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公开(公告)号：CN115515925B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202280003644.9
申请日：2022-04-07
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
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公开(公告)号：CN117510828A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210901488.X
申请日：2022-07-28
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/333 , A61K47/60
Abstract: 本发明公开了一种如式(1)所示的含氨基酸的三臂聚乙二醇衍生物，其中，ni为聚乙二醇链的聚合度，选自30‑1000的整数；R2每次出现时各自独立地为C1‑6烷基；L1A、L1B、L2各自独立地为二价连接基；Lys为赖氨酸残基；AA1、AA2各自独立地为氨基酸或氨基酸衍生物残基；p选自1‑5的整数，‑(AA1)p‑表示p个AA1结合形成的二价残基；q为0或1，表示AA2不存在或者存在一个AA2；L3为连接键或二价连接基；R01为H或能与生物相关物质反应的功能性基团或其被保护形式；m为1或2。本发明的三臂聚乙二醇衍生物能够赋予其在细胞内降解的特性，在分子量较高的情况下也能够抑制细胞空泡的形成。本发明的三臂聚乙二醇衍生物还可修饰药物或生物相关物质，实现高生物相容性、低毒性和药物活性高度保持等优势。
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公开(公告)号：CN117413004A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202380011318.7
申请日：2023-04-11
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/00
Abstract: 本发明公开一种如式(1)所示的含有叔胺的氮支化非线性聚乙二醇化脂质，其中，B1、B2为连接键或亚烷基，L1、L2、Ld和Lx为连接键或二价连接基L，R1、R2为含有0‑10个杂原子的C1‑50脂肪烃基或C1‑50脂肪烃衍生物残基，Ncore为价态为y+1的多价基团且含有一个与Ld相连的三价氮原子支化核，y为2、3、4、5、6、7、8、9或y≥10，XPEG为聚乙二醇组分。本发明提供的氮支化聚乙二醇化脂质与线性聚乙二醇化脂质相比，能实现更好的LNP表面修饰。本发明还提供含有所述聚乙二醇化脂质的脂质药物组合物及其制剂，可提高药物靶向性以及核酸药物转染效率。
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公开(公告)号：CN117304473A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311248302.6
申请日：2022-04-07
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/333 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
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公开(公告)号：CN115515926A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202280003648.7
申请日：2022-04-07
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115353616A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202210994007.4
申请日：2021-07-23
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/333 , C08G65/337 , C07C219/06 , C07C229/16 , A61K9/127 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61K47/18 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新型聚乙二醇化脂质，还涉及包含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该聚乙二醇化脂质的脂质体核酸药物组合物及其制剂和应用，式中n1为20‑250的整数。本发明涉及的一种包含如下结构所示的聚乙二醇化脂质的阳离子脂质体，能够提高核酸药物的装载率和转运率。本发明涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药物组合物制剂有很好的细胞相容性和较高的基因转染力，能提高核酸药物的治疗和/或预防疗效。
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公开(公告)号：CN113402405B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202110839008.7
申请日：2021-07-23
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了一种结构如通式(1)所示的新型阳离子脂质，具体涉及一种氮支化的阳离子脂质，还涉及包含该阳离子脂质的脂质体、含该阳离子脂质的脂质体核酸药物组合物及其制剂和应用，式中各符号的定义如本文所定义的。本发明涉及的一种包含式(1)所示的阳离子脂质的阳离子脂质体，能够提高核酸药物的装载率和转运率。本发明涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药物组合物制剂有很好的细胞相容性和较高的基因转染力，能提高核酸药物的治疗和/或预防疗效。
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公开(公告)号：CN110591079B
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN201810609265.X
申请日：2018-06-13
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/336 , C08G65/333 , C08G65/334
Abstract: 本发明公开了一种单官能化非线性聚乙二醇的制备方法。所述单官能化非线性聚乙二醇具有一个非线性的多价基团U，一侧连接单一的功能性端基，另一侧连接至少具有2个线性聚乙二醇链。本发明：第一步先获得低分子量中间体IM1，引入单一的功能性端基或其微变化形式；该步骤仅涉及低分子量试剂之间的有机反应，可控性好，能够精确控制结构，可选择的分离方式多样，可以获得高纯度中间体；第二步再引入聚乙二醇组分，可直接获得或者再通过末端的简单化学修饰即可获得高取代率的单官能化非线性聚乙二醇。继续进行官能化修饰或者作为反应原料参与构建多级支化的非线性结构时，反应位阻小，亦可获得相对高的取代率或接枝率。
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公开(公告)号：CN113402405A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110839008.7
申请日：2021-07-23
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了一种结构如通式(1)所示的新型阳离子脂质，具体涉及一种氮支化的阳离子脂质，还涉及包含该阳离子脂质的脂质体、含该阳离子脂质的脂质体核酸药物组合物及其制剂和应用，式中各符号的定义如本文所定义的。本发明涉及的一种包含式(1)所示的阳离子脂质的阳离子脂质体，能够提高核酸药物的装载率和转运率。本发明涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药物组合物制剂有很好的细胞相容性和较高的基因转染力，能提高核酸药物的治疗和/或预防疗效。
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公开(公告)号：CN104725628B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201410522679.0
申请日：2014-10-01
Applicant: 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC: C08G65/331 , C08G65/333 , C08G65/334 , C08G65/337 , C08G65/336 , C08G65/28 , C08G65/00 , A61K47/60
Abstract: 本发明公开一种含可降解基团的单一官能化支化聚乙二醇(式1)、制备方法及其修饰的生物相关物质(式2)。其中，U为三价支化基团；n1、n2、n3为PEG链的聚合度；三个PEG链各自独立地为多分散性或单分散性；A1、A2为C1‑20烃基；L1、L2、L3、Z1为连接基团；q1为0或1；R01为功能性基团或其被保护形式；D为生物相关物质的残基；L4为R01与生物相关物质反应后形成的连接基；式(1)的R01之外的部分含有至少一个在光、热、酶、氧化还原、酸性或碱性条件下可发生降解的基团。所述含可降解基团的单一官能化支化聚乙二醇修饰的药物，可在特定条件下发生降解，释放出高活性的药物分子，提高药物活性和药效。
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