公开(公告)号：CN106536515B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201580032016.3

申请日：2015-04-10

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： L·S·丘帕克 ,  M·丁 ,  S·W·马丁 ,  X·郑 ,  P·希瓦瓦萨姆 ,  T·P·康诺利 ,  N·许 ,  K-S·杨 ,  J·朱 ,  D·R·兰勒 ,  D·J·坦尼 ,  P·M·斯科拉

IPC: C07D405/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C255/54 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07C271/28 ,  C07D217/16 ,  C07D319/18 ,  C07D231/56 ,  C07D405/04 ,  C07D239/26 ,  C07C317/22 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C233/36 ,  C07D261/08 ,  C07C235/42 ,  C07D271/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/335 ,  C07C255/13 ,  C07D213/30 ,  A61P35/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22

CPC classification number: C07D319/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07C233/36 ,  C07C235/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C317/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/335 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

Abstract: 本申请一般性涉及作为免疫调节剂的PD‑1/PD‑L1蛋白/蛋白和CD80/PD‑L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂。本申请提供化合物、包含所述化合物的组合物，以及所述化合物的使用方法。本申请还涉及包含本申请至少一种化合物的药物组合物，其用于治疗各种疾病，包括癌症和感染疾病。

公开(公告)号：CN109661387A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201780046913.9

申请日：2017-07-28

Applicant: 维克图斯生物系统有限公司

Inventor： 卡伦·安妮特·达根

IPC: C07C235/34 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D215/02 ,  C07D231/56 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D263/42 ,  C07D263/44 ,  C07D263/54 ,  C07D277/62 ,  C07D333/24 ,  C07D207/327 ,  C07D207/267 ,  C07D207/36 ,  C07D207/408 ,  C07D207/448 ,  C07D307/54 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D277/30 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D233/78 ,  C07C233/11 ,  C07C233/07 ,  C07C237/20 ,  C07C255/00 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C235/78 ,  C07C39/42 ,  C07C39/15 ,  C07C65/03 ,  C07C211/29 ,  C07C217/48 ,  C07C47/575 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4164 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07C39/15 ,  C07C59/52 ,  C07C211/29 ,  C07C215/54 ,  C07C217/48 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/20 ,  C07C255/00 ,  C07C261/04 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/40 ,  C07D207/444 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/78 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/68 ,  C07D307/54 ,  C07D309/10 ,  C07D333/24 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

Abstract: 本发明涉及化合物及其在肺纤维化和/或相关病况的预防性和/或治疗性治疗中的用途。

公开(公告)号：CN108675931A

公开(公告)日：2018-10-19

申请号：CN201810477305.X

申请日：2018-05-18

Applicant: 合肥合源药业有限公司

Inventor： 程开生 ,  张蓉 ,  汪吴林

IPC: C07C67/48 ,  C07C67/60 ,  C07C69/33 ,  C07D213/55 ,  C07D209/24 ,  C07D207/34 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  G01N21/31

CPC classification number: C07C67/48 ,  C07C67/60 ,  C07C69/33 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/34 ,  C07D209/24 ,  C07D213/55 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  G01N21/3103

Abstract: 本发明提供了一种低钡他汀钙，他汀钙中钡含量不大于140ppm；其中钡含量以钡元素分子量137.33计含量占他汀钙样品的重量百分比计；钡含量优选不大于100ppm，更优选不大于50ppm。本发明提供了一种安全性高的低钡他汀钙，符合ICH Q3D关于人用药品元素杂质的要求。

公开(公告)号：CN105395550B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201510639475.X

申请日：2009-05-12

Applicant: 步制药股份有限公司

Inventor： 加藤雅智 ,  高井美和 ,  松山高央 ,  黑濑达治 ,  萩原由美 ,  松田学 ,  森俊之 ,  井本兼史 ,  堂田敦义

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  C07D215/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及含有具有取代氧基的2，2，4‑三甲基‑6‑苯基‑1，2‑二氢喹啉衍生物，即式(1)表示的化合物或其盐的糖皮质激素受体激动剂，以及该激动剂的新型药理作用。式中，R1表示式(2a)、(3a)、(4a)或(5a)，R2表示‑(CO)‑R8、‑(CO)O‑R9等，R2‑O‑在苯环A的4或5位取代，R3表示低级烷基，R4、R5、R6或R7表示卤素原子、可以具有取代基的低级烷基等，m、n、p或q表示0、1等，R8、R9等表示可以具有取代基的低级烷基、低级烯基等。

公开(公告)号：CN105153010B

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201510490374.0

申请日：2011-06-30

Applicant: 柳韩洋行

Inventor： 朱贤 ,  郑相宣 ,  李炫稷 ,  具滋奕 ,  林钟喆 ,  金在圭

IPC: C07D209/24 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D405/12 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D239/69 ,  A61K31/443 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供一种用具有R2‑N‑O‑R1基团的含酰胺键的新化合物作为关键中间体，在温和条件下制备HMG‑CoA还原酶抑制剂如瑞舒伐他汀钙、氟伐他汀钠和匹伐他汀钙的改进方法。本发明还提供新的化合物，用于制备其的中间体，及其制备的方法。

公开(公告)号：CN107207437A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680008137.9

申请日：2016-01-29

Applicant: 悉尼大学

Inventor： L·穆诺茨 ,  F·M·S·戈吉斯 ,  M·艾克菲尔特 ,  M·卡修

IPC: C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D213/56 ,  C07C233/29 ,  C07C233/11 ,  C07C237/20 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C237/20 ,  C07C233/11 ,  C07C233/29 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34

Abstract: 本发明涉及新的药剂以及它们在增生性疾病(如癌症(特别是脑癌))的治疗中的用途。

公开(公告)号：CN106946773A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201611222004.X

申请日：2016-12-27

Applicant: 安徽大学

Inventor： 孟祥明 ,  倪永兴 ,  郭蒙蒙 ,  朱满洲

IPC: C07D215/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC classification number: C07D215/14 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1029 ,  G01N21/6486

Abstract: 本发明公开了一种比率型双光子甲醛荧光探针及其制备方法和用途，其中比率型双光子甲醛荧光探针的结构如下：本发明荧光探针分子在甲醛与其他醛类、氨基酸等分子共存的体系中，对甲醛表现出较高的选择性和灵敏性。细胞毒性测试表明本发明荧光探针分子对细胞几乎没有毒性作用，双光子荧光显微成像实验表明本发明荧光探针分子对MCF‑7细胞的细胞渗透性良好，适用于细胞内检测甲醛分子的存在。

公开(公告)号：CN106749238A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611252004.4

申请日：2016-12-30

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 范学森 ,  王泽 ,  张新迎 ,  陈光

IPC: C07D471/04 ,  C07D221/18 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/18 ,  C07D491/056 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D221/18 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明公开了一种芳环并吡啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：本发明简单高效，操作方便，条件温和且底物适用范围广。

公开(公告)号：CN106279016A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610654401.8

申请日：2016-08-11

Applicant: 黄河三角洲京博化工研究院有限公司

Inventor： 王朋朋 ,  刘鹏 ,  刘克锋 ,  吴志红 ,  王旭亮 ,  冯博洪

IPC: C07D215/14

CPC classification number: C07D215/14

Abstract: 本发明涉及医药化学品合成技术，特别涉及2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲醛的合成技术，本发明以2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯为原料，经红铝-配位剂还原直接合成2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲醛，对反应条件进行优化，其收率达到95％以上。该方法不仅操作步骤简单，能耗低，反应周期短，转化率高，而且所需设备简单，适用于工业规模生产，采用本发明生产出的2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲醛含量在99％以上，满足市场对2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲醛的技术要求。

公开(公告)号：CN106243034A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610589966.2

申请日：2016-07-25

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 高子伟 ,  罗艳龙 ,  庄梦媛 ,  孙华明 ,  郑绍华 ,  张伟强 ,  张国防

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/04 ,  C07D221/10 ,  C07D215/14 ,  C07D215/12

CPC classification number: C07D215/18 ,  C07D215/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D221/10

Abstract: 本发明公开了一种Pd/Ti催化四组分羰化偶联反应合成取代喹啉的方法，该方法以乙腈为溶剂，在碱性条件下采用醋酸钯和膦配体高效催化碘代芳烃、炔和Fe(CO)5制得炔酮，待反应完全原位加入芳香胺、二氯二茂钛和苯甲酸类配体，芳香胺在二氯二茂钛和苯甲酸类配体的催化下可与炔酮反应生成取代喹啉。本发明底物适用面广、原料廉价易得，反应条件温和、时间短、无需惰性气体保护，原子经济性高，操作简单，为取代喹啉的制备开辟了新的低成本、高效的途径，制备得到的多取代喹啉在药物、天然产物、发光材料及有机合成中间体的制备中具有很大的应用潜力。