公开(公告)号：CN105572265A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610109020.1

申请日：2016-02-29

Applicant: 吉林大学

Inventor： 胡良海 ,  丛宇婷 ,  杨波 ,  张章 ,  顾景凯

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06

CPC classification number: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N33/6848 ,  G01N2030/067

Abstract: 本发明的一种单克隆抗体药物的药代动力学质谱分析方法，属于蛋白质组学的技术领域。采取的技术方案是，选取经胰酶水解Bevacizumab获得的特异性肽段，其中特异性是指肽段只由Bevacizumab经胰酶水解产生，其他蛋白质及蛋白质类药物经胰酶水解并不能产生该肽段；基于液相色谱-串联质谱技术，利用平行反应监测模式对特异性肽段进行扫描分析，建立特异性肽段稳定、可靠的LC/MS/MS定量方法。本发明具有高通量、灵敏度高、重现性好等特点；所用试剂及药品更廉价易得，配制方法简单，利于方法推广；样品处理过程和定量方法简单易行，对其他蛋白类药物和多肽药物的定性和定量研究具有指导借鉴意义。

公开(公告)号：CN103149315B

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201310061722.3

申请日：2013-02-27

Applicant: 吉林大学

Inventor： 胡良海 ,  刘喜东 ,  孙严彤 ,  杨艳 ,  顾景凯

IPC: G01N30/88

Abstract: 本发明的大鼠CYP450酶亚型质谱绝对定量方法，属于蛋白质组学技术领域。本发明基于LC/MS/MS技术，利用CYP450酶经胰酶水解产生的特异性肽段对酶进行定量的策略，实现了同时对大鼠肝微粒体等体系中5种CYP450酶亚型CYP2D3、CYP2C70、CYP2A1、CYP2D26、CYP2B2的绝对定量。本发明主要包括如下步骤：蛋白样品的预处理、标准曲线的制备、质控样品的制备以及蛋白样品的测定。本发明的方法线性关系良好、准确度高、重现性好而且灵敏、精密、可靠，可用于新药开发、药物代谢研究及药物相互作用的评价。

公开(公告)号：CN103570669A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310527939.9

申请日：2013-10-31

Applicant: 吉林大学

Inventor： 顾景凯 ,  张扬 ,  杨艳 ,  赵森 ,  杨智超 ,  杨弘 ,  宿崇

IPC: C07D317/68 ,  C07D319/20 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D317/68 ,  C07D319/18

Abstract: 本发明为脑靶向O-去甲基文拉法辛酚酯类前药及制备方法和用途，公开了一类脑靶向的式（Ι）化合物及其制备方法和用途，包括式（Ι）化合物及其盐和药物组合物的制备方法，其在治疗中枢神经系统疾病方面的用途，R具体定义见说明书，式（Ι）化合物是含芳杂环取代基的1-〔2-（二甲基氨基）-1-（4-苯酚）乙基〕环己醇（O-去甲基文拉法辛，ODV）前药，在体内经代谢转化为ODV发挥药理作用，用于治疗或辅助治疗如抑郁症等中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：CN102080122B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN201010559684.0

申请日：2010-11-26

Applicant: 吉林大学

Inventor： 顾景凯 ,  张超 ,  孙熙麟 ,  杨艳 ,  孙严彤 ,  张芸辉

IPC: C12Q1/25

Abstract: 本发明的同时测定五种CYP450酶探针药代谢产物的检测方法，属于医药检测的技术领域。CYP450酶分多种亚型，每种亚型酶的特异性底物可作为探针药用于评价该种酶的活性。将探针药与肝微粒体共孵育得到相应的代谢产物，通过高效液相色谱-质谱联用法同时检测多种P450酶的探针药物的代谢物，即可同时评价几种酶的活性。本发明方法主要包括以下步骤：(1)肝微粒体的孵化；(2)样品预处理；(3)探针药物代谢产物的测定。本发明提供的检测方法，线性关系良好、准确度高、重现性好而且灵敏、可靠，可用于各种药物对P450酶诱导、抑制的评价。

公开(公告)号：CN102080122A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN201010559684.0

申请日：2010-11-26

Applicant: 吉林大学

Inventor： 顾景凯 ,  张超 ,  孙熙麟 ,  杨艳 ,  孙严彤 ,  张芸辉

IPC: C12Q1/25

Abstract: 本发明的同时测定五种CYP450酶探针药代谢产物的检测方法，属于医药检测的技术领域。CYP450酶分多种亚型，每种亚型酶的特异性底物可作为探针药用于评价该种酶的活性。将探针药与肝微粒体共孵育得到相应的代谢产物，通过高效液相色谱-质谱联用法同时检测多种P450酶的探针药物的代谢物，即可同时评价几种酶的活性。本发明方法主要包括以下步骤：(1)肝微粒体的孵化；(2)样品预处理；(3)探针药物代谢产物的测定。本发明提供的检测方法，线性关系良好、准确度高、重现性好而且灵敏、可靠，可用于各种药物对P450酶诱导、抑制的评价。