公开(公告)号：CN108822136A

公开(公告)日：2018-11-16

申请号：CN201811065986.5

申请日：2018-09-13

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  马崇慧 ,  王芸芸 ,  董阜豪 ,  张强健 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴

IPC: C07D513/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物、其制备方法及其应用，异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物，其结构式为： 式中：R1为4-氯苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基或苯基；R2为4-氟苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-羟基苯基。本发明异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞HepG-2等具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，且原料来源丰富、制备简单易操作，成本低廉。

公开(公告)号：CN108586361A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810291217.0

申请日：2018-04-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  马崇慧 ,  王石发 ,  单宇 ,  黄真真 ,  董阜豪 ,  谷文 ,  徐徐 ,  王芸芸 ,  吴陈亮

IPC: C07D239/70 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用。本发明采用7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物为原料，与硫脲环化反应得到异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物。采用MTT法测试了化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人宫颈癌Hela细胞和人肝癌HepG-2细胞的体外抗增殖活性，并针对小鼠单核巨噬细胞Raw264.7进行了细胞毒性测试。结果表明，化合物2l对MDA-MB-231细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2i对HeLa细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2g对HepG-2细胞表现出最强的抗肿瘤活性。可见异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物作为抗肿瘤药物将具有很好的应用价值。

公开(公告)号：CN108586361B

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN201810291217.0

申请日：2018-04-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  马崇慧 ,  王石发 ,  单宇 ,  黄真真 ,  董阜豪 ,  谷文 ,  徐徐 ,  王芸芸 ,  吴陈亮

IPC: C07D239/70 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用。本发明采用7‑芳亚甲基异长叶烷酮类化合物为原料，与硫脲环化反应得到异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物。采用MTT法测试了化合物对人乳腺癌MDA‑MB‑231细胞、人宫颈癌Hela细胞和人肝癌HepG‑2细胞的体外抗增殖活性，并针对小鼠单核巨噬细胞Raw264.7进行了细胞毒性测试。结果表明，化合物2l对MDA‑MB‑231细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2i对HeLa细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2g对HepG‑2细胞表现出最强的抗肿瘤活性。可见异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物作为抗肿瘤药物将具有很好的应用价值。

公开(公告)号：CN109232468B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201811313966.5

申请日：2018-11-06

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张强健 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  马崇慧 ,  杨丽娟

IPC: C07D277/50 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明公开了一种樟脑磺酸缩氨基硫脲噻唑类化合物，其结构通式如下：式中，Ar为含有苯环的取代基。本发明提供的樟脑磺酸缩氨基硫脲衍生物，在消除DPPH自由基方面表现出了显著的抗氧化活性，对消除DPPH自由基的IC50值可达到176.0μmol/L；在消除ABTS自由基方面亦表现出极强的活性，其抗氧化效果均优异于阳性对照(水溶性维生素E的IC50为65.5μmol/L)，对消除ABTS自由基的IC50值可达到20.6μmol/L；可用于抗氧化、抗衰老药物的制备；制备方法简单，步骤少，成本低。

公开(公告)号：CN108822136B

公开(公告)日：2019-12-27

申请号：CN201811065986.5

申请日：2018-09-13

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  马崇慧 ,  王芸芸 ,  董阜豪 ,  张强健 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴

IPC: C07D513/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物、其制备方法及其应用，异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物，其结构式为：式中：R1为4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基或苯基；R2为4‑氟苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑羟基苯基。本发明异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7、人宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞HepG‑2等具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，且原料来源丰富、制备简单易操作，成本低廉。

公开(公告)号：CN109232468A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811313966.5

申请日：2018-11-06

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张强健 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  马崇慧 ,  杨丽娟

IPC: C07D277/50 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明公开了一种樟脑磺酸缩氨基硫脲噻唑类化合物，其结构通式如下：式中，Ar为含有苯环的取代基。本发明提供的樟脑磺酸缩氨基硫脲衍生物，在消除DPPH自由基方面表现出了显著的抗氧化活性，对消除DPPH自由基的IC50值可达到176.0μmol/L；在消除ABTS自由基方面亦表现出极强的活性，其抗氧化效果均优异于阳性对照(水溶性维生素E的IC50为65.5μmol/L)，对消除ABTS自由基的IC50值可达到20.6μmol/L；可用于抗氧化、抗衰老药物的制备；制备方法简单，步骤少，成本低。