-
公开(公告)号:CN117396538A
公开(公告)日:2024-01-12
申请号:CN202380011316.8
申请日:2023-04-11
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/00
Abstract: 本发明公开一种如式(1)所示的含有叔胺的非线性聚乙二醇化脂质,其中,B1、B2为连接键或亚烷基,L1、L2、Ld和Lx为连接键或二价连接基L,R1、R2为含有0‑10个杂原子的C1‑50脂肪烃基或C1‑50脂肪烃衍生物残基,y为2或3,X为C或CH,XPEG为聚乙二醇组分。本发明提供的聚乙二醇化脂质与线性聚乙二醇化脂质相比,能够实现更好的LNP表面修饰效果,起到更好的保护作用,延长LNP的体循环时间,更大程度地减少LNP的生物毒性。本发明的LNP‑药物组合物具有优秀的药物递送效果。本发明的脂质核酸药物组合物及其制剂具有较好药效,尤其是LNP‑核酸药物组合物。
-
公开(公告)号:CN115515926B
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202280003648.7
申请日:2022-04-07
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用,属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体,也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在,所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除,还可以实现靶向功能。因此,在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时,尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时,脂质体在体内不仅可以实现长循环,提高药物转运率,还兼具靶向功能,协同作用下提高药物的治疗效果。
-
公开(公告)号:CN115515924B
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202280003594.4
申请日:2022-04-01
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了一种结构如通式(1)所示的新型阳离子脂质,具体涉及一种氮支化的阳离子脂质,还涉及包含该阳离子脂质的脂质体、含该阳离子脂质的脂质体核酸药物组合物及其制剂和应用,式中各符号的定义如本文所定义的。本发明涉及的一种包含式(1)所示的阳离子脂质的阳离子脂质体,能够提高核酸药物的装载率和转运率。本发明涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药物组合物制剂有很好的细胞相容性和较高的基因转染力,能提高核酸药物的治疗和/或预防疗效。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN114685646B
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN202011634857.0
申请日:2020-12-31
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种“四步一锅煮”制备多肽侧链类似物的方法及其应用,属于化合物合成领域。具体操作过程如下:将含有一个裸露羧基的脂肪酸或一端羧基被保护的脂肪二酸的裸露羧基活化;活化后得到的粗反应液直接加入氨基酸进行缩合反应;待反应完全后,将得到的粗反应液中的脂肪酸‑氨基酸结合物或者脂肪二酸‑氨基酸结合物的裸露羧基活化;再次活化后的粗反应液中直接加入原料或进行缩合反应,最后再对终产品进行分离纯化处理而得到终产物多肽侧链类似物。本发明首次利用多步反应的“一锅煮”方法,具有操作简单,省工省时,成本更低,更绿色环保,产品质量高产率高,适合规模化生产等优点,且适合用于制备高纯度的胰岛素类似物。
-
公开(公告)号:CN115353616B
公开(公告)日:2023-03-07
申请号:CN202210994007.4
申请日:2021-07-23
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/333 , C08G65/337 , C07C219/06 , C07C229/16 , A61K9/127 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61K47/18 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新型聚乙二醇化脂质,还涉及包含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该聚乙二醇化脂质的脂质体核酸药物组合物及其制剂和应用,式中n1为20‑250的整数。本发明涉及的一种包含如下结构所示的聚乙二醇化脂质的阳离子脂质体,能够提高核酸药物的装载率和转运率。本发明涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药物组合物制剂有很好的细胞相容性和较高的基因转染力,能提高核酸药物的治疗和/或预防疗效。
-
公开(公告)号:CN115417984A
公开(公告)日:2022-12-02
申请号:CN202211032645.4
申请日:2022-08-26
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/323 , C08G65/331 , C08G65/332 , C08G65/337
Abstract: 本发明提供了一种改进的聚乙二醇醛及醛衍生物的制备方法,涉及高分子合成化学领域,所述聚乙二醇缩醛衍生物如式(1)或式(2)所示,其中各符号的定义如文中所述。具体制备方法为在碱试剂的存在下,以小分子环状缩醛衍生物和聚乙二醇衍生物为原料,制备了一系列高收率、高纯度、高末端取代率的单一醛基官能化、多个醛基官能化的线性和非线性聚乙二醇醛衍生物。
-
公开(公告)号:CN115197080A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202110780189.0
申请日:2021-07-09
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用,属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体,也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在,所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除,还可以实现靶向功能。因此,在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时,尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时,脂质体在体内不仅可以实现长循环,提高药物转运率,还兼具靶向功能,协同作用下提高药物的治疗效果。
-
公开(公告)号:CN115197078A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202110780186.7
申请日:2021-07-09
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用,属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以修饰脂质体,由于其长链PEG的存在可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除。所修饰的脂质体可以作为载药系统将活性药物递送至细胞或患者中,尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物,从而延长脂质体在体内的循环时间,提高药物转运率,使得聚乙二醇化脂质及其修饰的脂质体作为药用材料在体内实现长循环。
-
公开(公告)号:CN115010915A
公开(公告)日:2022-09-06
申请号:CN202110245443.7
申请日:2021-03-05
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/28 , C08G65/332 , C08G65/333 , A61K47/60
Abstract: 本发明公开了一种通式(1)所示的氮支化九臂聚乙二醇衍生物、制备方法及其修饰的生物相关物质。在本发明中,从末端羟基活性基本相同的九羟基小分子或九官能化小分子出发,进一步制备得到的氮支化九臂聚乙二醇衍生物及其修饰的生物相关物质,在纯度上更具优势,性能更佳,且降低了纯化难度和制备成本。相比于线性聚乙二醇和其他多臂聚乙二醇,本发明公开的氮支化九臂聚乙二醇衍生物可以提高载药量和药物活性,且连接基中允许存在可降解的连接基,可以发生降解释药,也可以提高药效。本发明为新型氮支化多羟基引发剂分子的构建及其进一步制备氮支化多臂聚乙二醇衍生物提供了新思路。
-
公开(公告)号:CN108530637B
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN201710125672.9
申请日:2017-03-05
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G81/00 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种单一功能化支化聚乙二醇的制备方法。本发明采用预修饰偶合技术,将功能性端基的引入置于偶联聚合物之前,可通过有机小分子之间的反应制备同时具有支化中心N和功能端F的关键中间体IM1,获得严格控制结构的预修饰小分子,进而通过分步偶合或一步偶合获得含官能团源的单一功能化支化聚乙二醇,直接获得或通过末端的简单化学修饰即可获得高取代率的单一功能化支化聚乙二醇。本发明的制备方法可采用天然氨基酸、多肽作为支化试剂。原料易得,方法简便,易于规模化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-