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公开(公告)号:CN112782309B
公开(公告)日:2022-10-28
申请号:CN202011596092.6
申请日:2020-12-29
Applicant: 常州大学 , 江苏宁录科技股份有限公司
Abstract: 本发明涉及烯醛类昆虫信息素的稳定方法,尤其涉及一种稳定长链不饱和烯醛的方法。加入抗氧化剂、紫外吸收剂UV531以及不同的叔胺类化合物,通过内标法进行气相色谱分析,筛选出稳定效果较优的叔胺类化合物。本发明使用的稳定剂量少,且对长链不饱和烯醛的稳定效果很好;筛选出的叔胺类化合物绿色环保、经济实惠,并且效果明显优于常用喹啉;一方面能够大幅度降低生产成本,另一方面又能极大地降低对长链不饱和烯醛的损耗,延长昆虫信息素的持效期,从而间接地降低人工成本。
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公开(公告)号:CN113632793B
公开(公告)日:2022-09-27
申请号:CN202110941562.6
申请日:2021-08-17
Applicant: 常州大学 , 江苏宁录科技股份有限公司
IPC: A01N43/20 , A01N27/00 , A01P19/00 , A01M1/02 , C07D303/04
Abstract: 本发明属于茶园害虫茶尺蠖和灰茶尺蠖生物防治领域,具体涉及一种茶尺蠖和灰茶尺蠖高效复配性诱芯。将(3Z,6Z,9Z)‑十八碳三烯与两种不同构型的(3Z,9Z)‑6,7‑环氧‑十八碳二烯和(3Z,6Z)‑9,10‑环氧‑十八碳二烯复配,得到一种高效复配性诱芯,该复配性诱芯对茶尺蠖和灰茶尺蠖具有显著提高的诱捕效果。
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公开(公告)号:CN113429416B
公开(公告)日:2022-04-26
申请号:CN202110738249.2
申请日:2021-06-30
Applicant: 常州大学
IPC: C07D491/20 , C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种具有螺三环骨架的双二氢呋喃并吡咯酮衍生物的合成方法。以丙二酸酯取代的O‑酰基肟与双分子环状1,3‑二羰基化合物为原料,铜盐做催化剂,在有机溶剂和外加氧化剂条件下进行反应,首次制备出具有螺三环骨架的双二氢呋喃并吡咯酮衍生物。具有选用的原料简单易得、催化剂廉价易得、操作简单、底物适用性好、官能团容忍性好等优点。除此之外,该方法普适性广、反应条件温和、合成路线短、应用前景广阔。在合成具有螺三环骨架的双二氢呋喃并吡咯酮衍生物的方法上有极高的应用价值。合成的化合物对Hep具有良好的选择性和生物活性。
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公开(公告)号:CN112592326A
公开(公告)日:2021-04-02
申请号:CN202011532734.6
申请日:2020-12-22
Applicant: 常州大学 , 江苏宁录科技股份有限公司
IPC: C07D303/04 , C07D301/19 , C07D301/32
Abstract: 本发明涉及茶尺蠖防治技术领域,尤其涉及手性(6Z,9Z)‑3,4‑环氧十八碳二烯的对映选择性合成方法。以中间体(2Z,5Z)‑辛二烯‑1‑醇为原料制备十八碳环氧二烯时,(2Z,5Z)‑辛二烯‑1‑醇不仅价格昂贵且不易保存。针对上述问题,本发明提供一种手性(6Z,9Z)‑3,4‑环氧十八碳二烯的对映选择性合成方法,以廉价易得、易于储存的丙炔醇为起始原料,以碘代试剂催化的偶联反应和Sharpless不对称环氧化的方法来构建手性环氧中心作为关键步骤,顺利合成了茶尺蠖性信息素十八碳环氧二烯的手性对映体,本发明的方法简便、反应温和,适合规模化生产。
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公开(公告)号:CN109369649B
公开(公告)日:2020-11-24
申请号:CN201811578871.6
申请日:2018-12-24
Applicant: 常州大学
IPC: C07D471/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了苦参碱酰胺衍生物及其制备方法和用途,属于药物化学领域。本发明合成的一系列新化合物具有抗癌活性,该方法以苦参碱为原料,碱性条件水解开环,经过酯化反应,水解反应,酰胺偶联反应,最终得到一系列新的苦参碱衍生物。由于苦参碱本身具有一定的药理作用,本发明用MTT比色法对合成的新衍生物进行抗癌活性测试,新衍生物抗癌活性明显优于苦参碱。
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公开(公告)号:CN111253228A
公开(公告)日:2020-06-09
申请号:CN202010133740.8
申请日:2020-03-02
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明属于化学合成领域,具体涉及一种桃蛀螟性信息素的工业合成方法,该方法以1,10-癸二醇为原料,经过单边溴代反应制得10-溴癸醇,再与三苯基膦反应得到10-羟基癸烷基三苯基膦盐,然后在碱的作用下与正己醛发生Wittig反应得到顺式为主的10-十六碳烯-1-醇,顺式为主的烯醇在对甲基苯硫酚的作用下异构化得到反式为主的10-十六碳烯-1-醇,最后在氧化剂的作用下氧化得到最终产物10-十六碳烯醛。本发明的方法反应条件温和,适宜于规模生产。
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公开(公告)号:CN107602382A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201710696681.3
申请日:2017-08-15
Applicant: 常州大学
IPC: C07C67/31 , C07C69/736
Abstract: 本发明公开了一种有机催化合成手性芳基烯丙基醚类化合物的方法,属于化学制药和精细化工制备技术领域。这种化合物是一类重要的合成中间体,本身还具有广泛的生物活性。从廉价易得的原料通过两步合成反应得到的MBH碳酸苯酯在手性的三级胺类催化剂的作用下,脱去一分子的CO2,以高产率和高选择性合成了一系列手性的芳基烯丙基醚类化合物。本发明为手性芳基烯丙基醚类化合物的制备提供了一条简捷而实用的技术路线,在化学制药和精细化工制备技术领域具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN105541801A
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201610029895.0
申请日:2016-01-18
Applicant: 常州大学
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14 , C07B2200/07
Abstract: 本发明EZH2甲基转移酶抑制剂GSK126的合成方法,属于药物化学领域。EZH2在多种恶性肿瘤中呈现高表达,有望为肿瘤治疗提供新的靶点,而GSK126能够有效得抑制EZH2甲基转移酶的活性,引起了人们的研究兴趣。本发明简化了反应步骤,使用手性引入的方法避免了文献中的手性拆分环节,降低了合成成本。
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公开(公告)号:CN102701958B
公开(公告)日:2014-12-31
申请号:CN201210222626.8
申请日:2012-06-29
Applicant: 常州大学
IPC: C07C59/70 , C07C59/84 , C07C51/09 , C07C259/06 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了新型抗菌剂酰基苯氧乙酸、酰基肉桂酸及其制备方法,属于药物合成领域。通过简便方法合成了一系列结构新颖的酰基苯氧乙酸类化合物、酰基肉桂酸类化合物和肉桂羟肟酸类化合物,这些化合物对革兰氏阴性细菌大肠杆菌和革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌显示了明显的抑制作用,可开发为广谱的新型抗菌剂。这些化合物可能是通过抑制Mur酶(MurA和MurZ)的作用而产生抗菌效果。
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公开(公告)号:CN102285947B
公开(公告)日:2014-12-03
申请号:CN201110162562.2
申请日:2011-06-17
Applicant: 常州大学
IPC: C07D305/14
CPC classification number: Y02P20/55 , Y02P20/582
Abstract: 本发明卡巴他赛的合成方法,属于药物合成领域。以Oppolzer试剂为手性源,经过五步反应,得到98%ee的(3R,4S)-β-内酰胺。在合适的碱作用下,选择性地对10-巴卡丁III中C-7和C-10位羟基进行甲醚化,一步得到了7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III。接着,β-内酰胺在碱性条件下对7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III酯化,并经过脱去保护基步骤,得到了99%纯度的卡巴他赛。本发明的合成方法步骤简短,条件温和。
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