公开(公告)号：CN102844316A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201180019082.9

申请日：2011-04-12

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 让·阿克曼 ,  奥理莉亚·康特 ,  丹尼尔·洪齐格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  坦贾·舒尔兹-加施 ,  斯坦利·韦尔泰梅

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1、R2和A如本文所描述，包含所述化合物的组合物，以及用于治疗糖尿病、代谢综合征和肥胖症的化合物(HSL-抑制剂)。

公开(公告)号：CN101808992B

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN200880109059.7

申请日：2008-09-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 雅克·巴伊 ,  科妮莉亚·赫特尔 ,  丹尼尔·洪齐格 ,  克里斯蒂安·勒纳 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  菲利普·普夫利格 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D241/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中A，n，R1a至R1e和R2至R5如说明书和权利要求书中定义。所述化合物是糖皮质激素受体拮抗剂，可用于治疗和/或预防疾病如糖尿病，异常脂血症，肥胖病，高血压，心血管疾病，肾上腺失调或抑郁症。

公开(公告)号：CN102056902A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200980121151.X

申请日：2009-06-08

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亨丽埃塔·德姆洛 ,  乌尔里克·奥布斯特森德 ,  坦贾·舒尔兹-加施 ,  马修·赖特

IPC: C07D211/96 ,  C07D233/38 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D233/38 ,  C07D211/96 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型咪唑烷衍生物，其中R1至R3，A，D和E如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。

公开(公告)号：CN101808992A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN200880109059.7

申请日：2008-09-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 雅克·巴伊 ,  科妮莉亚·赫特尔 ,  丹尼尔·洪齐格 ,  克里斯蒂安·勒纳 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  菲利普·普夫利格 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D241/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中A，n，R1a至R1e和R2至R5如说明书和权利要求书中定义。所述化合物是糖皮质激素受体拮抗剂，可用于治疗和/或预防疾病如糖尿病，异常脂血症，肥胖病，高血压，心血管疾病，肾上腺失调或抑郁症。

公开(公告)号：CN101778831A

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：CN200880103083.X

申请日：2008-08-04

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亨丽埃塔·德姆洛 ,  伯德·库茵 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  斯蒂芬·勒韦尔 ,  坦贾·舒尔兹-加施 ,  马修·赖特 ,  勒内·慧勒

IPC: C07D241/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/497 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18

CPC classification number: C07D241/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R1至R11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。

公开(公告)号：CN103562180B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201280023662.X

申请日：2012-05-14

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 奥理莉亚·康特 ,  丹尼尔·洪齐格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D209/52 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/403 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/52 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新型化合物，其中R1，R2，A，E，G和n如本文中所述，以及提供包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN104837831A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201380063475.9

申请日：2013-12-02

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 比特·弗赖 ,  罗卡·戈比 ,  尤伟·格雷瑟 ,  金原笃 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  斯蒂芬·勒韦尔 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3是如说明书和权利要求中所限定的。式(I)的化合物可以被用作药物。

公开(公告)号：CN104837830A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201380063228.9

申请日：2013-12-04

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 巴莱蒂·德瓦苏禄 ,  尤伟·格雷瑟 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  斯蒂芬·勒韦尔 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P9/00 ,  A61P27/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/08

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4是如在说明书和权利要求中所限定的。式(I)的化合物可以用作药物。

公开(公告)号：CN104837818A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201380063605.9

申请日：2013-12-04

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 尤伟·格雷瑟 ,  金原笃 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  法比耶纳·里克兰 ,  斯蒂芬·勒韦尔 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  迪迪埃·罗姆巴赫 ,  坦贾·舒尔兹-加施 ,  马蒂亚斯·韦斯特法尔

IPC: C07D213/81 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  A61K31/444 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4如说明书和权利要求书中所定义。式(I)的化合物是CB2激动剂并且可以用作药物中的活性成分。

公开(公告)号：CN102858743B

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201080046313.0

申请日：2010-10-12

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 让·阿克曼 ,  斯蒂芬·布鲁格 ,  奥理莉亚·康特 ,  丹尼尔·洪齐格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  坦贾·舒尔兹-加施 ,  斯坦利·韦尔泰梅

IPC: C07D209/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/403 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D209/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 式(I)化合物及其药用盐可以以药物组合物的形式用作治疗糖尿病的HSL抑制剂，其中R1、R2、R3、Ca和Cb具有权利要求1中给出的含义。