申请日：2019-07-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  赵雨珣 ,  阮树堂 ,  王忠龙 ,  杨海燕 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文

IPC: C07D417/06 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种α-蒎烯基细胞核荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用天然可再生资源α-蒎烯衍生物桃金娘烯醛为原料，与4-甲基氨基硫脲缩合生成α-蒎烯基缩氨基硫脲；α-蒎烯基缩氨基硫脲再与氯乙酸环化得到α-蒎烯基噻唑烷酮；α-蒎烯基噻唑烷酮再与3-吲哚甲醛缩合得到α-蒎烯基细胞核荧光探针，该荧光探针能对活细胞的细胞核进行专一性原位成像，在390nm紫外光照射下发出绿色荧光，作为一种新型细胞核荧光探针，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN107311905B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201710080975.3

申请日：2017-02-15

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  单宇 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  刘飞 ,  张强健 ,  张燕 ,  匡红波 ,  王忠龙

IPC: C07C337/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β‑不饱和烯酮；2)将α,β‑不饱和烯酮与N‑取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA‑MB‑231，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA‑MB‑231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC‑7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN109734738A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910135295.6

申请日：2019-02-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  姜倩 ,  王石发 ,  徐海军 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  李明新 ,  王芸芸

IPC: C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种能快速检测亚硫酸氢根离子的荧光探针及其制备方法与应用。本发明以天然可再生天然资源松节油的主要成分之一β-蒎烯氧化衍生物诺蒎酮为原料，与4-溴苯甲酸甲酯发生克莱森缩合反应，制得3-(4′-溴苯甲酰基)诺蒎酮；3-(4′-溴苯甲酰基)诺蒎酮再与4-甲酰基苯硼酸进行偶联反应，得到3-(4″-甲酰基-1′，1″-联苯-4′-羰基)诺蒎酮；3-(4″-甲酰基-1′，1″-联苯-4′-羰基)诺蒎酮与三氟化硼乙醚反应，得到3-(4″-甲酰基-1′，1″-联苯-4′-羰基)诺蒎酮基氟硼络合物。该化合物作为高选择性、高灵敏性颜色比率型荧光探针在检测亚硫酸氢根离子方面具有很好的应用。

公开(公告)号：CN106632239B

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201610884596.5

申请日：2016-10-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  徐徐 ,  谷文 ,  杨益琴 ,  匡洪波 ,  杨丽娟 ,  姜倩 ,  王芸芸 ,  刘艳芳 ,  张燕

IPC: C07D401/04 ,  C09K11/06 ,  C09B57/00

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷酮基六氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱型荧光材料及其合成方法和应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯衍生物异长叶烷酮为原料与2‑吡啶甲醛缩合，得到7‑(2′‑吡啶基亚甲基)异长叶烷酮；7‑(2′‑吡啶基亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化，得到6,6,10,10‑四甲基‑4‑(2′‑吡啶基)‑5,7,8,9,10,10α‑六氢‑6H‑6α,9‑桥亚甲基苯并[h]喹唑啉‑2‑胺；再与2‑羟基‑1‑萘甲醛缩合得到1‑(((6,6,10,10‑四甲基‑4‑(2′‑吡啶基)‑5,7,8,9,10,10α‑六氢‑6H‑6α,9‑桥亚甲基苯并[h]‑2‑喹啉基)亚胺基)甲基)萘‑2‑酚。该化合物在日光下为亮黄色，在365nm紫外光照射下可发出亮黄绿色荧光。

公开(公告)号：CN109232444A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811389330.9

申请日：2018-11-20

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  王忠龙 ,  王石发 ,  张燕 ,  徐徐 ,  谷文 ,  徐海军 ,  姜倩 ,  李明新 ,  王芸芸

IPC: C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种用于检测肼的樟脑基荧光探针及其制备方法。该樟脑基荧光探针为：4-(4′-二甲氨基苯基)-8，9，9-三甲基-5，6，7，8-四氢-5，8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺。本发明利用天然可再生资源樟脑为原料，与对二甲氨基苯甲醛缩合，生成3-(4′-二甲氨基苯亚甲基)-1，7，7-三甲基双环[2.1.1]庚-2-酮；3-(4′-二甲氨基苯亚甲基)-1，7，7-三甲基双环[2.1.1]庚-2-酮再与盐酸胍进行缩合环化，得到4-(4′-二甲氨基苯基)-8，9，9-三甲基-5，6，7，8-四氢-5，8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺。该化合物能专一性地与肼作用，发出显著增强的蓝色荧光，可作为荧光探针应用于肼的检测，具有良好的实用价值。

公开(公告)号：CN108947962A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201811065257.X

申请日：2018-09-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  姜倩 ,  王石发 ,  徐海军 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  李明新 ,  王芸芸

IPC: C07D401/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC classification number: C07D401/04 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1044 ,  G01N21/643

Abstract: 本发明公开了一种诺蒎烷基吲唑类铝离子荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用天然可再生资源β‑蒎烯的衍生物诺蒎酮为原料，与2‑吡啶甲酸甲酯进行克莱森缩合反应，制得3‑(2′‑吡啶甲酰基)诺蒎酮；3‑(2′‑吡啶甲酰基)诺蒎酮再与水合肼环化，得到诺蒎烷基吲唑类化合物6，6‑二甲基‑3‑(2′‑吡啶基)‑4，5，6，7‑四氢‑2H‑5，7‑桥亚甲基吲唑。该化合物作为高选择性、高灵敏性荧光探针分子在检测食品中铝离子方面具有很好的应用。

公开(公告)号：CN107118177A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710534506.4

申请日：2017-07-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  单宇 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  刘飞 ,  张强健 ,  张燕 ,  匡红波 ,  王忠龙

IPC: C07D277/50 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D277/50

Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮噻唑腙类衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括：1）搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的a,b‑不饱和烯酮；2）将a,b‑不饱和烯酮与氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶色谱柱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲；3）将诺蒎缩氨基硫脲与a‑溴代芳基乙酮溶于乙醇，室温条件下搅拌30‑60 min，反应完全后抽滤得固体粉末，用乙醇洗涤，干燥后得诺蒎酮噻唑腙类衍生物。该衍生物对CT‑26，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN106632239A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201610884596.5

申请日：2016-10-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  徐徐 ,  谷文 ,  杨益琴 ,  匡洪波 ,  杨丽娟 ,  姜倩 ,  王芸芸 ,  刘艳芳 ,  张燕

IPC: C07D401/04 ,  C09K11/06 ,  C09B57/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C09B57/00 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷酮基六氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱型荧光材料及其合成方法和应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯衍生物异长叶烷酮为原料与2‑吡啶甲醛缩合，得到7‑(2′‑吡啶基亚甲基)异长叶烷酮；7‑(2′‑吡啶基亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化，得到6,6,10,10‑四甲基‑4‑(2′‑吡啶基)‑5,7,8,9,10,10α‑六氢‑6H‑6α,9‑桥亚甲基苯并[h]喹唑啉‑2‑胺；再与2‑羟基‑1‑萘甲醛缩合得到1‑(((6,6,10,10‑四甲基‑4‑(2′‑吡啶基)‑5,7,8,9,10,10α‑六氢‑6H‑6α,9‑桥亚甲基苯并[h]‑2‑喹啉基)亚胺基)甲基)萘‑2‑酚。该化合物在日光下为亮黄色，在365nm紫外光照射下可发出亮黄绿色荧光。