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公开(公告)号：CN112694608B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN201911013365.7
申请日：2019-10-23
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/28 , C08G65/332 , C08G65/333 , C08G65/334 , A61K47/60
Abstract: 本发明公开一种通式(1)所示的六臂聚乙二醇衍生物、制备方法及其修饰的生物相关物质，其中，1个三价中心结构A0和3个对称的三价支化结构A1共同构成六价中心结构；L2连接A1与聚乙二醇臂；六条聚乙二醇链的聚合度为n1～n6，均选自1～2000；FG为‑(L0‑G)g‑(F)k；g为0或1，PEG链与F之间可通过二价连接基L0连接末端支化基团G，提供更多反应位点，提高载药量；k为单个官能化末端中F的个数，选自1或2～250。六羟基小分子引发剂末端羟基的活性基本相同，使得在规模生产中六臂聚乙二醇衍生物及其修饰的生物相关物质的性能更均一、易控；连接基中允许存在可降解的连接基，可发生降解释药，提高药效。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115197078B
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202110780186.7
申请日：2021-07-09
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以修饰脂质体，由于其长链PEG的存在可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除。所修饰的脂质体可以作为载药系统将活性药物递送至细胞或患者中，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物，从而延长脂质体在体内的循环时间，提高药物转运率，使得聚乙二醇化脂质及其修饰的脂质体作为药用材料在体内实现长循环。
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公开(公告)号：CN117327270A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311248314.9
申请日：2022-04-07
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/333 , C08G65/332 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
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公开(公告)号：CN116396244A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202211735037.X
申请日：2022-12-31
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07D295/13 , C07D211/22 , C07D265/30 , C07D295/185 , C07D235/12 , C07D295/15 , C07D209/24 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K9/51 , A61K45/00
Abstract: 本发明提供了一种结构如通式(1)所示的新型阳离子脂质，具体涉及一种含氮杂环且由含氮杂环引出极性头部的阳离子脂质，还涉及包含该阳离子脂质的脂质体、含该阳离子脂质的脂质体药物组合物及其制剂和应用，式中各符号的定义如本文所定义的。本发明涉及的一种包含式(1)所示的阳离子脂质的阳离子脂质体，能够提高药物尤其是核酸药物的装载率和转运率。本发明涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药物组合物制剂有很好的基因复合能力和较高的基因转染力，能提高核酸药物的治疗和/或预防疗效，为药物递送领域提供了更多可选择的阳离子脂质。
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公开(公告)号：CN115515925A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202280003644.9
申请日：2022-04-07
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115197079A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110780188.6
申请日：2021-07-09
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
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公开(公告)号：CN114685646A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011634857.0
申请日：2020-12-31
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种“四步一锅煮”制备多肽侧链类似物的方法及其应用，属于化合物合成领域。具体操作过程如下：将含有一个裸露羧基的脂肪酸或一端羧基被保护的脂肪二酸的裸露羧基活化；活化后得到的粗反应液直接加入氨基酸进行缩合反应；待反应完全后，将得到的粗反应液中的脂肪酸‑氨基酸结合物或者脂肪二酸‑氨基酸结合物的裸露羧基活化；再次活化后的粗反应液中直接加入原料或进行缩合反应，最后再对终产品进行分离纯化处理而得到终产物多肽侧链类似物。本发明首次利用多步反应的“一锅煮”方法，具有操作简单，省工省时，成本更低，更绿色环保，产品质量高产率高，适合规模化生产等优点，且适合用于制备高纯度的胰岛素类似物。
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公开(公告)号：CN108530636B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201710125671.4
申请日：2017-03-05
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G81/00 , C08G65/333 , C08G65/332
Abstract: 本发明公开了一种单一官能化支化聚乙二醇，其结构如通式(1)所示，含有两个烃氧基封端的聚乙二醇分支链，La、Lb为相同或不同的二价连接基，L2为亚甲基、羰基或硫代羰基，Lc为碳链连接基，Ld为二价连接基且含有经偶合反应生成的共价键，Z不存在或为任意合适的二价连接基，F为醛基等功能性端基。本发明的单一官能化支化聚乙二醇具有较高的端基取代率，大于95％，最高可达99％～100％。可用于生产高性能的聚乙二醇化药物。
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公开(公告)号：CN112694608A
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201911013365.7
申请日：2019-10-23
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/28 , C08G65/332 , C08G65/333 , C08G65/334 , A61K47/60
Abstract: 本发明公开一种通式(1)所示的六臂聚乙二醇衍生物、制备方法及其修饰的生物相关物质，其中，1个三价中心结构A0和3个对称的三价支化结构A1共同构成六价中心结构；L2连接A1与聚乙二醇臂；六条聚乙二醇链的聚合度为n1～n6，均选自1～2000；FG为‑(L0‑G)g‑(F)k；g为0或1，PEG链与F之间可通过二价连接基L0连接末端支化基团G，提供更多反应位点，提高载药量；k为单个官能化末端中F的个数，选自1或2～250。六羟基小分子引发剂末端羟基的活性基本相同，使得在规模生产中六臂聚乙二醇衍生物及其修饰的生物相关物质的性能更均一、易控；连接基中允许存在可降解的连接基，可发生降解释药，提高药效。
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公开(公告)号：CN108530617B
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201710126727.8
申请日：2017-03-05
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/333 , C08G65/334
Abstract: 本发明公开了一种支化聚乙二醇异双官能化衍生物、其制备方法及其双组份生物相关物质缀合物，其结构如通式(1)所示，含有i(≥2)个烷氧基封端的PEG链，U为价态i+1的支化中心，Ld不存在或为二价连接基，异双官能化端由三价支化中心G、两个不同的功能端F1、F2构成，各自独立地含有若干个同种功能性端基R01、R02。该支化聚乙二醇异双官能化衍生物的两种功能基位于支化聚乙二醇组分的同侧，其缀合生物相关物质的产物为一种支化聚乙二醇化双组份生物相关物质，缀合有两种不同的生物相关物质组分，且均分布在聚乙二醇组分同侧，能改善靶向药物、光学标记药物等的性能，并有望用于联合用药领域。
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